Опиаты - это наркотические алкалоиды опиума. Опиаты
Опиаты – это наркотические алкалоиды опиума. Они могут быть как естественными, так и синтетическими, при этом не стоит думать, что вещества эти используются только в пагубных целях. Важнейший из опиатов, морфин, относится к группе лекарственных препаратов и помогает унять невыносимую боль. Однако нередко эти вещества, вызывающие привыкание, используются отнюдь не по прямому назначению, отчего и заслужили дурную репутацию.
Что это такое?
Опиаты – это производные опиума, который, в свою очередь, получается из головок мака снотворного. Это растение-однолетник, произрастающее на юге Европы, с красивыми цветками и плодом-коробочкой. Для производства опиума используется млечный сок головок, которые собираются примерно за 14-20 дней до созревания. Затвердевая на солнце, сок приобретает коричневую окраску. Вещество имеет в своем составе примерно 20 алкалоидов, наиболее известны из них следующие:
- морфин;
- носкапин;
- кодеин;
- папаверин;
- тебаин;
- орипавин.
Некоторые опиаты (морфин, кодеин, папаверин) используются для производства лекарственных препаратов, обладающих болеутоляющим и снотворным воздействием. Однако вещества эти активно применяются и для производства наркотических препаратов, которые вызывают одурманивание, а потом – зависимость.
Опиоиды и опиаты
Понятие «опиоид» является более широким, в эту группу включаются вещества, обладающие способностью проникать напрямую в организм через опиоидные рецепторы. Они оказывают обезболивающий и снотворный эффект, помогают успокоиться. Среди этих веществ представлены опиаты, структура которых сходна со структурой морфина.
История
Человек научился использовать производные опиума достаточно давно, причем в самых разных целях. То, что эти вещества хорошо унимают боль, заставило врачей прошлых столетий воспринять их появление с восторгом и упустить из виду быстрое к ним привыкание. Но со временем правда открылась. Историки доказали, что впервые опиум стал использоваться жителями Древнего Шумера, Ассирии и Египта более 6 тысячелетий тому назад. Позднее в качестве лекарства опиум применялся в античной Греции и Древнем Риме.
На Востоке (в мусульманских странах) опиаты использовались и для развлечения: строгие правила Корана запрещали употребление алкоголя, а курение опиума позволяло арабам расслабиться. Постепенно торговцы распространили наркотики по всему миру, обменивая опий на индийский чай. Поэтому даже в 19 веке достать это вещество труда не составляло.
Постепенно люди поняли, что опиум и его производные обладают губительным воздействием на организм, и вещества эти были объявлены вне закона. Сейчас приобрести морфин в России возможно только в определенных аптеках, имея при себе рецепт от врача, в котором четко прописано количество ампул к продаже. После употребления ампулы сдаются врачу под роспись, поэтому относиться к ним следует осторожно.
Разновидности
Опиаты – это не только полезные для общества вещества, помогающие решить медицинские проблемы, в частности, облегчить страдания раковых больных, но и наркотические средства. Среди них выделяется три основные группы:
- натурального происхождения;
- полусинтетические;
- синтетические.
К естественным производным опиума относятся морфин, наркотин и некоторые другие, искусственные опиаты – это героин, дезоморфин и дигидрокодеин. Краткая характеристика этих веществ представлена в таблице.
Наименование | Описание |
Естественные опиаты | |
Морфин | Это основной алкалоид опия, используемый для облегчения боли, вызывающий привыкание. |
Кодеин | Используется в составе сиропов от кашля, употребление в больших количествах вызывает эйфорию. |
Тебаин | Обладает высокой токсичностью, поэтому не используется в фармацевтике |
Полусинтетические опиаты | |
Героин | Известен также как диаморфин. Ранее использовался в медицинских целях, теперь получил распространение как наркотик, быстро вызывающий привыкание. |
Дезоморфин | Распространенное название «крокодил», это один из опаснейших синтетических наркотиков, от употребления которого разрушается иммунитет и страдает головной мозг. |
Дигидрокодеин | Анальгетик, нашедший применение для лечения кашля и устранения болей, используется также для лечения зависимости от других опиатов. |
Синтетические опиаты | |
Промедол | По своему воздействию сходен с морфином, представляет собой белый порошок. |
Метадон | Является сильным анальгетиком, при этом нашел применение как замещающее прочие опиаты средство при лечении зависимости от них. |
Трамадол | Имеет смешанный механизм действия: используется для обезболивания и купирования болевого синдрома. |
Фенталин | Используется как лекарство для снятия боли у онкобольных и после операций. |
Опиаты – это удивительные вещества, которые могут как использоваться во благо человечеству, позволяя решить множество проблем, так и полностью разрушать личность, вызывать сильнейшую зависимость и полную деградацию. Искусственные опиаты более опасны, их регулярное употребление ведет к необратимым процессам в организме и сказывается на внешнем виде.
Состояние при употреблении опиатов
При использовании производных опиума сначала наблюдается хорошее настроение вплоть до эйфории, потом наступает ощущение покоя и безмятежности. После этого человек начинает вести себя оживленно. Из физиологических признаков становится заметно сужение зрачков, понижение температуры, бледность кожи и осложнения при дыхании. Наблюдаются также запоры, желудочные колики, снижение физической активности.
Физическая зависимость возникает уже через два дня употребления, психическое привыкание произойдет примерно через 90 дней. Опиаты в США нередко употребляют совсем дети, в возрасте от 12 до 17 лет, в России статистика менее шокирующая, пристрастились к наркотикам лица от 18 до 30 лет.
Как употребляют опиаты
Эти вещества можно использовать различными способами:
- Внутрь.
- Вдыхая через нос (именно так многие начинающие героинщики привыкают к наркотику, наивно полагая, что от такого способа употребления меньше вреда).
- Инъекции (наиболее распространены уколы в вену, но героин употребляется также внутримышечно и подкожно).
- Курение (для него используется опий).
Многие знаменитые люди на своем тернистом пути к славе употребляли опиаты. Кому-то удалось избавиться от пагубной привычки, для других она стала роковой. Так, создатель «Алисы в Зазеркалье» Льюис Кэрролл, спасаясь от мучавших его мигреней, приминал спиртовую настойку опиума. Именно она, по убеждению писателя, помогла ему избавиться от заикания, с детства мешавшего Кэрроллу вести нормальную жизнь.
А поэтесса Викторианских времен, Элизабет Браунинг, принимала опиум с 15 лет, наркотик помогал ей унять мучившие девушку сильнейшие боли в позвоночнике. Прожила она 55 лет.
Знаменитый поэт Владимир Высоцкий при помощи инъекций морфия хотел избавиться от алкогольной зависимости. Но в итоге получил более серьезную губительную привычку, ставшую одной из причин его ранней смерти.
Опиаты: признаки употребления
Каждый из опиатов – это опасный наркотик, распознать употребление его помогут определенные признаки, представленные в таблице.
Разновидность наркотика | Признаки | |
Героин | Снижение умственной активности, постоянная тошнота со рвотой, проблемы с дыханием. | |
Морфин | Снижение температуры или постоянное чередование озноба и жара, узкие зрачки, апатия и сонливость, на местах инъекций образуется гной, диарея или запор. | |
Кодеин | Легкая беззаботность и состояние эйфории, расслабленность.
Здоровье
Опиоидные пептиды — ВикипедияМатериал из Википедии — свободной энциклопедии Опиоидные пептиды — группа нейропептидов, являющихся эндогенными лигандами-агонистами к опиоидным рецепторам. Обладают анальгезирующим действием. К эндогенным опиоидным пептидам относят эндорфины, энкефалины, динорфины и др. Система опиоидных пептидов головного мозга играет важную роль в формировании мотиваций, эмоций, поведенческой привязанности, реакции на стресс и боль и в контроле приёма пищи. Опиоид-подобные пептиды могут также поступать в организм с пищей (в виде казоморфинов, экзорфинов и рубисколинов), но обладают ограниченным физиологическим действием. Эндогенные опиоидные пептидыЧеловеческий геном содержит три гомологичных гена, которые, как известно, кодируют эндогенные опиоидные пептиды. Каждый ген кодирует синтез крупных белков — проопиомеланокортина (ПОМК), препроэнкефалина и препродинорфина.
Новый эндогенный опиоидный пептид был выделен в 1995 году и назван орфанин FQ или ноцицептин.[5] Изученная аминокислотная последовательность его предшественника, препроноцицептина, позволяет предположить существование препроноцицептин-производных нейропептидов, кроме орфанина FQ/ноцицептина.[6] Открыт также новый класс эндогенных опиоидных пептидов — эндоморфины.[7] Пищевые опиоидные пептидыМикроорганизменные опиоидные пептидыПримечания
Ссылкиопиоидов и родственных заболеваний | Определение и обучение пациентовОбзор Опиоиды, также называемые опиатами, представляют собой класс наркотиков. В этот класс входят препараты, полученные из опийного мака, такие как морфин и кодеин. Он также включает синтетические или частично синтетические формулы, такие как:
Многие опиоиды используются для лечения боли. Некоторые опиоиды, такие как оксикодон, кодеин и морфин, отпускаются по рецепту врача.Использование этих лекарств для отдыха или в целях, не предписанных врачом, может считаться злоупотреблением. Другие опиоиды, например героин, запрещены. Опиоиды вызывают сильную зависимость. Жестокое обращение может привести к зависимости. И жестокое обращение, и зависимость могут вызвать серьезные проблемы со здоровьем и привести к смерти. Опиоиды можно использовать по-разному. Это могут быть:
Формы рецепта иногда используются в качестве суппозиториев.Эффекты могут зависеть от способа потребления. Тип опиоида также определяет его действие. Опиоиды воздействуют на мозг, вызывая временное чувство сильного удовольствия. Пристрастие к опиоидам может развиться очень быстро даже при минимальном употреблении. Зависимость может быть физической, когда организм обычного потребителя жаждет наркотика. Он также может быть психическим, поскольку пользователь сознательно желает воздействия препарата. Человек, зависимый от опиоидов, сделает все возможное, чтобы получить больше наркотика, независимо от рисков или последствий. Длительное употребление опиоидов имеет серьезные последствия для здоровья, поражая несколько органов. Злоупотребление опиоидами может нарушить выработку мозгом естественных болеутоляющих и дофамина, химического вещества, дающего хорошее настроение. Опиоиды временно уменьшают боль и беспокойство. Они вызывают ощущение онемения тела и разума. Высокие дозы могут вызвать кратковременное чувство эйфории и сонливости. Эти эффекты могут затруднить остановку. Привычные пользователи начинают жаждать этого чувства, но кайф недолговечен. Злоупотребление опиоидами и наркомания могут иметь негативные психические и физические последствия, такие как:
Людям, зависимым от опиоидов, часто бывает трудно достичь удовлетворительного уровня, поскольку их переносимость увеличивается.Это приводит к употреблению большего количества, что приводит к более сильному и серьезному воздействию на организм. Признаки и симптомы злоупотребления опиоидами и наркомании включают:
Абстинентный синдромКогда Кто-то, страдающий опиоидной зависимостью, прекращает их употребление, у них появятся симптомы отмены, в том числе:
Даже pe Люди с очень незначительной зависимостью от рецептурных опиоидов могут страдать от синдрома отмены. Продолжительность и интенсивность отмены зависит от:
Давние наркоманы могут пожелать проконсультироваться с врачом перед бросить. Любой, кто употребляет опиоиды, подвержен риску развития зависимости. Лучший способ предотвратить зависимость - избегать употребления запрещенных наркотиков. Используйте только прописанные обезболивающие, как рекомендовано медицинскими работниками. Хотя употребление опиоидов - это выбор, некоторые факторы могут увеличить риск зависимости. Более подвержены риску люди с семейным анамнезом наркозависимости и те, кто вырос в определенных социальных или экономических ситуациях. Люди, злоупотребляющие алкоголем или другими наркотиками или страдающие психическими заболеваниями, имеют повышенный риск опиоидной зависимости. Употребление опиоидов, особенно по назначению врача, может вызвать привыкание. Опиоиды вызывают сильную зависимость, поэтому даже нечастое употребление может привести к физической зависимости.Привычное употребление опиоидов вызывает изменения в головном мозге, особенно в центре боли, что может вызвать зависимость. Чтобы диагностировать опиоидную зависимость, ваш врач обсудит ваше текущее употребление и историю здоровья. Они определят степень вашей зависимости и помогут предложить варианты лечения. Тот, кто обращается за лечением от опиоидной зависимости, должен отказаться от этого. Опиоидная зависимость - сложное заболевание, влияющее на многие аспекты жизни человека, в том числе:
Для достижения успеха планы лечения должны учитывать все эти аспекты составные части.В некоторых случаях может потребоваться госпитализация. ДетоксикацияДетоксикация часто является первой попыткой лечения. Это делается в сочетании с другими вариантами лечения. Это включает контролируемую отмену препарата с поддержкой и лекарствами, которые помогают с симптомами отмены. Сама по себе детоксикация редко бывает успешной в лечении опиоидной зависимости. Некоторые люди будут страдать от:
лекарствНекоторые опиоидные наркоманы успешно принимают лекарства, например, под наблюдением опиоидов. метадон или бупренорфин.Это помогает людям снизить дозу и отучить себя от приема препарата. Этот процесс, известный как заместительная терапия, является распространенным методом лечения опиоидной зависимости. Для уменьшения абстинентного синдрома или тяги могут использоваться другие лекарства. Лечебные учрежденияПрограммы лечения на дому направлены на лечение всех аспектов зависимости. Эти программы часто включают:
Программы могут длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. Альтернативные методы леченияДругие решения, которые могут помочь людям преодолеть зависимость, включают:
Эти методы могут быть полезны для некоторых, хотя безопасность и эффективность каждого из них в основном неизвестны . Люди, которые злоупотребляют опиоидами или становятся зависимыми от них, подвергаются повышенному риску преждевременной смерти и серьезных осложнений со здоровьем. Отказ от курения - единственный способ минимизировать или устранить эти риски.Продолжительное употребление приводит к толерантности, которая требует более высоких доз, чтобы почувствовать эффект. Более высокие дозы увеличивают риск смерти или серьезных последствий для здоровья. Хорошая новость в том, что многие люди преодолели опиоидную зависимость. Есть много доступных ресурсов, чтобы помочь, так что обратитесь к врачу, если вы хотите бросить курить. Опиоиды синтетические - Большая химическая энциклопедияПодобно эндогенным опиоидам, опиаты, подобные морфину и другим синтетическим опиоидам, активируют рецепторы, связанные с G-белком, которые соединяются с G-белками семейства Gi / 0. [Стр.930] Морфин, извлеченный из опия-сырца и подвергнутый химической обработке, дает полусинтетические наркотические вещества гидроморфон, оксиморфон, оксикодон и героин. Героин является запрещенным наркотиком в США и не используется в медицине. Синтетические наркотики - это искусственные анальгетики, обладающие свойствами и действием, аналогичными натуральным опиоидам. Примерами синтетических наркотических анальгетиков являются метадон, леворфанол, ремифен-танил и меперидин. Дополнительные наркотики перечислены в Сводной таблице наркотических анальгетиков.[Pg.167] Расчетная чувствительность кожных тестов к миорелаксантам составляет примерно 94-97%. Чувствительность к другим веществам различна. Он хорош для синтетических желатинов (3-лактамов, но беден барбитуратами, опиоидами и бензодиазепиновыми красителями, а также хлоргексидином. [Стр.187] Героин, синтетическое производное морфина, агониста опиоидных рецепторов, является хорошо документированным наркотик, изменяющий настроение и полезное поведение. На сегодняшний день героин является наиболее часто употребляемым опиоидом: около 750 000–1 000 000 заядлых потребителей... [Pg.346] Слово «опиоид» используется для обозначения всего класса, включая полусинтетические и полностью синтетические агенты, но слово «опиат» относится только к встречающимся в природе опиоидам, таким как героин, опиум и морфин. [Pg.532] L Ответ: a. (Hardman, p 922) Лактулоза - это синтетический дисахарид (галактоза-фруктоза), который не всасывается. В умеренных дозах действует как слабительное. В более высоких дозах он способен связывать аммиак и другие токсины, которые образуются в кишечнике при тяжелой недостаточности печени и, как считается, вызывают энцефалопатию.Лоперамид - это антидиарейный опиоид. Лоразепам - депрессант ЦНС. Локсапин - гетероциклический антипсихотик. [Стр.233] Третичные арилацетамиды подвергаются гидролизу лишь в очень ограниченной степени. Гидролиз синтетического опиоидного фентанила (4.117) до деспропанойлфентанила (4.118) был очень второстепенным путем у людей [76]. Для аналогов фентанила альфентанила (4.119) и суфентанила (4.120) не было обнаружено метаболитов, возникающих в результате гидролиза амида [77 ], для которого окислительное N-деалкилирование было основным метаболическим путем.[Стр.130] Продолжают накапливаться находки в области эндогенных опиатов, примером чему служат два тетрапептида, выделенные из мозга млекопитающих и обнаружившие высокое сродство и селективность в отношении р-опиоидных рецепторов. Этими тетрапептидами являются эндоморфин-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-Nh3) и эндоморфин-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-Nh3). Ряд синтетических аналогов был приготовлен с целью улучшения их метаболической стабильности и, в некоторых случаях, ограничения их доступа к периферическим опиоидным рецепторам.Три синтетических аналога эндоморфина Tyr-D-Ala-Phe-Phe-Nh3 (6,84), Tyr-D-Arg-Phe-Phe-Nh3 (6,85) и Tyr-D-Arg-Phe-Ape-Nh3 ( 6.86), которые будут обсуждаться в следующем разделе, обладают мощным антиноцицептивным действием в воспалительных тестах in vivo, но проявляют умеренное воздействие на ЦНС. Однако, несмотря на присутствие D-аминокислоты и защищенного C-конца, они оставались чувствительными к ферментативному гидролизу [211] [212], ... [Pg.349] Несколько дополнительных полезных публикаций, демонстрирующих практическое применение Методы КЭ / МС для анализа нейротрансмиттеров и нейрофармацевтических исследований являются методами Ларссона и Лутца (2000) (нейропептиды, включая вещество P), Hettiarachchi et al.(2001) (синтетические опиоидные пептиды) Varesio et al. (2002) (пептид-амилоид) Zamfir and Peter-Katalinic (2004) (ганглиозиды) Peterson et al. (2002) (катехоламины и метанефрины) Cherkaoui и Veuthey (2002) (флуоксетин) и Smyth and Brooks (2004) (различные молекулы с более низким молекулярным весом, включая бензодиазепины, стероиды и каннабинолы). [Стр.168] Q55 Лоперамид - синтетический аналог опиоида, который увеличивает моторику кишечника. Лоперамида следует избегать пациентам с активным язвенным колитом.[Pg.319]
Исследование CryoEM фиксирует передачу сигналов опиоидов в действииОпиоидные препараты, такие как морфин и фентанил, являются основой современной медицины боли.Но они также вызывают запор, вызывают сильную зависимость и могут привести к дыхательной недостаточности со смертельным исходом, если принять слишком большую дозу. Ученые давно пытались разработать новые опиоидные препараты, которые могут избавить от боли без этих опасных побочных эффектов, но пробелы в нашем понимании того, как именно опиоиды проявляют свои различные эффекты на биологическом уровне, до сих пор сдерживали эту мечту. Опиоидные обезболивающие действуют путем связывания с рецепторным белком, присутствующим на нервных клетках, называемым µ-опиоидным рецептором, который эволюционировал, чтобы реагировать на естественные обезболивающие в организме (такие как эндорфины, вырабатываемые физическими упражнениями), уменьшая боль и создавая чувство эйфории .Опиоидные препараты - от опия до морфина и героина - захватывают эту сигнальную систему, связываясь с одной и той же молекулой рецептора. Но подробности того, как активация этих рецепторов вызывает положительные и отрицательные эффекты лекарств, остаются неясными. Теперь, в исследовании, опубликованном 13 июня 2018 года в журнале Nature , ученые из Калифорнийского университета в Сан-Франциско и Стэнфордского университета использовали криоэлектронную микроскопию (криоЭМ) сверхвысокого разрешения, чтобы получить наиболее подробный портрет опиоидного препарата. запускает каскад биохимических сигналов, который дает ему силу - как во благо, так и во вред. «По сути, мы зафиксировали это сигнальное событие на месте», - сказал соавтор исследования Аашиш Манглик, доктор медицинских наук, доцент кафедры фармацевтической химии в Фармацевтической школе UCSF, который проводил новое исследование в качестве выпускника. студент и заслуженный научный сотрудник Стэнфорда. «Эти новые изображения атомарного уровня, как мы надеемся, позволят нам рационально разработать соединения, нацеленные на различные аспекты передачи сигналов опиоидов в мозге, с надеждой на выявление новых, более безопасных обезболивающих.« µ-опиоидный рецептор является частью большого семейства из сотен сигнальных белков, называемых рецепторами, связанными с G-белками (GPCR), которые участвуют во всем, от зрения и слуха до реакции иммунной системы на инвазивные патогены, и являются мишенями для большего количества более 30 процентов современных лекарств. Большинство GPCR используют одни и те же базовые механизмы: когда правильная сигнальная молекула (например, опиоид) связывается с GPCR вне клетки, белок стимулирует цепную реакцию биохимических сигналов внутри клетки, активируя молекулу-мессенджер, называемую G-белок (отсюда и название GPCR). Эксперименты, которые показали, как другой тип GPCR связывается со «стимулирующим» G-белком, привели к присуждению Нобелевской премии Брайану Кобилке из Стэнфорда, доктору медицины, одному из главных авторов нового исследования, но исследователи десятилетиями знали, что GPCR также могут связываются с дюжиной других сигнальных молекул внутри клетки. Например, µ-опиоидные рецепторы обычно активируют только так называемые «ингибирующие» G-белки, которые имеют эффект, противоположный каскаду стимулирующих G-белков. Однако ученые не уверены, что вызывает сродство некоторых GPCR к определенным партнерским белкам в клетке и каковы именно последствия. Исследователи надеются, что, понимая эти различные пути передачи сигналов GPCR, они смогут разработать препараты с очень специфическими эффектами, такими как подавление боли, не вызывая привыкания. Но до сих пор исследователи имели мало представления о том, как данный GPCR избирательно взаимодействует только с подмножеством сигнальных партнеров внутри клетки. Новое исследование, опубликованное 13 июня 2018 г. в журнале Nature , впервые зафиксировало, как µ-опиоидный рецептор связывается со своим ингибиторным партнером G-белком.Среди других результатов, исследование показало, что селективность рецептора, по-видимому, обусловлена небольшим размером связывающего кармана для G-белка внутри клетки, тогда как стимулирующий G-белок требует большего сайта связывания. Манглик ранее сотрудничал с лабораторией компьютерных разработок лекарств Брайана Шойхета, доктора философии, профессора фармацевтической химии в Школе фармацевтики UCSF, чтобы идентифицировать молекулу под названием PZM21, которая позволяет µ-опиоидному рецептору взаимодействовать только с ингибирующим G-белком. но не другая сигнальная молекула, называемая бета-аррестин, и показала, что этот селективный препарат облегчает боль с уменьшенными побочными эффектами у мышей.Его лаборатория в настоящее время работает над новым портретом опиоидного рецептора с G-белком с высоким разрешением для разработки новых, еще более селективных соединений. Опиоиды не должны вызывать привыкание - новые версии снимают боль, не вызывая удовольствия. Дополнительная информация: Антуан Кёль и др.Структура комплекса µ-опиоидный рецептор-Gi-белок, Nature (2018). DOI: 10.1038 / s41586-018-0219-7 Предоставлено Калифорнийский университет в Сан-Франциско Ссылка : Исследование CryoEM фиксирует передачу опиоидных сигналов в действии (22 июня 2018 г. |