Антигипертензивные препараты: виды, применение, список средств

Антигипертензивные средства состоят из различных веществ. Их назначают, чтобы снизить артериальное давление, увеличив ширину просвета сосудов. С помощью данных препаратов можно уменьшить силу сокращения сердца.

[contents]

СОДЕРЖАНИЕ:

Виды медикаментов

Учеными разработана следующая классификация антигипертензивных средств:

1. Диуретики: тиазиды (Гипотиазид), петлевые (Фуросемид), калийсберегающие (Триамтерен). Последнее лекарство устраняет избыток жидкости в стенках и сосудах.
2. Препараты, оказывающие антигипертензивное воздействие на АД: ингибиторы АПФ (Капотен, Лизиноприл, Вазопрен, Эналакор). С помощью препаратов этой группы лечится гипертония, ИМ. К блокаторам ангиотензиновых рецепторов относится Микардис, Теветен.
3. Ноотропы: периферические адреноблокаторы (Анаприлин, Тенормин, Акридилол), симпатолитики (Резерпин), ганглиоблокаторы (Пентамин).
4. Вазодилататоры расслабляют мышечную стенку артерий: антагонисты кальция (Амлодипин, Верапамил), другие медикаменты (Ниприд, Дибазол, Папаверин).

Основные группы антигипертензивных средств назначают отдельно либо комбинируют при ГБ. Препараты принимаются парентерально при эклампсии и различных кризах.

Ингибиторы АПФ

В эту группу антигипертензивных препаратов входят:

1. Каптоприл.
2. Хинаприл.
3. Лизиноприл.

Назначение ингибиторов – сочетание АГ+СН, дисфункция ЛЖ, перенесенный острый инфаркт. Ингибиторы принимают, если неэффективные либо непереносимы тиазидные диуретики и бета-блокаторы. Медикаменты этой группы положительно влияют при диабетической нефропатии путем снижения АД. При их длительном приеме наблюдается снижение частоты последствий сахарного диабета.

Медикаменты данной подгруппы противопоказаны беременным и пациентам с гиперкалиемией. При двустороннем стенозе действие АПФ направлено на снижение клубочковой фильтрации и прогрессирование почечной недостаточности. В этих случаях запрещено пить ингибиторы.

Комбинированные медикаменты:

1. Капозид.
2. Нолипрел.

К антагонистам специалисты относят Ирбесартан, Телмисартан. Показания к применению – АГ+СН. Антагонисты не прописывают беременным. Препарат, назначаемый врачом, требует постоянного контроля уровня калия в крови.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы блокируют бета-адренорецепторы, расположенные в главном органе, бронхах, печени. Для препаратов, входящих в данную группу, характерен один антигипертензивный эффект. Но существуют определенные различия между ними. Препарат Соталол назначают при аритмии.

С учетом степени выраженности кардиоселективности медикаменты подразделяются на следующие подгруппы:

• неселективные – Карведилол, Пропранолол;
• относительно кардиоселективные – Атенолол, Целипролол, Метопролол;
• высококардиоселективные – Бисопролол, Небиволол.

Чтобы снизить степень кардиоселективности, увеличивается дозировка медикамента. Под внутренней симпатомиметической активностью подразумевается способность бета-адреноблокаторов блокировать и стимулировать соответствующие рецепторы. К данной группе относят такие медикаменты, как Пиндолол, Ацебутолол, Целипролол. Эти антигипертензивные средства в минимальной степени вызывают брадикардию и спазм периферической артерии.

Кардиологи различают липофильные и водорастворимые бета-адреноблокаторы. Медикаменты последней группы (Соталол, Атенолол) плохо проникают через ГЭБ, поэтому редко провоцируют ночные кошмары. Но они способны накапливаться при почечной недостаточности. Их всасывание зависит от приема пищи.

Бета-адреноблокаторы, которые оказывают короткое воздействие, принимают дважды в сутки. Для некоторых бета-адреноблокаторов (Бетаксолол) характерно длительное воздействие, поэтому их можно пить 1 раз в сутки. В список медикаментов ультракороткого действия относят Эсмолол. Такие медикаментозные средства назначают при необходимости мгновенного проявления и быстрого прекращения эффекта.

Абсолютные показания к приему бета-адреноблокаторов – стенокардия, тахиаритмия, перенесенный общий ИМ. Все медикаменты данной группы подавляют сократимость сердечной мышцы. Их противопоказано пить при атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени. Медикаменты могут вызвать сердечную недостаточность либо ухудшить течение болезни. Бисопролол и Метопролол положительно влияют на самочувствие пациента с {tooltip}ХСН{end-text}Хроническая сердечная недостаточность{end-tooltip}, которая протекает стабильно. Соталол провоцирует аритмию желудка. Все бета-адреноблокаторы вызывают бронхоспазм. Поэтому их не назначают пациентам с бронхиальной астмой и хроническим неспецифическим недугом легких.

Во время приема медикаментов пациент может жаловаться на слабость, повышенную утомляемость, холодные конечности. Сахарный диабет не является противопоказанием к приему бета-адреноблокаторов. Но такие медикаменты способствуют снижению толерантности к глюкозе, изменяя вегетативные и метаболические реакции. Если у пациента сахарный диабет, рекомендуется пить кардиоселективный препарат.

Альфа-адреноблокаторы

Антигипертензивные медикаменты данной группы блокируют соответствующие постсинаптические адренорецепторы, оказывая вазодилатирующий и антигипертензивный эффект. Альфа-адреноблокаторы редко провоцируют тахикардию. При назначении Доксазозина и Теразозину может снизиться давление. Поэтому такие таблетки принимают с осторожностью.

Все альфа-адреноблокаторы можно пить при {tooltip}ГПЖ{end-text}Гипертрофия правого желудочка{end-tooltip}, нарушенной толерантности к глюкозе, дислипидемии. При стойком повышении артериального давления рекомендуется комбинировать с другими антигипертензивными медикаментами.

Действие селективных альфа-адреноблокаторов (Магурол, Тонокардин) направлено на расширение вены и артериолы, снижение ОПС и давления. При АГ селективные средства назначают первоначально утром либо вечером. К противопоказаниям относят стеноз устья аорты. Из побочных эффектов выделяют отеки, тошноту, ринит, астению. Реже у пациента может отмечаться понос. Доксазозин провоцирует тремор, зуд и сыпь. Возможно носовое кровотечение, лейкопения, желтуха.

Препарат Гуанфацин

Реже используют гипотензивные медикаменты центрального воздействия (Метилдопа, Клонидин, Гуанфацин) и симпатолитик Резерпин. К плюсам Метилдопы относится безопасность при СН, беременности, бронхиальной астме. Из недостатков Клонидина выделяют развитие гипертензивного криза в результате внезапного прекращения курса лечения.

Гуанфацин способствует:

• стимуляции соответствующих постсинаптических адренорецепторов;
• угнетению сосудов и двигательной системы;
• уменьшению симпатической активности;
• снижению АД.

Гуанфацин принимается при АГ. Препарат может вызвать следующие побочные эффекты: слабость, сонливость, сухость в ротовой полости. Реже развивается брадикардия, синдром Рейно, эйфория, импотенция. Гуанфацин нельзя пить при кардиогенном шоке. Препарат нарушает концентрацию внимания. Через 7 дней после окончания курса лечения может наблюдаться синдром отмены. Моксонидин и прочие селективные агонисты эффективны, если назначено стандартное лечение.

Применение вазодилататоров

Медикаменты этой фармакологической группы обладают миотропным действием. Препараты, которые влияют ионные каналы:

1. БКК (Нифедипин, Норваск, Фелодипин).
2. АКК (Косилон).
3. Донаторы NO (Нанипрус).
4. Другие медикаментозные средства (Гидралазин, Дибазол).

Медикаменты первой подгруппы препятствуют перемещению ионов кальция. Они уменьшают сократимость мышц главного органа, препятствуя проведению импульсов. На фоне приема БКК снижается тонус сосудов.

Абсолютные показания к приему блокаторов:

• систолическая форма гипертензии;
• пациенты пожилого возраста;
• стенокардия.

Из относительных показаний выделяется поражение периферических сосудов.

Названия вазодилататоров

Верапамил принимается от стенокардии, АГ и нарушенного ритма главного органа. Во время его приема снижается сердечный выброс, замедляется АВ-проводимость. Препарат может усугубить СН, а его прием в высокой дозировке провоцирует АГ. Верапамил противопоказано пить в сочетании с бета-адреноблокатором. Во время терапии пациент может жаловаться на запор.

Дилтиазем назначают при различных формах стенокардии. Длительно действующая форма медикамента назначается при появлении симптомов АГ. Можно пить, если бета-адреноблокатор неэффективен либо противопоказан. Для Дилтиазема характерен минимальный отрицательный инотропный эффект. Но существует риск развития брадикардии, поэтому его с осторожностью прописывают в комплексе с бета-адреноблокаторами.

Нифедипин расслабляет гладкие мышцы сосудов, минимально воздействуя на сердце. У Нифедипина отсутствует антиаритмическая активность. Медикаментозные средства нифедипина с коротким действием не рекомендуется пить при стенокардии либо для длительной терапии АГ. В противном случае может развиться рефлекторная тахикардия.

Амлодипин и фелодипин соответствуют нифедипину. Отличие – препараты первых веществ не снижают сократимость сердечной мышцы. Но они обладают большой продолжительностью действия, поэтому принимаются 1 раз в сутки. Их необходимо пить по назначению лечащего врача. Препараты с этими действующими веществами эффективны при стенокардии.

Применение лацидипина и миноксидила

Лацидипин и нифедипин сходны, но препараты с первым веществом назначают только для лечения АГ. Нимодипин и нифедипин сходны, но первый препарат расслабляет мускулатуру артерий ГМ. Производные дигидропиридина провоцируют такие побочные эффекты, как мигрень и прилив жара. Для уменьшения отека лодыжек показан прием диуретиков.

К активаторам калиевых каналов относят Нитропруссид Натрия, который используется редко, чтобы купировать тяжелый гипертензивный криз. Препарат вводится парентерально. Магния сульфат обладает диуретическим, спазмолитическим и седативным воздействием. В большой дозировке он способствует угнетению нервных и мышечных передач, расслаблению матки, подавлению дыхательного центра. С помощью магния регулируются обменные процессы, мышечная возбудимость, снижается АД и усиливается диурез.

Антиаритмическое воздействие магния сульфата направлено на восстановление равновесия ионов. При этом стабилизируются клеточные мембраны. Кардиопротекторное действие магния сульфата связано с расширением коронарных сосудов. Одновременно наблюдается агрегация тромбоцитов. Токолитический эффект медикамента связан с угнетением сократительной функции миометрия.

Системное действие сульфата магния наблюдается мгновенно после капельницы и через 1 час после укола. В первом случае медикамент действует 30 минут, а во втором – на протяжении 3-4 часов. Сульфат магния в таблетках оказывает на больной организм слабительное и желчегонное воздействие. Последнее явление связано с влиянием препарата на слизистую органов ЖКТ.

Применение Бендазола, Папаверина

Бендазол обладает спазмолитическим действием. Одновременно препарат стимулирует иммунную систему. За счет расслабления гладких мышц КС и внутренних органов Бендазол является спазмолитиком миотропного действия. Бендазол назначают для снижения АД путем уменьшения сердечного выброса. Так как препарат расширяет сосуды ГМ, поэтому его принимают при различных формах гипертонии, развитых на фоне хронической гипоксии мозга. Препарат положительно действует при параличе лицевого нерва.

Папаверин способствует снижению концентрация Са2+. Его действие направлено на снижение тонуса и расслабление гладких мышц различных внутренних органов. Большие дозировки Папаверина замедляют внутрисердечную проводимость. Гидралазин назначают в комплексе с бета-адреноблокаторами и диуретиками. Если принимать Гидралазин изолировано, может развиться тахикардия. Реже проявляются симптомы красной волчанки.

Антигипертензивная терапия

Антигипертензивное лечение начинается с приема одного медикамента. Если отсутствует результат, дозировка увеличивается либо добавляется второе антигипертензивное средство. Реже препарат одной подгруппы заменяется медикаментом из другой. Если выявлена легкая и умеренная гипертония, тогда монотерапия будет эффективной в 50% случаев. Остальным пациентам назначается комбинация 3 препаратов с разным механизмом воздействия. При отсутствии индивидуальных показаний принимают тиазидные диуретики, БРА, ингибиторы. Если АД выше целевого значения, пациенту назначают комбинированные медикаменты. Их дозировка повышается уже на протяжении первой недели лечения.

Цель антигипертензивной терапии – поддержка в органах нужного кровотока. При его нарушении проводится комплексная терапия. Особое внимание уделяется реакции главного органа, ГМ, почек и глаз на снижение АД.

Если у пациента диагностирована ИБС, принимают антагонисты длительного воздействия, альфа- и бета-блокаторы. Реже принимают диуретики. Если АГ сопровождается СН, предварительно назначают диуретики либо ингибиторы. При сахарном диабете и АГ прописывают диуретики либо ингибиторы {tooltip}АПФ{end-text}Ангиотензинпревращающий фермент{end-tooltip}. Лечение гипертензии с почечной недостаточностью направлено на исключение реноваскулярного поражения.

Если АГ носит длительный характер, тогда давление необходимо снижать медленно и поэтапно. При ухудшении самочувствия больной госпитализируется. Беременным рекомендуется пить метилдопы. Ингибиторы АПФ противопоказаны, так они нарушают развитие зародыша либо приводят к его гибели. В первом триместре беременности не принимаются бета-блокаторы, так как они задерживают рост плода. При гипертонической болезни у детей противогипертензивные средства принимаются под постоянным контролем врачей. Перед любым лечением необходимо пройти полное обследование, сдать лабораторные анализы, проконсультироваться с различными специалисты.

Побочные реакции

Для каждой подгруппы антигипертензивных средств характерны определенные побочные эффекты. Первая дозировка ингибиторов принимается перед сном. Ингибиторы АПФ начинают принимать с очень низкой дозировки. Перед приемом ингибиторов АПФ отменяются калийсберегающие диуретики.

Антагонист Каптоприл может спровоцировать нейтропению и анорексию. К побочным действиям других антагонистов специалисты относят симптоматическую АГ и гиперкалиемию. Бета-АБ способны вызвать брадикардию и язву. Одновременно происходят нарушения в работе ЦНС – депрессия, галлюцинации. К редким побочным эффектам относят псориаз и бронхоспазм. Доксазозин может спровоцировать обмороки, задержку жидкости. Одновременно пациент может жаловаться на сонливость, мигрень, головокружение. Резерпин провоцирует насморк.

При приеме Клонидина может наблюдаться сонливость, сухость в ротовой полости, бессонница. Для Метилдопа характерна ортостатическая гипотензия, заторможенность и цирроз. Все вазодилататоры отрицательно сказываются на работе ЖКТ, ЦНС, провоцируя гепатит. Любой препарат с антигипертензивным эффектом рекомендуется принимать по назначению врача.

Антигипертензивные препараты от «А» до «К»

Здравствуйте, дорогие друзья!

Небось, заждались очередной статьи?

Мда… Сложная это работа — анализировать антигипертензивные средства. И наверное, я бы изучала и анализировала их еще недели две, если бы не мой читатель и ваш коллега Антон, влюбленный в фармакологию, который «прибежал» ко мне на помощь из Петербурга в Москву, неся под мышкой практически весь свой багаж знаний по этой чрезвычайно сложной группе лекарственных средств. Спасибо тебе, дорогой друг! 🙂

Поэтому я передаю сегодня слово ЕМУ, а вы вдумчиво читайте и в конце не стесняйтесь его заваливать вопросами.

Та-да-да-дам… Фото автора в студию! Знакомьтесь!

Ах, да! Забыла сказать, почему в названии статьи написано «от а» до «к». Потому что сегодня

первая часть трехтомника  под названием «Антигипертезнивные препараты». 🙂

— Ну вот, теперь тебе слово, Антон!

— Спасибо, Марина! С удовольствием расскажу все, что знаю.

Слушайте.

Так уж случилось в процессе эволюции, что нашим предкам чаще нужно было повышать  уровень артериального давления, чем его снижать. Видимо, поэтому в организме человека существует масса механизмов, повышающих давление, а вот снижающих его — всего ничего.

Почему? Потому что нашим прародителям частенько приходилось убегать от хищника или как-то справляться с потерей крови. Вот природа и позаботилась, чтобы человек мог в случае чего быстро мобилизовать свои силы и спастись бегством. Зато во время сна активизируются механизмы, снижающие давление, поскольку опасность миновала, и можно расслабиться.

Механизмы регуляции артериального давления сложны и запутаны. Но, тем не менее, чтобы разобраться, почему в одном случае врач назначает один препарат, а в другом – иной, нужно вспомнить, а как все устроено?

Итак, для начала ответим на вопрос, кто виноват в гипертонии?

Причины гипертонии

В этой пьесе всего 4 действующих лица. Вот они:

• Головной мозг, а точнее два его участка: гипофиз и сосудодвигательный центр.
• Сердце.
• Стенка артерий.
• Почки с надпочечниками.

И все эти участники  связаны между собой сложными каскадами химических реакций, нервными связями  и сигнальными молекулами.

Рассмотрим их по порядку.

Первое действующее лицо – головной мозг.

Как я уже сказал, в нем есть два участка, непосредственно влияющих на уровень артериального давления.

Первый — ГИПОФИЗ. Это железа внутренней секреции, которая регулирует работу других желез. Она выделяет особый белок ВАЗОПРЕССИН (или по-другому, АНТИДИУРЕТИЧЕСКИЙ ГОРМОН). Как видно из названия, он повышает давление путем задержки воды в организме. Этот гормон научились синтезировать и использовать в тех случаях, когда нужно срочно поднимать артериальное давление.  Чаще всего, его используют в реанимационных отделениях, и в обычной аптеке вы его не найдете.

Второй участок мозга, отвечающий за артериальное давление – СОСУДОДВИГАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР.

В нем есть два отдела – прессорный и депрессорный.

Теперь нужно вспомнить немного анатомии, для того, чтобы понять каким образом, сигналы из мозга доходят до каждого сосуда.

Прессорный отдел относится к симпатической нервной системе. Сигналы из  центра спускаются в спинной мозг и оттуда входят в особое образование: симпатический ствол.

Дальше волокна симпатической нервной системы тянутся к органам: сердцу, почкам, надпочечникам, стенкам сосудов.

Но перед тем, как войти в сам орган, нерв образует узел – ганглий, из которого волокна расходятся по всему органу. В ответ на раздражение симпатических волокон  сосуды сужаются, сердце увеличивает силу и частоту сокращений, почки начинают выделять белок РЕНИН, надпочечники выбрасывают гормоны АДРЕНАЛИН и АЛЬДОСТЕРОН.

Каждый нерв действует на свой тип рецепторов, в сосудах это альфа 1-адренорецепторы, в сердце, почках и надпочечниках – бета 1-адренорецепторы.

Препараты, влияющие на центральную регуляцию сердечно-сосудистой системы

Как повлиять на этот процесс?

Во-первых, можно затормозить сосудодвигательный центр.

Для это придумали целый ряд препаратов, носящих название антигипертензивные препараты центрального действия.

Препараты этого класса обладают очень сильным действием на организм человека и известны достаточно давно. Общей чертой этой группы является то, что эти средства вызывают привыкание,  и при их отмене наблюдается рикошетное действие, то есть давление резко поднимается вверх.

Поэтому, если человеку назначены препараты этого класса, то ничего другого ему назначать впоследствии уже не будут – нет смысла. Именно поэтому их держат «про запас», если гипертония совсем уж не поддается контролю.

Первый представитель – клонидин, известный под торговым названием КЛОФЕЛИН.

Он выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и глазных капель.

В России его оборот сильно ограничен, поскольку препарат подлежит предметно-количественному учету.

Он способен быстро снизить повышенное давление, снять приступ закрытоугольной глаукомы. Помимо снижения давления, клонидин урежает ритм сердца, что крайне важно при купировании гипертонического криза.

Но есть у него очень нехорошие качества.

Препарат стимулирует альфа 2-адренорецепторы головного мозга, и при увеличении дозы его действие будет распространяться на другие участки мозга, где ему совсем не рады.

При этом наблюдаются угнетение сознания, кома, а при совсем большой дозе — блокировка сосудодвигательного центра настолько сильная, что может наступить смерть.

В общем, это жесть!

Второй представитель этого класса – метилдопа, известный под названием ДОПЕГИТ.

Он выпускается только в виде таблеток. Так же, как и клонидин, он стимулирует альфа 2–адренорецепторы.

Действие его, в отличие от клонидина,  начинается только через 3-4 дня. Препарат снижает активность РЕНИНА (более подробно о нем поговорим дальше).

Кроме того, он не оказывает седативного эффекта и, в целом, куда более безопасен.

Но нужно иметь ввиду, что препарат заменяет собой  норадреналин и дофамин в синапсах, поэтому имеет ряд ограничений по применению – например, нежелательно его совместное применение с противопаркинсоническими препаратами (Леводопа), пероральными контрацептивами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Третий представитель этой группы практически не имеет отношения к адренорецепторам. Он действует на свои особые имидазолиновые рецепторы. Это моксонидин, известный под названиями ЦИНТ, ФИЗИОТЕНЗ, МОКСОНИТЕКС.

Как я уже сказал выше, он практически не имеет отношения к альфа 2-адренорецепторам, поэтому из побочных эффектов, характерных для двух предыдущих препаратов, вызовет максимум сухость во рту и небольшой (в терапевтических дозах) седативный эффект.

Действие его начинается через 30-60 минут  и продолжается до 7 часов. Препарат не имеет жестких ограничений по совместному применению с другими препаратами, но снижает чувствительность тканей к инсулину, что может приводить к повышению уровня глюкозы в крови.

Иногда, этот препарат может использоваться как средство для купирования гипертонического криза, как самостоятельно, так и совместно с другими препаратами. Но лучше его не рекомендовать пожилым, людям с ожирением и тем, чья работа связана с точностью и скоростью реакции (водители, машинисты).

С препаратами, действующими на мозг, разобрались.

Переходим к следующей группе.

Препараты, действующие на нервные волокна, нервные узлы и рецепторы

Помните, выше я говорил, что симпатические волокна, прежде чем подействовать на орган проходят через узел, носящий название ганглий? Так вот, есть группа препаратов, блокирующих проведение этого импульса в ганглии. Они так и называются:  ганглиоблокаторы.

Их мало, и используют их, как правило, для снижения давления во время наркоза или для купирования гипертонического криза бригадой скорой помощи. Выпускаются, соответственно в виде растворов для инъекций, и в среднестатистической аптеке их не найти. Поэтому подробно рассматривать мы их не будем.

Собственно, вот они – ПАХИКАРПИН, ПЕНТАМИН, ГИГРОНИЙ, БЕНЗОГЕКСОНИЙ и другие.

Теперь, вместе с нервными волокнами, мы подошли к органам – сосудам, сердцу, почкам и надпочечникам.

Препараты, уменьшающие влияние нервной системы на сосуды

Влияние симпатической нервной системы на сосуды осуществляется через альфа 1-адренорецепторы.При этом нужно сделать две оговорки.

1.В сосудах есть два подтипа альфа-адренорецепторов, первый тип чувствителен к адреналину, который выделяется надпочечниками в кровь, и норадреналину (его высвобождает симпатическая нервная система). При активации этих рецепторов сокращается мышечная стенка сосуда, сужается просвет сосуда и растет давление.

2.Здесь же природа предусмотрела защиту от черезмерного влияния адреналина на мышцы сосудов. На самом нервном окончании располагается альфа 2-адренорецептор, который чувствителен к адреналину, но не чувствителен к норадреналину. При активации симпатической нервной системы из надпочечников выделяется адреналин, который активирует сначала альфа 1 — адренорецепторы, а если его избыток, то и aльфа 2-адренорецепторы. Это приводит к тому, что тормозится выделение норадреналина, и, как следствие, расслабляются мышцы, падает давление.

Препараты, делающие нечувствительными к адреналину альфа 1-адренорецепторы, носят название альфа 1-адреноблокаторы.

Они не только оказывают гипотензивное действие, но и уменьшают объем увеличенной предстательной железы. Поэтому они показаны при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. То есть, препараты в буквальном смысле, убивают двух зайцев подряд.

Первый препарат этой группы – доксазозин, известный под названиями КАРДУРА, ЗОКСОН, УРОКАРД, КАМИРЕН.

Препарат начинает действовать через 1-2 недели, максимум действия отмечается через 14 недель, эффект сохраняется длительно. Дополнительно снижает уровень холестерина и ЛПНП. Но вызывает привыкание.

А вот другой альфа1-адреноблокатор тамсулозин, известный как ОМНИК, ФОКУСИН, СОНИЗИН, значимого эффекта на артериальное давление не оказывает, а снижение давления во время его приема носит побочный характер.

Препараты, уменьшающие влияние нервной системы на сердце

С сосудами более-менее разобрались. Теперь на очереди сердце и почки. Как оказалось, влияние симпатической нервной системы на эти органы осуществляется посредством бета 1-адренорецепторов, которые, как вы понимаете, также можно заблокировать. Отсюда появилась группа бета-адреноблокаторов.

Чтобы говорить дальше об их свойствах, нужно опять вспомнить физиологию.

В организме есть три подтипа бета — адренорецепторов: 1,2,3. Бета1-адренорецепторы находятся в сердце, почках.

Вторые отвечают за просвет бронхов. При активации этих рецепторов происходит увеличение просвета бронхов и снижение секреции слизи. В печени эти рецепторы отвечают за гликогенолиз – выход запасенной глюкозы в кровь.

Третий же тип рецепторов расположен в жировой ткани, и активация этих рецепторов приводит к липолизу – разрушению запасенного жира и выходу жирных кислот в кровь.

Помните пример со злой собакой из прошлой статьи? Так вот, организм, в попытке «унести ноги» в прямом и переносном смысле обеспечивает приток крови к мышцам, ускорение работы сердца, обеспечивает приток воздуха в легкие, и выход «топлива» к мышцам.

Теперь возвращаемся к нашим препаратам.

Группа бета-адреноблокаторов, равно как и центральных антигипертензивных препаратов, достаточно стара. Но раньше не знали о существовании разных типов рецепторов, поэтому эту группу разделили на две подгруппы – кардиоселективные и неселективные.

Наиболее старой подгруппой являются неселективные бета-адреноблокаторы.

Эти препараты блокируют все три подтипа рецепторов, в связи с чем, помимо уменьшения влияния симпатической нервной системы на сердце и почки, вызывают сужение просвета бронхов и бронхоспазм, торможение гликолиза и липолиза.

Поэтому эти препараты противопоказаны лицам, страдающим хроническим обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой и сахарным диабетом.

Наиболее популярный препарат этой группы – пропранолол, известный под названиями ОБЗИДАН, АНАПРИЛИН.

Препарат оказывает стойкий гипотензивный эффект за счет урежения частоты сердечных сокращений, угнетает  возбудимость и проводимость миокарда, снижает его сократимость. Обладает противоаритмическим эффектом. Уменьшает секрецию ренина почками.

В начале терапии давление может не меняться или даже повышаться, так как неизрасходованный адреналин действует на альфа 1-адренорецепторы. Стабильный гипотензивный эффект он оказывает спустя две недели.  Препарат снижает адгезивную активность тромбоцитов, тормозит активность факторов свертывания крови, но повышает атерогенные свойства крови (увеличивает откладывание холестерина в стенке сосудов).

В подгруппе кардиоселективных адреноблокаторов достаточно много препаратов, отличающихся между собой по степени сродства к бета 1- адренорецепторам. Наибольшее сродство к ним у бисопролола (препараты КОНКОР, БИДОП, НИПЕРТЕН) и небиволола (НЕБИЛЕТ).

По последним исследованиям, проведенным в США, установлено, что препараты группы бета-адреноблокаторов неэффективны для лечения гипертонической болезни у пожилой возрастной группы. Поэтому, пожилым людям их назначают, в основном, из-за их антиаритмического эффекта и для снижения потребности миокарда в кислороде при сердечной недостаточности.

Есть еще один препарат, стоящий особняком в этой группе – КАРВЕДИЛОЛ. Он блокирует альфа 1 и бета – адренорецепторы. Соответственно, он одновременно обладает сосудорасширяющим действием, снижает нагрузку на миокард, уменьшает его потребность в кислороде, обладает противоаритмическим эффектом.

Итак, мы разобрались с лекарствами, которые путем блокировки тех или иных рецепторов делают нечувствительными сердце, сосуды и почки к адреналину и норадреналину.

Кроме описанных выше, есть еще одна небольшая группа препаратов, оказывающих сходное действие – симпатолитики.

Препараты этой группы (РЕЗЕРПИН, ОКТАДИН) стимулируют выделение норадреналина из синапсов, препятствуя его возвращению назад. Это приводит к тому, что запасы норадреналина истощаются, и исчезает его прессорное влияние.

Препараты оказывают такой же эффект и в центральной нервной системе, поэтому РЕЗЕРПИН как гипотензивное средство используется только в составе комбинированных препаратов (Адельфан-Эзидрекс), а в чистом виде чаще используется как антипсихотическое средство. Также эти препараты усиливают перистальтику кишечника, повышают секрецию экзокринных желез (в том числе слюнных и слезных).

К этой группе относится РАУНАТИН – препарат растительного происхождения. Его иногда предлагают первостольники  при запросе «дайте что-нибудь от давления»: типа,  это растительный препарат, а растительный – значит безопасный. Поэтому давайте рассмотрим его более подробно.

В состав РАУНАТИНа входят алкалоиды Раувольфии Змеевидной, среди которых есть аймалин, резерпин. Седативный эффект меньше, чем у резерпина, однако по гипотензивному эффекту он ему не уступает.

Противопоказан при депрессии, органических поражениях миокарда (к которым относится, например, постинфарктный кардиосклероз), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременности, кормлении грудью.  Принимают его по схеме, а выраженный гипотензивный эффект будет только через 10-14 дней.

Побочные эффекты – слабость, апатия, учащение приступов стенокардии, повышенное потоотделение, развитие депрессии, снижение либидо.

Его нельзя принимать вместе с бета — адреноблокаторами и этанолом.

Резюмирую: РАУНАТИН, хотя и является растительным препаратом, но далеко не безопасен. Назначать его может только врач, убедившись в отсутствии противопоказаний.

На сегодня все. В следующий раз мы продолжим рассматривать гипотензивные препараты.

А в заключение:

«Аптека для Человека» предупреждает, что применение этих препаратов без назначения врача опасно для здоровья пациентов и даже их ЖИЗНИ!

Большое спасибо, Антон, за этот подробный ликбез! Ждем продолжения.

Если у вас возникли вопросы по этой группе препаратов, вы можете их задать в окошке комментариев ниже.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Побочные эффекты антигипертензивной терапии

Вы принимали когда-нибудь лекарства? Думаю, что многие ответили утвердительно.

Уверена, что перед приемом любого медицинского препарата большинство внимательно читает инструкцию, особенно пункт «Побочные эффекты». Давайте разберемся, что это значит в отношении лекарственного препарата.

Побочный эффект – это любая нежелательная, негативная и вредная для организма реакция, возникающая при применении препарата в терапевтических дозах с целью профилактики, лечения и диагностики (официальное определение).

На фоне приема абсолютно любого препарата могут возникнуть побочные реакции, полный перечень вариантов которых можно прочитать в инструкции к конкретному препарату. Тут указаны наиболее частые побочные эффекты для каждой группы антигипертензивных препаратов (лекарств для снижения АД):

1. Побочные эффекты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ)

Представители ИАПФ (указаны действующие вещества): каптоприл, эналаприл, лизиноприл, рамиприл, периндоприл, трандолаприл, квинаприл и др.

• Сухой кашель, не связанный с заболеваниями дыхательной системы — это эффект всего класса, поэтому если пациент кашляет на фоне рамиприла, замена на лизиноприл или другой ИАПФ не спасёт. Появление кашля — основная причина отмены ИАПФ и назначения другого класса препаратов
• Кожные высыпания
• Повышение уровня калия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, сердечной и почечной недостаточностью)
• Ангионевротический отек — отек лица, губ, век, слизистой рта, гортани, иногда с затруднением дыхания
• Нарушение вкусовых ощущений.⠀

2. Побочные эффекты при приеме блокаторов рецепторов к ангиотензину ll (БРА, сартаны)

Представители БРА (указаны действующие вещества): лозартан, валсартан, кандесартан, ирбесартан, телмисартан, азилсартан, олмесартан.

Один из самых хорошо переносимых классов препаратов, применяемых в кардиологии. Частота побочных эффектов при приеме сартанов меньше, чем у плацебо (пустышка). Среди наиболее частых:

• Повышение уровня калия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью)
• У 1% пациентов может возникнуть головная боль, головокружение и слабость.⠀

3. Побочные эффекты на фоне приема блокаторов кальциевых каналов (БКК)

Представители БКК (указаны действующие вещества): нифедипин, амлодипин, лерканидипин, фелодипин, верапамил, дилтиазем.⠀

• Отек лодыжек, стоп или рук (пациенты иногда отмечают, что ноги налились, сложно надеть обувь или застегнуть высокие сапоги)
• Ощущение учащенного сердцебиения (группа амлодипина)
• Брадикардия (верапамил, дилтиазем)
• Покраснение лица, приливы жара
• Головная боль
• Запор.⠀

4. Побочные эффекты бета-блокаторов

Представители: атенолол, бисопролол, бетаксолол, карведилол, метопролол, небиволол, пропранолол.

• Брадикардия — урежение сердцебиения, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью
• Бессонница и нарушения сна
• Похолодание и/ или онемение конечностей
• Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой
• Депрессия
• Изменение уровня глюкозы в крови
• Тошнота, рвота, диарея
• Проблемы с эрекцией (редко).⠀

5. Побочные эффекты при приеме диуретиков

Представители: индапамид, гидрохлортиазид, спиронолактон, торасемид, фуросемид и др.

• Учащение позывов к мочеиспусканию (часто отмечают этот эффект водители)
• Слабость, повышенная утомляемость
• Изменение уровня электролитов крови
• Судороги ног
• Проблемы с эрекцией
• Увеличение размера и чувствительности молочных желез у мужчин (на фоне Спиронолактона)
• Повышение мочевой кислоты в сыворотке крови / боли в суставах стопы (гидрохлортиазид)
• Повышение уровня глюкозы.⠀

6. Побочные эффекты альфа-блокаторов

Представители: доксазозин, празозин.⠀

• Слабость
• Головокружение
• Ортостатическая гипотензия (снижение АД при подъеме из сидячего или лежачего положения) опасна падением и травматизацией. Чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста.⠀

7. Побочные эффекты при приеме моксонидина

Представители: физиотенс.⠀

• Сухость во рту
• Бессонница и нарушения сна
• Головная боль
• Нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, запор, диарея).

8. Побочные эффекты при приеме препаратов центрального действия

Представители: клонидин, метилдопа.

• Сонливость и седативный эффект, замедленность реакций и сухость во рту (клонидин)
• Головокружение, сонливость и головная боль, редко гемолитическая анемия (метилдопа).

Общим побочным эффектом для всех антигипертензивных препаратов является гипотензия — снижение артериального давления. Эта побочная реакция может наблюдаться чаще на фоне приема комбинаций антигипертензивных препаратов.

!!!

Дорогие пациенты, все выше описанные побочные реакции не являются угрозой для вашего здоровья или жизни, и встречаются редко. Безопасность применения кардиологических медикаментов доказана в ходе многочисленных рандомизированных исследований.

Если вы заподозрили какой-либо побочный эффект — не отменяйте препарат(ы) самостоятельно: любые изменения лечения вы должны согласовывать с лечащим врачом. Важно понимать, что при резкой отмене определенных медикаментов состояние может ухудшиться вплоть до развития таких нежелательных состояний, как гипертонический криз, сердечный приступ или аритмия.

Берегите себя!

Задать интересующие вас вопросы можно в комментариях к этой статье или в инстаграм автора @drcardio_ru

Мнение редакции может не совпадать с мнением автора.

Не занимайтесь самолечением.

В случае проблем со здоровьем, проконсультируйтесь с доктором.

Комбинированные препараты антигипертензивные: классификация

Кардиолог

Высшее образование:

Кардиолог

Саратовский государственный медицинский университет им. В.И. Разумовского (СГМУ, СМИ)

Уровень образования — Специалист

1990-1996

Дополнительное образование:

«Неотложная кардиология»

1990 — Рязанский медицинский институт имени академика И.П. Павлова

Контакты: [email protected]

Гипертензия, представляя собой постоянно повышенное сверх нормы артериальное давление, требует незамедлительной коррекции состояния больного. Ведь ее осложнения могут нести серьезную угрозу и опасность здоровью человека и даже жизни. И комбинированные препараты антигипертензивные, получившие сегодня значительную популярность вследствие своей высокой эффективности и устранения необходимости приема больным большого количества медикаментозных препаратов единовременно, прочно заняли одну из ведущих позиций в перечне действенных средств, призванных стабилизировать показатель артериального давления.

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов обеспечивают возможность как увеличить эффективность проводимого лечебного воздействия, так и устранить вероятные негативные проявления для организма больного. Современные формулы таких средств позволяют в короткие сроки стабилизировать показатели артериального давления, уменьшить негативное воздействие проявлений гипертензии. Психологический фактор, определяющий отсутствие зависимости больного от большого количества принимаемых лекарств, также немаловажен, потому комбинированная терапия артериальной гипертензии признана сегодня одним из наиболее действенных методов реально эффективного воздействия при повышенном давлении.

Наиболее эффективные комбинации двух препаратов с антигипертензивным действием

Приведенный ниже перечень препаратов, представленных комбинацией двух антигипертензивных средств, считается наиболее популярным среди врачей-кардиологов вследствие положительных результатов многочисленных исследований, направленных на изучение зависимости показателей артериального давления от используемых лекарственных препаратов.

И хотя часть из них не получили широкой известности по причине относительно некрупного масштаба проводимых лабораторных исследований, результаты использования этих препаратов говорят сами за себя: стойкое снижение АД, стабилизация состояния больного — наилучшие показатели здоровья для данного заболевания.

Сочетание «тиазидные диуретики и β-блокаторы»

Данное сочетание получило наиболее широкую известность вследствие отличных показателей в лечении такого состояния, как неосложненная гипертония. Именно эти компоненты зарекомендовали себя действенным сочетанием даже при наличии сопутствующих органических поражений в незапущенной стадии развития.

Однако противопоказанием к применению данного сочетания следует считать подагру, физическую активность больного (например, спортсмены), а также состояние атриовентрикулярной блокады 2 и 3 степеней. К относительным противопоказаниям к применению сочетания тиазидных диуретиков и β-блокаторов можно отнести состояние беременности.

Сочетание «тиазидные диуретики и ингибиторы АПФ»

При использовании в лечении гипертензии такого сочетания, как тиазидные диуретики и ингибиторы АПФ, необходимо учитывать наличие следующих заболеваний:

• застойная сердечная недостаточность;
• гипертония;
• изолированная систолическая гипертония;
• люди пожилого возраста с запущенной формой гипертонии.

Перечисленные состояния и заболевания в наилучшей степени поддаются излечению с помощью сочетания тиазидных диуретиков и ингибиторов АПФ.

Оба компонента представленного сочетания обладают высокой степенью эффективности, что следует учитывать при назначении комбинированного препарата больному: излишне быстрое снижение уровня артериального давления может отрицательно сказаться на общем самочувствии больного. Наиболее подвержены такому влиянию пожилые люди, потому в данной возрастной категории следует использовать рассматриваемый препарат как сильнодействующее вещество и осуществлять лечебное воздействие с повышенной осторожностью.

Сочетание «диуретики и блокаторы АТ1-рецепторов»

Это сочетание наилучшим образом зарекомендовало себя в лечении повышенного артериального давления при наличии параллельно текущих поражений левого желудочка сердца. Однако ввиду повышенной эффективности воздействия (резком снижении показателя артериального давления) следует проявлять повышенную острожность.

Отлично показало себя сочетание диуретиков с блокаторами АТ1-рецепторов при лечении выраженной гипертензии при наличии параллельно текущей прогрессирующей хронической сердечной недостаточности.

Сочетание «диуретики и агонисты имидазолиновых I1-рецепторов»

Такое сочетание не получило широкой известности ввиду малочисленности проводимых лабораторных исследований воздействия на показатели артериального давления при гипертензии. Однако эффективность отмечалась при множестве случаев практического использования данного сочетания, и оно отлично применяется при необходимости использования комплексных препаратов антигипертензивного действия в случае наличия аллергических реакций либо невосприимчивости организма к проводимому лечению с помощью β-блокаторов.

Сочетание «диуретики и антагонисты кальция»

Рассматриваемое сочетание позволяет получать положительную динамику лечения при наличии выраженного повышения артериального давления в пожилом возрасте, поскольку антагонисты кальция, относящиеся к дигидропиридиновому ряду, в подобной терапии проявляют себя как сильнодействующие вазодилататоры. При этом, согласно данным многочисленных лабораторных исследований, такое сочетание позволяет устранять последствия повышенного давления, сердечной недостаточности в хронической стадии и в значительной мере уменьшать негативные проявления ИСГ.

Сочетание «β -блокаторы и ингибиторы АПФ»

Обладая выраженной эффективностью при гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ИСГ, сочетание ингибиторов АПФ и β-блокаторов дает возможность в наиболее короткие сроки устранить проявления высокого давления. Также этот комплекс веществ позволяет устранять либо минимизировать остаточные явления ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда в сочетании с сердечной недостаточности хронического характера.

И хотя данное сочетание в меньшей степени эффективно в сравнении с сочетанием диуретиков и β-блокаторов, исследования дали информацию о возможности лечения с помощью представленных компонентов.

Сочетание «антагонисты кальция дигидропиридинового ряда и β-блокаторы»

Данное сочетание позволяет излечивать практически полностью гипертензию у больных с параллельно текущей ишемической болезнью сердца. С помощью исследований были получены доказательства результативности проводимого лекарственного воздействия при помощи этих компонентов.

С помощью этих комбинированных препаратов становится возможным увеличить приверженность больных к проводимому лечению, что гарантирует максимально более стойкий эффект, обеспечивает долговременность получаемых результатов.

Сочетание «антагонисты кальция и ингибиторы АПФ»

Сочетание перечисленных компонентов обеспечивает отличную возможность для проведения наиболее результативного лечения повышенного артериального давления при сочетании с выраженными признаками и проявлениями нефропатии, выраженными проявления и документально подтвержденным атеросклерозом.

С помощью антагонистов кальция можно получить положительный эффект при лечении гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, поскольку эти вещества имеют выраженное противоишемическое действие. Ингибиторы АПФ хорошо себя проявили как ренопротективные компоненты, потому их будет правильно назначать при наличии у больных признаков диабетической нефропатии.

Сочетание «антагонисты кальция дигидропиридинового ряда и блокаторы АТ1-рецепторов»

Наиболее действенным данное сочетание показало себя в устранении повышенного артериального давления на фоне имеющейся подагры, при нарушении ритмов сердца и после перенесенной ишемической болезни. Эти свойства рассматриваемого сочетания были выявлены в ходе проводимых лабораторных исследований, которые подтвердили высокую результативность проводимого лечения людей с перечисленными органическими нарушениями.

Также данное сочетание показало положительные результаты в устранении признаков диабетической нефропатии, при сахарном диабете.

Сочетание «ингибиторы АПФ и агонисты имидозалиновых рецепторов»

Данное сочетание в настоящее время не получило широкого применения по причине недостаточно изученного действия. Однако использование его позволило получить отличные результаты в устранении проявления таких заболеваний и патологических состояний, как повышенная возбудимость симпатической нервной системы, ишемической болезни сердца.

Понижение показателя артериального давления, стабилизация общего состояния больного с постепенным устранением последствий повышенной активности СНС — эти положительные воздействия позволяют назвать сочетание ингибиторов АПФ с агонистами имидозалиновых рецепторов одним из наиболее перспективных и эффективных в действии сочетаний.

Перечисленные двухкомпонентные сочетания позволяют увеличить степень воздействия лечебного процесса при артериальной гипертензии. Повышенное артериальное давление, сопутствующие ему патологические состояния в виде значительного ухудшения здоровья больного, наличие параллельно текущих заболеваний (ишемического поражения сердца, сердечной недостаточности хронической формы), — эти состояния могут корректироваться и в значительной степени улучшаться за счет применения перечисленных выше двухкомпонентных сочетаний.

Дополнительная альтернатива комплексным препаратам с антигипертензивным действием

Сегодня в практике лечения повышенного артериального давления могут использоваться и трехкомпонентые препараты, которые отлично себя показали в устранении причины данного состояния и последствиях его возникновения. Однако они могут считаться более теоретическими изысканиями, поскольку не были проведены в достаточном количестве практические опыты по изучению их степени эффективности.

К ним следует отнести следующий перечень средств:

• диуретики, β-блокаторы и антагонисты кальция, которые следует назвать одним из наиболее сильнодействующих сочетаний;
• диуретики, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ — такое сочетание может быть использовано для устранения последствий повышенного давления, что обеспечивает надежное улучшение состояния больного;
• антагонисты А1-рецепторов, антагонисты кальция и диуретики.

Перечисленные комбинации препаратов обладают высокой степенью эффективности при использовании их в лечении выраженной гипертензии, при наличии многих сопровождающих данное патологическое состояние органических нарушений. Фиксированные комбинации антигипертензивных сочетаний уже достаточно изучены, что позволяет применять их как для лечения основного поражения с повышением артериального давления, так и предупреждать вероятные негативные проявления.

Основное направление применения перечисленных комбинаций лекарственных препаратов увеличивает стремление больного к их использованию, что в значительной мере способствует результативности проводимого лечебного воздействия.

Возможности для применения наиболее распространенных сочетаний при повышенном АД

Если представить все наиболее часто используемые комплексные препараты с антигипертензивным действием и их сочетания в борьбе с гипертензией, то можно получить следующую таблицу, где представлены возможности для применения таких препаратов:

Сочетания препаратов и веществ	Потенциальные возможности для применения
β-блокаторы + диуретики	Повышенное артериальное давление (гипертензия), неосложненная гипертония, которая не имеет поражения органов-мишеней
Диуретики + ингибиторы АПФ	Стойкая артериальная гипертония с повышенным показателем давления + застойная сердечная недостаточность, текущая в хронической форме (ХСН)
Диуретики + блокаторы АТ1-рецепторов	Наличие гипертензии, изолированная систолическая гипертензия (или ИСГ) + сердечная недостаточность в хронической форме. Возможно при течении ИСГ.
Диуретики + агонисты имидазолиновых I1-рецепторов	При невозможности включить β-блокатор в сочетание к диуретику (в связи с имеющимися противопоказаниями)
Диуретики + антагонисты кальция (дигидропиридинового ряда)	Хроническая сердечная недостаточность на фоне резко повышенного артериального давления, ИСГ (наиболее часто у пожилых больных)
α-блокаторы + β-блокаторы	Гипертония, злокачественная ее разновидность
β-блокаторы + ингибиторы АПФ	Больные артериальной гипертонией, перенесшие ИМ (вторичная профилактика), имеющие ХСН и/или ИБС
Антагонисты кальция + β-блокаторы	Артериальная гипертония + ИБС
Антагонисты кальция + ингибиторы АПФ	Артериальная гипертония + признаки нефропатии, ИБС или развивающийся атеросклероз
Антагонисты кальция + блокаторы АТ1-рецепторов	Артериальная гипертония + проявления нефропатии, ИБС или начальная стадия атеросклероза
Ингибиторы АПФ + блокаторы АТ1-рецепторов	Артериальная гипертония + атеросклероз +нефропатия
Ингибиторы АПФ + агонисты имидазолиновых I1-рецепторов	Больные с гиперактивностью СНС
Диуретики + β-блокаторы + антагонисты кальция	Злокачественная гипертония артериальная
Диуретики + антагонисты кальция + ингибиторы АПФ	Злокачественная ИСГ, длительно текущая артериальная гипертония + нефропатия и сахарный диабет
Диуретики + антагонисты кальция + блокаторы АТ1-рецепторов	Злокачественная ИСГ, гипертония + сахарный диабет с признаками нефропатии
Ингибиторы АПФ + α1-блокаторы + агонисты имидазолиновых I1-рецепторов	Артериальная гипертония + сахарный диабет. Может развиваться метаболический синдром
Ингибиторы АПФ + антагонисты кальция + β-блокаторы	Длительно текущая артериальная гипертония + ИБС

Данная таблица наглядно представляет возможности для применения определенных сочетаний перечисленных компонентов. Результативность применению любых из перечисленных препаратов зависит от наличия определенных показаний, и основывается их действие на определенных метаболических и гемодинамических свойствах каждого компонента.

Рекомендации по лечению антигипертензивными комплексными препаратами

Немаловажным моментом для получения выраженной положительной динамики с помощью рассмотренных препаратов следует считать необходимость как предварительной диагностики для постановки точного диагноза, так и обращении к специалисту в своей области, который поможет составить наиболее действенную схему лечения при учете индивидуальных особенностей организма, наличии сопутствующих органических изменений. Для лечения артериальной гипертензии следует полностью выполнять советы лечащего врача и не заниматься самолечением.

Самолечение в данном случае может лишь навредить процессу выздоровления с помощью применения перечисленных лекарственных средств, потому для получения ожидаемого результата рекомендуется обратиться к врачу и следовать всем его рекомендациям. Внесение им определенных корректив в проводимое лечение позволит предупредить снижение степени эффективности воздействия.

Гипотензивное действие препарата — что это такое? Свойства гипотензивных средств

Гипотензивный эффект – что это такое? Этим вопросом задаются женщины и мужчины, впервые столкнувшиеся с проблемой повышения артериального давления или гипертонической болезнью и не имеющие представления, что значит гипотензивное действие препаратов, назначаемых им лечащим врачом. Гипотензивное действие – это снижение артериального давления под влиянием определенного препарата.

Опытные профессиональные врачи-терапевты высшей категории клиники терапии Юсуповской больницы, владеющие передовыми методиками лечения и диагностики, окажут квалифицированную помощь больным артериальной гипертензией, подберут эффективную схему лечения, исключающую развитие негативных последствий.

Гипотензивная терапия: общие правила

Как симптоматическая гипертония, так и гипертоническая болезнь требует коррекции с помощью препаратов, обладающих гипотензивным действием. Гипотензивная терапия может проводиться лекарственными средствами, отличающимися механизмом действия: антиадренергическими средствами, вазодилаторами, антагонистами кальция, антагонистами ангиотензина, а также диуретиками.

Получить информацию, что такое гипотензивное действие препарата, какие лекарства принимать при повышенном давлении можно не только у лечащего врача, но и у фармацевта.

Артериальная гипертензия является хроническим заболеванием, при котором необходима постоянная лекарственная поддержка, ежедневный контроль и регулярный прием назначенных медикаментов. От соблюдения этих правил зависит не только состояние здоровья, но и жизнь человека.

Несмотря на общедоступность правил терапии для снижения давления, многим больным приходится напоминать, как должна выглядеть схема лечения гипертонии:

• прием гипотензивных препаратов должен быть регулярным, независимо от самочувствия больного и уровня артериального давления. Это позволяет повысить эффективность контроля уровня АД, а также предупредить сердечно-сосудистые осложнения и поражение органов-мишеней;
• необходимо строго соблюдать дозировку и применять ту форму выпуска препарата, которую назначил лечащий врач. Самостоятельное изменение рекомендованной дозы или замена препарата может исказить гипотензивный эффект;
• даже при условии постоянного приема препаратов гипотензивного действия необходимо систематически проводить измерение артериального давления, что позволит оценить эффективность терапии, своевременно выявить те или иные изменения и скорректировать лечение;
• в случае повышения артериального давления на фоне постоянного гипотензивного лечения – развития неосложненного гипертонического криза, дополнительная доза принимаемого ранее препарата длительного действия не рекомендована. Быстро снизить АД можно с помощью короткодействующих гипотензивных средств.

Гипотензивная терапия: препараты для снижения давления

В ходе гипотензивной терапии на сегодняшний день используют несколько основных групп препаратов, способствующих снижению артериального давления:

• бета-адреноблокаторы;
• ингибиторы АПФ;
• антагонисты кальция;
• диуретики;
• блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Все вышеперечисленные группы обладают сопоставимой эффективностью и своими особенностями, определяющими их использование в той или иной ситуации.

Бета-адреноблокаторы

Препараты данной группы обеспечивают снижение вероятности развития коронарных осложнений у больных, страдающих стенокардией, предупреждают сердечно-сосудистые катастрофы у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда, тахиаритмией, используются у больных, имеющих хроническую сердечную недостаточность. Бета-адреноблокаторы не рекомендуется принимать пациентам с сахарным диабетом, нарушением липидного обмена и метаболическим синдромом.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента имеют выраженные гипотензивные свойства, они оказывают органопротективные эффекты: их применение обеспечивает снижение риска возникновения осложнений атеросклероза, уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца, замедленное снижение функции почек. Ингибиторы АПФ отличаются хорошей переносимостью, отсутствием негативных воздействий на липидный обмен и уровень глюкозы.

Антагонисты кальция

Помимо гипотензивных свойств, препараты данной группы обладают антиангинальным и органопротекторным действием, способствуют снижению риска развития инсультов, атеросклеротического поражения сонных артерий и гипертрофии левого желудочка. Антагонисты кальция могут использоваться отдельно или в комбинации с другими препаратами, обладающими гипотензивными свойствами.

Диуретики

Препараты мочегонного действия, как правило, применяются на фоне приема других гипотензивных препаратов для того, чтобы усилить терапевтический эффект.

Диуретики назначают также лицам, страдающим такими патологиями, как рефрактерная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность. Во избежание развития побочных действий, при постоянном приеме данных препаратов назначаются минимальные дозировки.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Препараты этой группы, обладающие нейро- и кардиопротекторным эффектом, применяются в целях улучшения контроля показателей глюкозы в крови. Они позволяют увеличить продолжительность жизни больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Гипотензивная терапия с использованием блокаторов рецепторов ангиотензина II может назначаться пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, страдающих почечной недостаточностью, подагрой, метаболическим синдромом и сахарным диабетом.

Гипотензивная терапия при гипертоническом кризе

Даже несмотря на постоянную гипотензивную терапию периодически может возникать внезапное повышение артериального давления до достаточно высоких показателей (признаки поражения органов-мишеней при этом отсутствуют). Развитие неосложненного гипертонического криза может быть обусловлено непривычными физическими нагрузками, эмоциональными стрессами, употреблением алкоголя либо соленой, жирной пищи. Подобное состояние не является опасным для жизни, однако угрожает развитием негативных последствий, поэтому требует своевременного лечения.

Слишком быстрое снижение артериального давления нежелательно. Оптимально, если в первые два часа после приема лекарственного средства давление понижается не более, чем на 25% от исходных показателей. Нормальные значения АД, как правило, восстанавливаются в течение суток.

Восстановить контроль артериального давления помогают препараты быстрого действия, благодаря которым обеспечивается практически моментальный гипотензивный эффект. Каждый из препаратов для быстрого снижения АД имеет свои противопоказания, поэтому подбирать их должен врач.

Через 30 минут после приема гипотензивного средства необходимо измерить уровень артериального давления для оценки эффективности терапии. В случае необходимости, для того чтобы восстановить нормальный уровень АД, через полчаса-час можно принять дополнительную таблетку (перорально или сублингвально). При отсутствии улучшений (снижении давления менее чем на 25% либо его прежних чрезмерно высоких показателях) следует немедленно обратиться за помощью врача.

Для того, чтобы артериальная гипертензия не перешла в хроническую форму, сопровождающуюся довольно серьезными осложнениями, необходимо вовремя обратить внимание на первые признаки артериальной гипертензии. Не стоит заниматься самолечением и хаотично подбирать препараты, которые снижают давление. Несмотря на свое гипотензивное действие, они могут иметь массу противопоказаний и сопровождаться побочными эффектами, усугубляющими состояние больного. Подбором лекарственных средств для проведения гипотензивной терапии должен заниматься квалифицированный специалист, ознакомленный с особенностями организма больного, его анамнезом.

Клиника терапии Юсуповской больницы предлагает комплексный подход в устранении проблем, связанных с повышением артериального давления.

Клиника располагает новейшим современным диагностическим и лечебным оборудованием от мировых лидеров – производителей медицинской техники, что позволяет выявить первые проявления гипертонии на самом раннем диагностическом уровне и подобрать максимально эффективные методы лечения недуга. При составлении схемы лечения учитывается возраст, состояние больного и другие индивидуальные факторы.

Консервативная терапия в Юсуповской больнице предполагает применение препаратов последнего поколения, обладающих минимальным количеством побочных эффектов. Консультации проводят высококвалифицированные врачи-терапевты, владеющие огромным опытом лечения гипертонической болезни и её последствий, в том числе и инсульта.

Записаться на консультацию к ведущим специалистам клиники можно по телефону или на сайте Юсуповской больницы через форму обратной связи.

Автор

Татьяна Александровна Косова

Заведующий отделением восстановительной медицины, врач по лечебной физкультуре, врач-невролог, врач-рефлексотерапевт

Список литературы

• МКБ-10 (Международная классификация болезней)
• Юсуповская больница
• Алперт, Дж. Лечение инфаркта миокарда / Дж. Алперт. — Москва: Машиностроение, 1994. — 255 c.
• Руководство по амбулаторно-поликлинической кардиологии. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2007. — 400 c.
• Тополянский, А.В. Кардиология. Справочник практического врача / А.В. Тополянский. — М.: МЕДпресс-информ, 2009. — 379 c.

Наши специалисты

Врач по рентгенэндоваскулярным диагностике и лечению, кандидат медицинских наук

Врач-кардиолог

Врач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Цены на диагностические исследования перед назначением гипотензивных средств

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно

Антигипертензивные препараты: краткие сведения

Как известно, артериальная гипертензия (АГ) – одно из наиболее частых заболеваний, с которым сталкивается врач общей практики. Согласно результатам скрининговых исследований, распространенность АГ среди взрослого населения России составляет 39–40 %.

 

К сожалению, лишь около 60 % пациентов принимают антигипертензивные препараты, а эффективно лечатся от АГ только 21,5% больных. При этом известно, что стабильно повышенное артериальное давление (АД) считается важнейшим фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний, которые лидируют среди причин смертности населения (около 60 %) и, в конечном счете, являются одной из причин низкого уровня продолжительности жизни.

 

В связи с этим особую важность приобретает правильность выбора лекарств для лечения АГ. Следует помнить, что постоянный прием препаратов назначается на неопределенно долгий срок, поэтому выбранная медикаментозная терапия должна хорошо переноситься пациентом, быть безопасной, повышать качество жизни.

 

Врач должен дать понятные и четкие разъяснения о том, почему пациенту необходимо принимать препараты регулярно, какие изменения в его состоянии могут наблюдаться, особенно в ближайшие сроки от начала лечения, а также предоставить любую другую информацию, которая будет способствовать приверженности пациента к лечению.

 

Классы антигипертензивных препаратов

 

В настоящее время для длительного лечения АГ используют 7 классов антигипертензивных средств, причем наиболее широко – только первые пять:

1. Диуретики.
2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ингибиторы АПФ).
3. Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны).
4. β-адреноблокаторы (БАБ).
5. Блокаторы кальциевых каналов (БКК).
6. α1-адреноблокаторы.
7. Препараты центрального действия (агонисты имидазолиновых рецепторов).

 

Лечение АГ начинают можно начать с любой из первых пяти групп ЛС, однако при подборе терапии обязательно учитывают сопутствующую патологию, при которой выбор тех или иных препаратов является наиболее выгодным в клиническом отношении.

 

Диуретики

 

Тиазиды и тиазидоподобные диуретики (гидрохлортиазид, индапамид, хлорталидон) действуют на уровне дистального канальца нефрона и способствуют выведению воды, натрия, хлора, калия, магния. Выведение ионов кальция, напротив, снижается.

 

На фоне тиазидов и им подобных диуретиков при регулярном приеме наблюдается снижение периферического сосудистого тонуса, что связывают со способностью препаратов уменьшать чувствительность сосудов к адренергическому воздействию.

 

Тиазиды практически не влияют на почечный кровоток, хотя иногда могут понижать скорость клубочковой фильтрации. На фоне приема этих препаратов отмечается увеличение в крови уровня мочевой кислоты, а также незначительно глюкозы и атерогенных липидов.

 

Индапамид отличается от остальных представителей группы. Препарат обладает способностью блокировать кальциевые каналы мышечной стенки артерий, снижая тем самым периферическое сосудистое сопротивление (ПСС).

 

Индапамид, как и дигидропиридины, усиливает почечный кровоток. В исследованиях установлены нефропротективные свойства (в т. ч. снижение альбуминурии). Препарат не влияет на уровень глюкозы. Таким образом, индапамид подходит к использованию при сахарном диабете (СД) и диабетической нефропатии.

 

Тиазиды и тиазидоподобные диуретики используются, в первую очередь, для длительного лечения АГ. Препараты эффективны при изолированной систолической АГ у пожилых пациентов, а также у больных с АГ и хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Их можно использовать как в монотерапии, так и комбинировать со всеми другими классами антигипертензивных средств.

 

Ингибиторы АПФ

 

Ингибиторы АПФ (эналаприл, рамиприл, лизиноприл, фозиноприл и др.) блокируют синтез ангиотензина II. В итоге снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) как в системном кровотоке, так и на тканевом уровне (в почках, головном мозге, миокарде).

 

Ингибиторам АПФ отдают предпочтение при наличии у больных АГ постинфарктного кардиосклероза, ХСН, СД, нефропатии.

 

В отсутствии ангиотензина II наблюдается снижение ПСС, пред- и постнагрузки на сердце. При наличии гипертрофии левого желудочка (ЛЖ) начинается процесс ее обратного развития, улучшается внутрисердечная гемодинамика, тормозится процесс фиброза миокарда (кардиопротекция).

 

В почках наблюдается снижение гидравлического давления в клубочках, замедление их гипертрофии, улучшение работы фильтрационного аппарата, уменьшение протеинурии (нефропротекция).

 

Ингибиторы АПФ обладают протективными свойствами в отношении артериальных сосудов – уменьшают толщину гладкомышечного слоя и повышают чувствительность эндотелия к вазодилататорам (оксиду азота и простациклину).

 

На уровне церебрального бассейна при длительном применении ингибиторов АПФ наблюдается снижение частоты транзиторных ишемических атак и инсультов.

 

При выборе ингибитора АПФ большое значение имеет клинико-фармакологическая классификация, предложенная в 1994 г. L. Opie.

В этой классификации четко выделяются активные лекарства и пролекарства, которые требуют трансформации в активные метаболиты (например, эналаприл превращается в эналаприлат, фозиноприл – в фозиноприлат). Степень липофильности показывает способность проникать в ткани, ингибировать тканевые РААС.

 

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

 

Сартаны (лозартан, валсартан, ирбесартан и др.) блокируют взаимодействие ангиотензина II с ангиотензиновыми АТ1-рецепторами. В итоге, несмотря на наличие ангиотензина II, его неблагоприятные эффекты реализоваться не могут.

 

В целом, сартаны похожи на ингибиторы АПФ и ранее использовались при непереносимости последних (сухой кашель, аллергические реакции). На сегодняшний день накоплен большой опыт их использования и доказательная база, подтверждающая долгосрочную эффективность сартанов при АГ (в т. ч. осложненной гипертрофией ЛЖ), диабетической нефропатии, ХСН.

 

Остальные сердечно-сосудистые показания к назначению остаются предметом дискуссии и требуют дальнейшего уточнения. Существенным ограничением к использованию сартанов является их высокая стоимость.

 

Бета-адреноблокаторы (БАБ)

 

Современные кардиоселективные БАБ (метопролол, бисопролол, бетаксалол и др.) устраняют чрезмерное воздействие симпатоадреналовой системы (САС) на сердце, что ведет к снижению частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда и уменьшению АД.

 

ПСС на начальных этапах лечения может оставаться повышенным. БАБ в некоторой степени уменьшают активность РААС, блокируя синтез ренина в почках. Под влиянием БАБ нормализуется функция барорецепторов синокаротидной зоны.

 

В настоящее время наиболее широко используются кардиоселективные β-адреноблокаторы (бисопролол, метопролол, бетаксолол и др.), поскольку эти препараты в наименьшей степени воздействуют на тонус бронхов.

 

Существуют БАБ с дополнительными вазодилатирующими свойствами. Карведилол блокирует β1 и β2-рецепторы, а также незначительно α1-рецепторы периферических артерий, что способствует снижению ПСС и более выраженному снижению АД.

 

Небиволол способен увеличивать количество оксида азота (NО) – местного вазодилататора, благодаря которому усиливается антигипертензивное и антиишемическое действие.

 

БАБ рекомендуется использовать у пациентов с АГ и сопутствующей стенокардией, после перенесенного инфаркта миокарда, при некоторых тахиаритмиях, в сочетании с ингибиторами АПФ при ХСН (бисопролол, метопролол, карведилол, небиволол).

 

Главным ограничением к использованию БАБ является бронхиальная астма и хронический обструктивный бронхит.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

 

Все БКК делятся на 3 группы: дигидропиридины (амлодипин, фелодипин, исрадипин и др.), бензотиазепины (дилтиазем), фенилалкиламины (верапамил).

 

Для лечения АГ в основном используют дигидропиридиновые производные, которые преимущественно влияют на тонус артериальных сосудов, ограничивая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки. В результате происходит расширение артерий и снижение ПСС. Возможно развитие компенсаторной тахикардии, особенно на начальном этапе лечения.

 

Регулярный прием коротко действующих дигидропиридинов недопустим. Речь, прежде всего, идет о нифедипине в обычной лекарственной форме, который, к сожалению, до сих пор назначается для длительного лечения при АГ и ишемической болезни сердца (ИБС).

 

Препараты короткого действия вызывают рефлекторную активацию симпатической системы, тахикардию и постуральную гипотензию. Все это резко повышает риск развития ишемического инсульта и инфаркта миокарда.

 

Быстрое падение плазменных концентраций коротко действующих дигидропиридинов может спровоцировать развитие синдрома отмены с возвратом симптомов, по поводу которых препарат был назначен больному (повторный гипертонический криз или приступ стенокардии).

 

Использование нифедипина короткого действия допустимо только по неотложным показаниям (купирование гипертонического криза, приступа стенокардии), но обязательно с последующим назначением других длительно действующих антигипертензивных или антиишемических средств.

 

Верапамил преимущественно влияет на сердце, дилтиазем – примерно в равной степени на сердце и сосуды. Эти препараты замедляют проведение в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать их в качестве противоаритмических средств.

 

Сократимость миокарда в той или иной степени снижают все БКК (наиболее сильно верапамил). По этой причине их не рекомендуется использовать для снижения АД у пациентов с ХСН.

 

БКК обладают так называемой метаболической нейтральностью: препараты группы не влияют на липидный, углеводный, минеральный и пуриновый обмен. Поскольку БКК улучшают коронарный и церебральный кровоток, их применение обосновано при АГ с сопутствующей ИБС или цереброваскулярной недостаточностью.

Другие антигипертензивные препараты

 

Препарат центрального действия I поколения клонидин (клофелин) используется только для купирования гипертонических кризов. Средства того же поколения метилдопу и гуанфацин можно использовать для комбинированного лечения тяжелых форм АГ, а также при АГ у беременных.

 

Препараты II поколения (моксонидин, рилменидин) являются современными средствами лечения АГ, могут служить препаратами выбора у пациентов с АГ и метаболическим синдромом, поскольку уменьшают гипогликемию и инсулинорезистентность, а также усиливают липолиз.

 

Препараты II поколения не следует использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II–III ст., выраженной брадикардией, тяжелой ИБС и ХСН. При совместном назначении с БАБ риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады увеличивается.

 

α1-Адреноблокаторы (доксазозин, празозин) блокируют α1-адренорецепторы гладкомышечных клеток артерий, что ведет к снижению ПСС и, соответственно, АД.

 

При их использовании имеется риск развития гипотонии первой дозы, компенсаторной тахикардии, учащения мочеиспускания (блокирование α1А-рецепторов в простатической части уретры). Этим препаратам можно отдать предпочтение при сопутствующей доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Выбор и рациональные комбинации препаратов

 

Как было сказано выше, при выборе препаратов для лечения АГ следует учитывать сопутствующие заболевания и состояния, что призвано оптимизировать терапию каждого больного. Кроме того, при назначении нескольких антигипертензивных препаратов следует использовать рациональные их комбинации.

 

Наиболее успешной как моно-, так и комбинированная терапия будет только в том случае, если пациент соблюдает рекомендации по диете (снижение потребления соли, алкоголя, уменьшение калорийности пищи и пр.), физическим нагрузкам и отказу от курения и в целом привержен к лечению.

Н.В. Стуров, В.И. Кузнецов

Алгоритм выбора препарата для лечения артериальной гипертонии | Задионченко В.С., Щикота А.М., Ялымов А.А., Шехян Г.Г., Тимофеева Н.Ю., Оганезова Л.Г., Терпигорев С.А., Кабанова Т.Г., Никишенков А.М.

В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного лекарственного препарата для лечения артериальной гипертонии

    Артериальная гипертония (АГ) – заболевание, имеющее генетическую предрасположенность и характеризующееся стойким повышением систолического (>140 мм рт. ст.) и диастолического (>90 мм рт. ст.) артериального давления (АД). Подсчитано, что АГ имеют более 1 млрд человек в мире, и примерно 7,1 млн смертей в год связаны с этой патологией. С учетом приведенных выше фактов оптимальная гипотензивная терапия должна не только снижать АД, но и предотвращать осложнения, связанные с АГ [1].
    АГ можно эффективно лечить с помощью различных препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы АТ1-рецепторов ангиотензина II (БРА), антагонисты кальция (АК), диуретики, альфа-блокаторы и бета-адреноблокаторы (БАБ). АД изменяется на протяжении суток, следовательно, риск многих сердечно-сосудистых осложнений также неодинаков в различные часы, поэтому гипотензивные препараты, минимизирующие суточные колебания АД, проявляют наибольшую эффективность в контролировании АД и потенциально позволяют лучше всего защитить сердечно-сосудистую систему [2, 3].

    Классификация уровня АД  и определение артериальной гипертонии:

    Оптимальное АД –
    Нормальное АД –
    Повышенное нормальное АД – 130–139/85–90 мм рт. ст.
    АГ 1-й степени: систолическое АД (САД) – 140–159 мм рт. ст.,
    диастолическое АД (ДАД) – 90–99 мм рт. ст.
    АГ 2-й степени: САД – 160–179 мм рт. ст., ДАД – 100–109 мм рт. ст.
    АГ 3-й степени: САД – 180 мм рт. ст. и выше, ДАД – 110 мм рт. ст. и выше.
    Изолированная систолическая АГ: САД – выше 140 мм рт. ст., ДАД – ниже 90 мм рт. ст.   

    Немедикаментозная терапия 

    При выявлении 1-й степени АГ рекомендуется контролировать АД и начать немедикаментозную терапию, которая включает в себя: психологическую разгрузку – нормализацию функции ЦНС (предотвращение стрессов), формирование распорядка дня (постоянное время подъема и отхода ко сну), соблюдение режима труда и отдыха с достаточным ночным сном. Следует избегать ненормированного рабочего дня, работы в ночную смену и без выходных дней.
    Необходимы отказ от курения и ограничение потребления спиртных напитков – не более 30 мл чистого этанола в день для мужчин (соответствует 50–60 мл водки, 200–250 мл сухого вина, 500–600 мл пива) и 20 мл для женщин.
    Физические упражнения, направленные на тренировку выносливости (общеразвивающие, дыхательные упражнения, занятия на тренажерах, плавание, ходьба, бег), приводят к заметному гипотензивному эффекту. Лучше всего заниматься 30–40 мин каждый день, постепенно увеличивая нагрузку от слабой до умеренной. Хорошим методом самоконтроля может служить измерение пульса во время занятия. Его частота не должна превышать возрастной предел, который определяется по формуле: 180 минус возраст в годах.
    Питание больных АГ должно быть рациональным – следует снизить калорийность пищи с целью контроля над весом (ограничивать сладкую, жирную и мучную пищу), потребление животных жиров (цельное молоко, сливочное масло, сметана, колбаса, сыры, сало). Жиров можно употреблять в сутки не более 50–60 г, причем 2/3 из них должны составлять жиры растительного происхождения. Нужно ограничить потребление продуктов, содержащих большое количество легкоусвояемых углеводов (сахар, мед, изделия из сдобного и дрожжевого теста, шоколад, манную, рисовую крупы). В пище должно быть достаточное количество белков (нежирные сорта рыбы, птицы, обезжиренные молочные продукты). Рекомендуется отказаться от продуктов, возбуждающих нервную систему (кофе, чай, газированные напитки, содержащие кофеин, острые пряности и крепкие алкогольные напитки). Необходимо ограничить употребление поваренной соли до 5 г/сут, при этом следует учесть, что многие продукты (сыры, копчености и соления, колбасные изделия, консервы, майонез, чипсы) содержат много соли. Необходимо заменить соль пряными травами, чесноком либо солью с пониженным содержанием натрия. Желательно употреблять продукты, богатые калием и магнием, такие как чернослив, абрикосы, тыква, капуста, бананы, шиповник, темный хлеб с отрубями, черный шоколад, овсяная, гречневая, пшенная каша, свекла, морковь, салат.
    Если на фоне немедикаментозной терапии АД остается повышенным (>140/90 мм рт. ст.) или имеются факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений, АГ, медикаментозное лечение следует назначать сразу.
    Среди факторов риска, которые влияют на прогноз у пациентов с АГ и обусловливают необходимость раннего применения гипотензивной терапии, можно выделить следующие: курение, высокий уровень холестерина в крови, СД, пожилой возраст (мужчины старше 55 лет; женщины старше 65 лет), мужской пол, женщины после наступления менопаузы, сердечно-сосудистые заболевания у родственников, поражение сердца (гипертрофия левого желудочка, стенокардия, инфаркт миокарда (ИМ), коронарная реваскуляризация, сердечная недостаточность), хроническая почечная недостаточность (ХПН), нарушение мозгового кровообращения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), заболевания периферических артерий и ретинопатия.

    Принципы выбора медикаментозной терапии при АГ

    Оптимальное лечение АГ подразумевает плавное снижение АД и стабильное поддержание АД на целевом уровне, комплаентность пациентов, регресс поражения органов-мишеней, увеличение продолжительности жизни и улучшение ее качества. Целевое АД – уровень АД, при котором регистрируется минимальный риск развития сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (табл. 1).

    Для пациентов, у которых нет особых показаний, главными классами гипотензивных средств будут ингибиторы АПФ или БРА, дигидропиридиновые АК. Наличие сопутствующих болезней диктует применение конкретных гипотензивных препаратов, поскольку эти препараты имеют позитивные эффекты, независимые от снижения АД. Например, после исследования ALLHAT альфа-блокаторы по-прежнему используются для терапии АГ у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, хотя и не были рекомендованы для непрерывного лечения собственно АГ [4].
     Классификация гипотензивных препаратов:
    1. Диуретики: 
    а) петлевые; 
    б) тиазидные и тиазидоподобные; 
    в) калийсберегающие; 
    г) ингибиторы карбоангидразы.
    2. Антагонисты адренергических рецепторов: 
    а) альфа-блокаторы; 
    б) бета-адреноблокаторы; 
    в) альфа- и бета-адреноблокаторы.
    3. Агонисты адренергических рецепторов:
    а) альфа2-агонисты.
    4. Блокаторы кальциевых каналов.
    5. Ингибиторы АПФ.
    6. Блокаторы рецепторов ангиотензина-2.
    7. Антагонисты альдостерона.
    8. Вазодилататоры.
    9. Адренергетики центрального действия или стимуляторы альфа-рецепторов в мозге.
   10. Прямые ингибиторы ренина.
    Выбор гипотензивного препарата целесообразно проводить по определенному алгоритму, состоящему из 4-х этапов. Использование подобного алгоритма должно помочь врачу добиться максимальной результативности и одновременно свести к минимуму риск побочных эффектов проводимой фармакотерапии.
    Первый этап выбора гипотензивного препарата – патогенетический, т. е. выбор лекарственного препарата (ЛП) будет зависеть от причины повышения АД. Врач должен попытаться в каждом конкретном случае определить, какой фактор гемодинамики способствует повышению АД (табл. 2).

    Например, у пациентов с повышенным сердечным выбросом (при «гиперкинетическом» варианте АГ при гипертиреозе или на ранних стадиях АГ у людей молодого возраста) целесообразно назначение препаратов, снижающих сердечный выброс (БАБ, препараты центрального действия, недигидропиридиновые АК).
    У пожилых пациентов с длительным стажем АГ наиболее частой причиной АГ является повышенное периферическое сопротивление. Сначала оно обусловлено преходящими повышениями периферического артериального сосудистого сопротивления в ответ на повышение АД, со временем развиваются гипертрофия среднего мышечного слоя артериол и повышенное сосудистое сопротивление. Данной категории пациентов показано назначение препаратов, снижающих общее периферическое сосудистое сопротивление, таких как ингибиторы АПФ, БРА, дигидропиридиновые АК, препараты центрального действия (агонисты I1-рецепторов: рилменидин, моксонидин и др.), симпатолитики, бета-адреноблокаторы с вазодилатирующим действием (карведилол, небиволол и др.), альфа-блокаторы длительного действия (доксазозин, теразозин и др.).
    У пациентов с ожирением, отеками нижних конечностей можно говорить о наличии патогенетического механизма, обусловленного повышенным объемом циркулирующей крови (ОЦК) с формированием объем-зависимой АГ, таким образом, данной категории пациентов предпочтительно назначение диуретиков. Также следует помнить, что возможны смешанные гемодинамические варианты, в таких случаях назначают комбинации гипотензивных препаратов [2, 4]. 
    На втором этапе выбора гипотензивного средства необходимо оценить наличие поражения у пациента органов-мишеней: это может быть головной мозг и его сосуды, сердце (гипертрофия или дилатация левого предсердия и желудочка, коронароангиосклероз с явной или скрытой ишемией миокарда), почки (микроальбуминурия, гиперазотемия).
    В соответствии с выявленным органом-мишенью необходимо назначить гипотензивный препарат, обладающий соответствующим органопротективным свойством (кардио-, церебро- или нефропротективным). Доказанными кардиопротективными свойствами обладают ингибиторы АПФ, БРА, БАБ, АК, церебропротективными свойствами – антагонисты кальция. Нефропротективные свойства при АГ, особенно при сочетании АГ и СД, доказаны для ингибиторов АПФ, БРА, а также АК (табл. 3).

    Сопоставив гипотензивные препараты из таблиц 2 и 3, необходимо оставить в окончательном списке только те ЛП, которые присутствовали в обоих списках одновременно.
    Третий этап выбора оптимального ЛП для лечения АГ посвящен оценке безопасности проводимого лечения. Для решения этой задачи необходимо оценить анамнез (указания на непереносимость или неудовлетворительную переносимость тех или других ЛП). Далее следует проанализировать наличие сопутствующих заболеваний у данного пациента, выявив противопоказания к приему тех или иных препаратов. Например, при наличии в анамнезе бронхиальной астмы противопоказаны препараты из группы БАБ. Эти же препараты, за исключением БАБ, обладающих вазодилатирующими свойствами, противопоказаны пациентам со стенозирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с перемежающейся хромотой. БАБ противопоказаны также при предсердно-желудочковой блокаде выше 1-й степени / брадикардии менее 50/мин. Альфа-блокаторы противопоказаны при сопутствующей стенокардии, поскольку способны вызывать учащение ангинозных приступов. Симпатолитики противопоказаны лицам с язвенной болезнью. АК противопоказаны пациентам с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), т. к. вызывают расслабление нижнего пищеводного сфинктера и тем самым могут обострять симптомы ГЭРБ. Верапамил может усугублять запоры и поэтому противопоказан у этой категории больных. Диуретики способны повышать уровень мочевой кислоты в крови, поэтому гиперурикемия и подагра являются для них противопоказаниями. Ряд гипотензивных ЛП способен оказать негативное влияние на течение и исход беременности. Поэтому при ней назначается ограниченный круг гипотензивных ЛП: метилдопа, лабетолол, нифедипин, гидралазин. Таким образом, после третьего этапа выбора в списке останутся ЛП, эффективные и безопасные для пациента с АГ.
    Четвертый, заключительный этап выбора гипотензивного препарата – это этап подбора индивидуальной фармакотерапии. При решении вопроса, какая фармакотерапия показана данному больному (моно- или комбинированная), следует исходить из степени повышения АД и длительности АГ. В случаях мягкой АГ, не корригируемой немедикаментозными методами лечения, и умеренной АГ в ряде случаев возможно проведение монотерапии. Вместе с тем при лечении АГ существует правило: комбинации гипотензивных ЛП с разным механизмом действия предпочтительнее монотерапии высокими дозами. Во-первых, в комбинации эффект достигается воздействием на разные звенья патогенеза АГ, а во-вторых, при правильно подобранной комбинации побочные эффекты ЛП взаимно нейтрализуются. Так, например, «ускользание» гипотензивного действия за счет активации симпато-адреналовой системы (САС) проявляется при приеме артериолярных вазодилататоров путем увеличения сердечного выброса; при приеме всех гипотензивных средств, кроме диуретиков, – за счет задержки натрия и воды в организме; при приеме диуретиков – за счет активации нейрогормональных систем организма, в частности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) [2, 3].
    Для поддерживающей гипотензивной терапии показаны препараты длительного действия, с большим периодом полувыведения. Еще одним важным преимуществом препаратов с большой продолжительностью действия является возможность их приема 1–2 р./сут, что способствует повышению приверженности пациентов лечению. В этом отношении представляет интерес БРА кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»), имеющий наибольший период полувыведения из всех препаратов этой группы (более 24 ч), что позволяет добиваться контроля АД также и в утренние часы. Кроме того, кандесартан имеет преимущества перед другими препаратами в случаях сочетания АГ с ХСН, СД, нефропатией, гипертрофией миокарда левого желудочка сердца.
    К настоящему моменту доступны результаты 14 плацебо-контролируемых исследований с кандесартаном у 3377 пациентов с АГ. Суточные дозы препарата составляли от 2 до 32 мг при продолжительности наблюдения от 4 до 12 нед. Исходный уровень ДАД находился в диапазоне от 95 до 114 мм рт. ст. В указанном диапазоне дозировок 2350 больных получали активную терапию кандесартаном, а 1027 пациентов – плацебо. Во всех исследованиях был отмечен значительный гипотензивный эффект кандесартана, который был дозозависимым. Было продемонстрировано отсутствие «эффекта первой дозы», т. е. при приеме первой дозы кандесартана не происходило резкого снижения АД. Как и для других гипотензивных средств, гипотензивный эффект кандесартана нарастал в течение первых 2 нед. и к концу этого срока уже был отчетливо выражен. Аналогично другим гипотензивным средствам максимальный эффект отмечался к концу 1-го мес. терапии, при этом гипотензивный эффект кандесартана не зависел от возраста и пола пациентов. Следует особо отметить хорошую переносимость кандесартана даже в суточной дозе 32 мг. Что же касается устойчивости гипотензивного действия, в исследованиях продолжительностью до 1 года не было отмечено «ускользания» гипотензивного эффекта кандесартана [5–10].
    Безопасность кандесартана была оценена в исследованиях, включавших более чем 3600 пациентов, в т. ч. более 3200 больных АГ. У 600 из этих пациентов безопасность препарата была изучена в течение по крайней мере 6 мес., у более чем 200 больных – в течение не менее 1 года. В целом лечение кандесартаном переносилось хорошо, общая частота побочных эффектов при его приеме была сходна с таковой плацебо. Частота отмены препарата из-за побочных эффектов во всех исследованиях у больных АГ (всего 7510) составила 3,3% (108 из 3260) пациентов, получавших кандесартан в качестве монотерапии, и 3,5% (39 из 1106) пациентов, получавших плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях прекращение терапии из-за неблагоприятных клинических событий произошло у 2,4% (57 из 2350) пациентов, получавших кандесартан, и у 3,4% (35 из 1027) пациентов, получавших плацебо. Наиболее распространенными причинами прекращения терапии кандесартаном были головная боль (0,6%) и головокружение (0,3%). Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических исследованиях по крайней мере у 1% пациентов, получавших кандесартан (при большей частоте случаев (n=2350), чем в группе плацебо (n=1027)): боли в спине (3% против 2%), головокружение (4% против 3%), инфекции верхних дыхательных путей (6% против 4%), фарингит (2% против 1%). Побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых клинических испытаниях менее чем у 1% пациентов, получавших кандесартан, но встречались приблизительно с той же частотой, что и в группе плацебо: повышенная утомляемость, периферические отеки, боль в груди, головные боли, кашель, синусит, тошнота, боль в животе, диарея, рвота, боли в суставах, альбуминурия [7–10].
    По данным контролируемых исследований, клинически значимых изменений в величине стандартных лабораторных показателей, связанных с приемом кандесартана, практически не наблюдалось. Так, крайне редко отмечалось незначительное увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Гиперурикемия наблюдалась редко: у 19 (0,6%) из 3260 пациентов, получавших кандесартан, и у 5 (0,5%) из 1106 пациентов, получавших плацебо. Крайне редко происходило незначительное снижение уровня гемоглобина и гематокрита (среднее снижение примерно на 0,2 г/л и 0,5 объемного процента соответственно) у пациентов, получавших кандесартан в качестве монотерапии, более того, оно практически не имело клинического значения. Развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении с последующей отменой наблюдалось только у 1 пациента среди участников всех клинических исследований препарата. Отмечено небольшое увеличение уровня калия в сыворотке крови (в среднем на 0,1 ммоль/л) у пациентов, получавших кандесартан в виде монотерапии, однако оно редко имело клиническое значение. У 1 пациента с застойной СН наблюдалась выраженная гиперкалиемия (калий сыворотки = 7,5 ммоль/л), потребовавшая отмены препарата, однако этот больной параллельно получал спиронолактон. Повышение уровня печеночных ферментов выявлено у 5 пациентов, билирубина – у 2 пациентов [7–10].
    При длительной АГ с высокими цифрами следует начинать терапию с комбинации гипотензивных ЛП. В случае неэффективности комбинированной терапии переходят к назначению препаратов, входящих в состав использовавшейся комбинации в полной дозе или добавляют 3-й препарат в низкой дозировке. Если и эта терапия не приводит к достижению целевых уровней АД, то назначается комбинация 2–3 препаратов в обычных эффективных дозах. До сих пор остается открытым вопрос, каким пациентам можно назначать комбинированную терапию уже на первом этапе лечения. Для принятия решения о том, как же лечить больного с АГ, пришедшего на прием впервые или повторно, мы предлагаем врачам использовать алгоритм, представленный на рисунке 1.

    При этом выделяют рациональные и нерациональные комбинации гипотензивных ЛП (рис. 2).

    Рациональная комбинированная терапия должна отвечать ряду обязательных условий: безопасность и эффективность компонентов; вклад каждого из них в ожидаемый результат; разные, но взаимодополняющие механизмы действия; более высокая эффективность по сравнению с таковой монотерапии каждым из компонентов; сбалансированность компонентов по биодоступности и продолжительности действия; усиление органопротективных свойств; воздействие на механизмы повышения АД; уменьшение количества нежелательных явлений и улучшение переносимости. В таблице 4 указаны нежелательные последствия применения гипотензивных препаратов и возможности их устранения при добавлении второго препарата.

    Комбинированная терапия не всегда означает усиление гипотензивного эффекта и может привести к нарастанию нежелательных явлений (табл. 5).

    Заключение

    Алгоритм выбора препарата для лечения АГ направлен на поддержание целевых цифр АД, достижение протективного эффекта в отношении всех органов-мишеней, предотвращение возникновения осложнений и улучшение прогноза жизни больных АГ.
    Длительное время препараты БРА рассматривались врачами как резервные средства, назначаемые только в случае плохой переносимости ингибиторов АПФ. Существовало еще два важных препятствия для более широкого применения БРА в клинической практике: меньшая доказательная база БРА по сравнению с таковой ингибиторов АПФ, а также более высокая стоимость лечения БРА по сравнению с ингибиторами АПФ.
    В статье представлен алгоритм выбора оптимального гипотензивного препарата, а также приведена доказательная база эффективности и безопасности препарата кандесартан (Гипосарт, компания «Акрихин»). Кандесартан обладает хорошим дозозависимым антигипертензивным эффектом у всех категорий больных АГ и может быть рекомендован для более широкого клинического использования.