Антигипертензивный препарат: Гипотензивные препараты: список препаратов последнего поколения – Антигипертензивное действие: лучшие препараты от давления

Содержание

Антигипертензивные препараты (классификация) | Журнал медицинских статей «Молодой врач»

Чистый препарат ингибитор АПФ

Ингибитор АПФ+диуретик

Ингибитор АПФ+антагонист кальция

Ингибитор АПФ+антагонист кальция+диуретик

Каптоприл:
  • Каптоприл 12,5 мг (KRKA), 25 мг и 50 мг
Капотиазид (Корпорация Аретриум)50+12,5

Каптопрес 12,5 мг (Дарница) 50 мг+12,5 мг

Каптопрес (Дарница) 50+25 мг

Нормопрес (КВЗ) 50+25 (гидрохлортиазид)

Эналаприл:
  • Берлирил (Berlin-Chemie AG) 5,10,20 мг
  • Ренитек (Merck Sharp & Dohme Idea Inc) 5,10,20
  • Энап (KRKA) 2,5, 5, 10,20 мг
Берлиприл плюс 10/25 (Berlin-Chemie AG) 10+25 мг

Ко-Ренитек (Merck Sharp & Dohme Idea Inc) 20+12,5

Энап-Н (KRKA) 10+25 мг

Энап HL 10+12,5

Энап 20 HL 20+12,5

Эналприл H (Здоровье) 10+25

Эналаприл HL (Здоровье) 10+12,5

Эналозид 12,5 10+12,5

Эналозид (Фармак) 25 10+25

Эналозид форте 20+12,5

Эналаприл+Лерканидипин
:
  • Корипрен (Recordati Ireland Ltd) 10+10, 20+10

Эналаприл+нитрендипин:

  • Энеас (Ferrer Internacional, S.A) 10+20
Лизиноприл:
  • Витоприл (Stada) 2,5, 5, 10, 20 мг
  • Диротон (Gedeon Richter) 2,5, 5,10, 20
Ко-диротон (Gedeon Richter) 10+12,5, 20+12,5

Лизиноприл НЛ 10, 20 (KRKA) 10+12,5, 20+12,5

Липразид (Борщ ХФЗ) 10+12,5, 20+12,5

Лизиноприл+амлодипин:
  • Амлипин (World Medicine) 5+5
  • Экватор (Gedeon Richter) 10+5; 20+5; 20+10
  • Комбиприл-КВ (КВЗ) 10+5
Периндоприл:
  • Пренеса (KRKA) 2, 4, 8 мг
  • Престариум (Servier) 2,5, 5, 10 мг
Ко-Пренеса (KRKA) (+индапамид) 2+0,625 мг; 4+1,25; 8+2,5

Нолипрел аргинин (Servier) 2,5+0,625

Нолипрел аргинин форте 5+1,25

Престариум аргинин комби (Servier) 5+1,25

Нолипрел 2+0,625; 4+1,25

Периндопил+амлодипин:
  • Амлесса (KRKA) 4+5; 4+10; 8+5; 8+10
  • Би-Престариум (Servier) 5+5, 5+10; 10+5; 10+10
Периндоприл+индапамид+амлодипин:
  • Триплексам (Servier) 2,5+0,625+5; 5+1,25+5; 5+1,25+10; 10+2,5+5; 10+2,5+10
Рамиприл:
  • Амприл (KRKA) 1,25, 2,5, 5, 10 мг
  • Хартил (Egis) 2,5, 5, 10 мг;
  • Тритаце (Sanofi) 5, 10 мг
Амприл HL (KRKA) 2,5+12,5

Амприл HD 5+25

Рами Сандоз (Новартис, Сандоз) 2,5+12,5; 5+25

Хартил-Н (Egis) 2,5+12,5; 5+25

Еврорамиприл (Фарма старт) Н 5+12,5; 10+12,5

Рамизес Ком (Фармак) 2,5+12,5; 5+25;

Тритаце-Плюс (Sanofi) 5+12,5; 5+25; 10+12,5; 10+25

Рамиприл+амлодипин:
  • Хартил AM (Egis) 2,5+2,5; 5+5; 5+10; 10+5; 10+10
Фозиноприл:
  • Фозикард (Actavis Group) 5,10,20 мг
Фозикард Н (Actavis Group) 20+12,5
Зофеноприл:
  • Зокардис (Menarini International) 7,5 мг, 30 мг
Зокардис Плюс 30+12,5

Антигипертензивные препараты: группы, механизм действия, лечение

«Тихий убийца» — так окрестили медики гипертонию. Эту патологию нельзя оставлять без внимания, дабы она не привела к плачевным последствиям. Антигипертензивные препараты были придуманы для контроля артериального давления, и их цель — снижать АД. Разработки препаратов против давления начались только в середине ХХ века, но современная фармакология уже может похвастаться большим арсеналом лекарств. Каждый из гипотензивных препаратов входит в фармакологическую группу, которая достигает цели разными путями.

Что означает термин «антигипертензивное средство»?

Антигипертензивные (гипотензивные) средства — лекарственные средства, объединенные в фармакологические группы, которые преследуют общую цель — снизить артериальное давление при гипертензии. Повышению артериального давления способствуют факторы, на которые направлено антигипертензивное действие:

Укажите своё давление

  • по причине увеличения объема крови в сосудах, давление на их стенки увеличивается;
  • рост периферического сопротивления сосудов;
  • возможности насосной функции миокарда и ударная способность сердца.

В зависимости от вышеперечисленных дисфункций применяется конкретный препарат. Все гипотензивные лекарства отличаются механизмом действия и разделены на группы. Не стоит говорить, что все таблетки назначаются исключительно врачом, поскольку противопоказания или побочные эффекты могут в лучшем случае не дать желаемого эффекта. Антигипертензивный эффект не только помогает держать АД в норме, а также снижает риск развития осложнений, которые вызывает гипертония: инсульт, инфаркт, аневризма. Кроме того, препараты помогают предупредить приступы гипертонического криза.

Вернуться к оглавлению

Показания к лечению антигипертензивными препаратами

Препарат широко используют при лечении ишемической болезни сердца.

Поскольку механизм действия направлен на подавление повышенного кровяного давления, то абсолютным показанием к применению группы препаратов антигипертензнивного действия являются гипертония и болезни, при которых наблюдается тот же симптом:

  • гипертрофия левого желудочка;
  • стенокардия;
  • ишемическая болезнь;
  • сердечная недостаточность.

Из группы антигипертензивных препаратов выбирают оптимальное средство, и если пациент отлично переносит лечение, но эффект не достаточно выражен, выбранное средство принято комбинировать с другими группами. Стоит отметить, что на ранней стадии патологии достаточно принимать готовый комбинированный препарат. При выборе средств врач учитывает этиологию болезни, степень гипертензии, приверженность к резким скачкам давления и присутствие других болезней.

Вернуться к оглавлению

Какие существуют группы средств против АД по механизму действия?

Антигипертензивные лекарства включают широкое количество групп, механизм действия которых отличается между собой. Таблица указывает на следующие группы препаратов:

Классификация группВидыОписание
Нейротропные антигипертензивные средстваПрепараты центрального действияВоздействие заключается во влиянии на ствол головного мозга; подходят для любой степени АГ.
ГанглиоблокаторыСредства, влияющие на симпатические и парасимпатические нервные узлы. Минус — большое количество побочных эффектов.
СимпатолитикиПрепараты предотвращают передачу импульсов симпатической системы, расширяют сосуды, понижают количество СС.
Альфа-адреноблокаторыВ состав препаратов входят химические вещества, блокирующие гидрофильные гормоны (адреналин, норадреналин).
Бета-адреноблокаторы
ВазодилататорыСредства миотропного действияОказывают влияние на стенки сосудов замедляя цепь миозина.
Блокаторы кальциевых каналовПонижают показатель поступления кальция.
Ингибиторы АПФВлияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, и активируют процессы превращения гормонов ангиотенин 1 в номер 2.
Антагонисты рецепторов ангитензина 2Основной действующий пептид, имеющий сосудосуживающий эффект.
Активаторы калиевых каналовПрепараты, открывающие калиевые каналы, и выводящие элемент в полость клетки.
Диуретики (мочегонные препараты)КалийсберегающиеУменьшают вывод калия из организма, увеличивают вывод натрия и хлора.
ТиазидныеВоздействуют на обменные процессы организма.
ПетлевыеВыводят лишнюю жидкость и соли путем влияния на фильтрацию почек.
Антагонисты альдостеронаБлокируют альдостерон, который задерживает жидкость и соли.
Комбинированные антигипертензивные средстваКомбинация 2-х и более АП.
Вернуться к оглавлению

Адреноблокаторы

Альфа-адреноблокаторы снимают болевые ощущения при наличии патологии сосудов.

Альфа-адреноблокаторы — средства нейротропного действия, которые помогают от артериальной гипертензии, воздействуя на артериолы, вследствие чего снижается вазоспазм — боли, возникающие как следствие патологии стенок сосудов. В свою очередь, бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений (пульс). Сюда относятся следующие препараты: «Пратсиол», «Теразозин», «Пропранолол», «Атенолол».

Вернуться к оглавлению

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента успешно применяют для лечения ишемии, гипертрофии левого желудочка, сердечной недостаточности за счет подавления АП фермента. Подходят для приема в послеинфарктный период. Широко используют такие средства: «Каптоприл», «Лизиноприл», «Эналаприл».

Ингибиторы АПФ положительно влияют на сердечную мышцу, сосуды головного мозга и почечные артерии.

Вернуться к оглавлению

Блокаторы кальциевых каналов

Рекомендованы к использованию больным старшего возраста и для лечения изолированной систолической гипертензии. Антагонисты кальция также подходят для профилактики нарушений кровообращения. Особенность работы сводится к угнетению негативных процессов, которые инициируют ионы калия. Вследствие изменения кальциевого потока уменьшается нагрузка на сердце, стабилизируется сердечный ритм и расширяются артерии. Блокаторы этой группы снижают вероятность развития тромбов. Известными представителями считаются такие лекарства: «Амлодипин», «Нифедипин», «Верапамил», «Риодипин».

Вернуться к оглавлению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Действие препарата происходит вокруг ангиотензина 2 — гормона, производимого почками. После того, как предотвращается влияние на гормон, расслабляются кровеносные сосуды, снижается давление. Кстати, лекарственные средства этой группы почти аналогичны работе ингибиторов АПФ. В случае, если пациент не переносит лечение ингибиторами, на помощь приходят блокаторы. Список препаратов: «Лозартан», «Валсартан», «Кандесартан».

Вернуться к оглавлению

Диуретики (тиазидные)

Применение диуретиков поможет нормализировать кислотно-щелочной баланс.

Диуретики как антигипертензивные препараты созданы с целью вывести застоявшуюся жидкость из организма, облегчив нагрузку на сердце. Работа диуретиков заключается в увеличении выработки и выводе мочи, замедлении натриевой абсорбции в почечных каналах. Мочегонные средства уменьшают отеки, чистят организм, приводят в норму кислотно-щелочной баланс, помогая избежать осложнений.

Среди богатой классификации выделяются тиазидные лекарства, чаще применяемые при лечении гипертонии. Эффективность их настолько велика, что хватит небольшой дозы. Учеными была доказана способность тиазидных средств предотвращать осложнения сердечно-сосудистых патологий. Современные диуретики при артериальной гипертензии — «Арифон», «Индапамид».

Вернуться к оглавлению

Комбинированные препараты

Рациональные комбинации антигипертензивных препаратов подразумевают сочетание 2-х и более компонентов, что позволяет одновременно влиять на разные элементы заболевания. Как правило, переносимость пациентами данных препаратов лучше за счет небольших дозировок.

Достоинства комбинации очевидны:

  • снижение риска проявления побочных эффектов;
  • отпадает необходимость пить несколько лекарств одновременно;
  • разрешены для беременных женщин (с осторожностью).

При назначении нескольких средств врач должен учитывать наличие фоновых заболеваний, которые могут быть противопоказаны при назначении. Если у пациента отсутствуют индивидуальные показания, тогда лучший выбор — антогонисты кальция, ингибиторы АПФ с диуретиками, и комбинированные лекарства на их основе. К известным препаратам нового поколения относятся: «Клофелин», «Верошпирон», «Лозартан», «Каптопрес».Кроме того, в качестве дополнительной терапии рекомендуется принимать таблетки, содержащие растения, например, боярышник или мелиссу.

Укажите своё давление

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: 'Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления' читать далее...

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки - победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне...

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину? Рекомендуем прочитать историю Олега Табакова, как он победил скачки давления... Читать статью про средство >>

Гипотензивные препараты последнего поколения: список средств, описание действия

Гипотензивные препараты — медикаментозные средства, применяемые в медицинской практике для снижения, нормализации показателей артериального давления. Лекарства, обладающие антигипертензивными свойствами, незаменимы для пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Гипотензивные препараты последнего поколения характеризуются не только высокой эффективностью, но и имеют минимальный спектр противопоказаний, возможных нежелательных реакций.

Особенности гипотензивных средств

Гипотензивные средства — препараты, действие которых направлено на стабилизацию показателей кровяного давления, улучшение общего состояния больного, купирование симптомов, характерных для гипертонии.

Прием гипотензивных препаратов позволяет устранить основную причину развития артериальной гипертензии — сужение просветов кровеносных сосудов, обусловленное спазмированием тканевых структур гладких мышц.

Спровоцировать повышение давления могут следующие факторы:

  • Гормональный дисбаланс;
  • Стрессовые ситуации и психоэмоциональные потрясения;
  • Кардиологические заболевания;
  • Хроническое переутомление;
  • Чрезмерные физические нагрузки;
  • Патологии почечного аппарата.

Независимо от причин повышения давления в лечебных целях доктора назначают пациентам гипотензивное лекарственное средство. Данные препараты могут иметь специфические особенности и свойства, поэтому подбираются в индивидуально порядке.

Гипотензивные препараты расширяют просвет сосудов, из-за чего давление крови в них снижается

Гипотензивные препараты расширяют просвет сосудов, из-за чего давление крови в них снижается

Однако, все гипотензивные лекарства характеризуются наличием следующих терапевтических эффектов:

  1. Сосудорасширяющее действие;
  2. Гипотензивный эффект;
  3. Устранение отечности;
  4. Снижение нагрузки на сердечную мышцу, миокард, кровеносные сосуды;
  5. Положительное влияние на почечный аппарат, центральную нервную систему;
  6. Снижение рисков присоединения сопутствующих заболеваний и осложнений гипертонической болезни (инфарктов, инсультов, ишемии).

Современные гипотензивные препараты, представленные на фармацевтическом рынке, особенно ценятся тем, что стабилизируя артериальное давление, они не оказывают негативного влияния на организм больного и не провоцируют развития каких-либо побочных действий.

По мнению медицинских специалистов, наилучший выбор при гипертонической болезни — это комбинированные гипотензивные препараты, оказывающие комплексное воздействие и позволяющие устранить как клинические проявления, так и причины патологии. Терапевтический эффект достигается либо путем подавления процессов продуцирования специфических ферментов, способствующих повышению давления, либо же непосредственным воздействием на центральную нервную систему человека.

Классификация современных гипотензивных препаратов

На современном фармацевтическом рынке можно найти огромное количество средств, предназначенных для лечения артериальной гипертензии и снижения кровяного давления. Специалисты составили список препаратов гипотензивного действия:

  • Антагонисты ангиотензина;
  • АПФ ингибиторы;
  • Средства, подавляющие специфические бета- адренорецепторы;
  • Гипотензивные диуретики:
  • Препараты, действие которых направлено на подавление каналов кальция.

Все препараты из представленных выше категорий включают в себя огромное количество медикаментов, обладающих гипотензивными свойствами и снижающими артериальное давление. Подбор оптимального средства зависит от таких факторов, как точный диагноз, стадия развития патологического процесса, присутствующая симптоматика, возрастная категория и общее состояние здоровья больного, реакция его организма на предложенное лечение и других особенностей конкретного клинического случая.

Классификация гипотензивных средств обширна и включает препараты разного действия

Классификация гипотензивных средств обширна и включает препараты разного действия

Мочегонные средства

С целью снижения давления врачи часто используют препараты, оказывающие мочегонное действие. Диуретические средства выводят из организма избыточную жидкость, устраняют отечность, что благотворно влияет на функции сердца и кровеносных сосудов.

Гипотензивные диуретики подразделяются на несколько групп:

  1. Калийсберегающие (Амилорид) — выводят соли и лишнюю жидкость из организма. Назначаются при сердечной недостаточности, патологиях кардиологического характера.
  2. Тиазидные (Индапамид) — нормализуют процессы липидного обмена. Нормализуют водно-электролитный баланс. Действуют предельно мягко и безопасно, а потому подходят для лечения повышенного давления у лиц преклонного возраста, пациентов с диагностированным сахарным диабетом.
  3. Петлевые (Лазикс) — эффективны при гипертонических кризах. Быстро действуют, снижая кровяное давление.

Как правило, мочегонные средства используются в качестве одного из составляющих компонентов комплексной терапии при гипертонии.

Ингибиторы АПФ

Препараты, принадлежащие к этой фармакологической группе, особенно популярны при лечении гипертонии. Это обусловлено тем, что АПФ-ингибиторы (Каптоприл, Лизиноприл) не только нормализуют давление, но и благотворно сказываются на функции внутренних органов и систем, снижают вероятность присоединения сопутствующих осложнений.

Однако таблетки имеют и ряд противопоказаний, о которых необходимо знать перед началом терапевтического курса:

  • Стеноз почечных артерий;
  • Период ожидания появления на свет малыша;
  • Гиперкалиемия;
  • Наличие в анамнезе больного отека Квинке.

По этой причине, а также в силу наличия ряда достаточно обширного спектра побочных действий данные средства от давления следует принимать только по назначению доктора!

Ингибиторы АПФ - большая группа препаратов, эффективно снижающих давление

Ингибиторы АПФ — большая группа препаратов, эффективно снижающих давление

Бета-адреноблокаторы

К указанной группе принадлежат препараты с гипотензивным действием, подавляющие специфические бета-адренорецепторы. Хорошо понижают давление, однако обладают большим спектром возможных нежелательных реакций. Избежать неблагоприятных последствий помогает грамотное дозирование лекарств и применение их по схеме, разработанной лечащим врачом.

К преимуществам бета-адреноблокаторов (Атенолол, Бисопролол) можно отнести их пролонгированное действие, исключающее необходимость в частом употреблении таблеток, а также высокую эффективность в плане терапии, профилактики сердечной недостаточности, ишемической болезни.

Блокаторы кальциевых каналов

Группа гипотензивных препаратов, действие которых направлено на блокировку каналов кальция и уменьшение всасывания элемента в мускульные тканевые структуры больного. Нормализуют артериальное давление, сводят к минимальным показателям вероятность развития инсульта и других осложнений гипертонии.

Антагонисты ангиотензина II

Новые гипотензивные препараты, характеризующиеся высокими показателями результативности в сочетании с минимальным спектром клинических противопоказаний, возможных нежелательных реакций.

К числу преимущества данных медикаментозных средств относят следующее:

  • Отсутствие слияния на показатели глюкозы и плохого холестерина в крови;
  • Ярко выраженное гипотензивное действие, аналогичное АПФ ингибиторам, без сопутствующего кашлевого синдрома;
  • Быстрая стабилизация артериального давления;
  • Снижение вероятности развития инфарктов, инсультов, сердечной недостаточности.

Особенно востребован такой препарат от давления, как Лозартан. Средство отлично переносится и практически не имеет противопоказаний, за исключением беременности и грудного кормления.

Антагонисты ангиотензина II - одни из самых назначаемых препаратов при гипертонии

Антагонисты ангиотензина II — одни из самых назначаемых препаратов при гипертонии

Рекомендации по выбору лекарственного средства

Для того чтобы правильно подобрать оптимальное средство от давления, необходимо владеть информацией о свойствах и специфических особенностей препаратов разных групп:

  • Блокаторы кальция — снижают давление, иногда до критических показателей;
  • Мочегонные средства — могут спровоцировать обезвоживание организма и стать причиной дефицита таких ценных веществ, как магний и калий;
  • Препараты, направленные на блокирование бета-адренорецепторов, оказывают сильное воздействие на нервную систему, а передозировка может стать причиной внезапной остановки сердца.

Следует отметить, что подобные неблагоприятные последствия возникают преимущественно при самолечении, превышении рекомендованных дозировок и продолжительности терапевтического курса.

Несмотря на то что гипотензивные препараты нового поколения считаются наиболее безопасными, принимать их следует только после предварительной консультации со специалистов, соблюдая все врачебные рекомендации!

Гипотензивные (антигипертензивные) средства: препараты и их врачебный обзор

© Автор: З. Нелли Владимировна врач первой квалификационной категории, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Гипотензивные препараты (антигипертензивные) включают широкий спектр лекарственных средств, призванных снижать артериальное давление. Примерно с середины прошлого столетия они стали производиться в больших объемах и массово применяться у пациентов с гипертонией. До этого времени врачи рекомендовали лишь диету, изменение образа жизни и успокоительные средства.

Артериальная гипертензия (АГ) – самое часто диагностируемое заболевание сердечно-сосудистой системы. По данным статистики, примерно у каждого второго жителя планеты пожилого возраста есть признаки повышенного давления, что требует своевременной и правильной его коррекции.

Для назначения препаратов, снижающих артериальное давление (АД), нужно установить сам факт наличия гипертензии, оценить возможные риски для пациента, противопоказания к конкретным лекарствам и целесообразность лечения в принципе. Приоритетом гипотензивной терапии является эффективное снижение давления и профилактика возможных осложнений опасного заболевания, таких как инсульт, инфаркт миокарда, почечная недостаточность.

Применение антигипертензивных средств позволило уменьшить смертность от тяжелых форм АГ за последние 20 лет почти на половину. Оптимальным уровнем давления, который должен быть достигнут с помощью лечения, считается цифра, не превышающая 140/90 мм рт. ст. Конечно, в каждом случае вопрос необходимости терапии решается индивидуально, но при длительном повышенном давлении, наличии поражения сердца, почек, сетчатки глаза оно должно быть начато незамедлительно.

По рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения, абсолютным показанием к антигипертензивной терапии считается диастолическое давление 90 и выше мм рт. ст., особенно, если такая цифра держится на протяжении нескольких месяцев или полугода. Обычно лекарства выписываются на неопределенный срок, для большинства пациентов – пожизненно. Это связано с тем, что при отмене терапии три четверти пациентов вновь испытывают проявления гипертонии.

Многие больные боятся длительного или даже пожизненного приема лекарств, а часто последние назначаются в комбинациях, включающих несколько наименований. Конечно, опасения понятны, ведь любое лекарство обладает побочными эффектами. Многочисленные исследования доказали, что риска для здоровья при длительном применении антигипертензивных препаратов нет, побочные действия минимальны при условии правильно подобранной дозы и схемы приема. В каждом случае врач индивидуально определяет особенности лечения, учитывая форму и течение гипертонии, противопоказания, сопутствующую патологию у пациента, однако о возможных последствиях предупреждать все-таки необходимо.

Принципы назначения антигипертензивной терапии

5468864684468

Благодаря многолетним клиническим исследованиям с участием тысяч пациентов, были сформулированы основные принципы медикаментозного лечения артериальной гипертензии:

  • Лечение начинают с самых маленьких доз препарата, используя лекарство с минимумом побочных эффектов, то есть, выбирая наиболее безопасное средство.
  • Если минимальная доза переносится хорошо, но уровень давления все же высок, то количество лекарства постепенно увеличивается до необходимого для поддержания нормального АД.
  • Для достижения наилучшего эффекта рекомендуется применять сочетания препаратов, назначая каждый из них в минимально возможных дозировках. В настоящее время разработаны стандартные схемы комбинированного лечения АГ.
  • Если второй назначенный препарат не дает желаемого результата либо его прием сопровождается побочными эффектами, то стоит попробовать средство из другой группы, не меняя при этом дозировки и режима приема первого препарата.
  • Предпочтительны препараты с длительным действием, позволяющие поддерживать нормальное АД в течение суток, не давая возможности колебаниям, при которых риск осложнений увеличивается.

Гипотензивные средства: группы, свойства, особенности

Гипотензивными свойствами обладают многие лекарственные препараты, но не все они могут быть применены для лечения пациентов с АГ ввиду необходимости длительного их приема и возможности побочных эффектов. На сегодняшний день используется пять основных групп гипотензивных препаратов:

  1. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ).
  2. Блокаторы рецепторов ангиотензина II.
  3. Диуретики.
  4. Антагонисты кальция.
  5. Бета-адреноблокаторы.

Лекарства из этих групп эффективны при артериальной гипертонии, могут быть назначены в качестве начального лечения либо поддерживающей терапии, самостоятельно или в различных комбинациях. Выбирая конкретные гипотензивные средства, специалист основывается на показателях давления у пациента, особенностях течения заболевания, наличии поражений органов-мишеней, сопутствующей патологии, особенно, со стороны сердечно-сосудистой системы. Всегда оценивается общий вероятный побочный эффект, возможность сочетания лекарств из разных групп, а также уже имеющийся опыт лечения гипертонии у конкретного больного.

К сожалению, многие эффективные лекарства не отличаются дешевизной, что делает их недоступными для широких масс населения. Стоимость препарата может стать одним из условий, по которым пациент вынужден будет отказаться от него в пользу другого, более дешевого аналога.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ)

Препараты из группы ИАПФ довольно популярны и широко назначаются самым разным категориям пациентов с повышенным давлением. Список ИАПФ включает такие средства как: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, престариум и др.

Как известно, уровень АД регулируется почками, в частности, ренин-ангиотензин-альдостероновой системой, от правильной работы которой зависит тонус сосудистых стенок и конечный уровень давления. При избытке ангиотензина II происходит спазм сосудов артериального типа большого круга кровообращения, что ведет к нарастанию общего периферического сосудистого сопротивления. Для обеспечения адекватного кровотока во внутренних органах сердце начинает работать с избыточной нагрузкой, нагнетая в сосуды кровь под повышенным давлением.

Для того чтобы замедлить образование ангиотензина II из предшественника (ангиотензин I), было предложено использовать препараты, блокирующие фермент, участвующий в этой стадии биохимических превращений. Кроме того, ИАПФ снижают высвобождение кальция, участвующего в сокращении сосудистых стенок, благодаря чему уменьшается их спазм.

механизм действия АПФ при ХСН

механизм действия ИАПФ при ХСН

Назначение ИАПФ уменьшает вероятность сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, тяжелая недостаточность сердца и др.), степень повреждения органов-мишеней, особенно, сердца и почек. Если пациент уже страдает хронической сердечной недостаточностью, то прогноз заболевания при приеме средств из группы ИАПФ улучшается.

Исходя из особенностей действия, наиболее рационально назначать ИАПФ пациентам с патологией почек и хронической сердечной недостаточностью, с аритмиями, после перенесенного инфаркта сердца, они безопасны для применения пожилыми лицами и при сахарном диабете, а в отдельных случаях могут быть использованы даже беременными женщинами.

Недостатком ингибиторов АПФ считаются наиболее частые побочные реакции в виде сухого кашля, связанного с изменением метаболизма брадикинина. Кроме того, в части случаев образование ангиотензина II происходит без специального фермента, вне почек, поэтому эффективность ИАПФ при этом резко снижается, а лечение предполагает выбор другого лекарственного средства.

Абсолютными противопоказаниями к назначению ИАПФ считают:

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Препараты из группы БРА – наиболее современные и эффективные. Подобно ИАПФ, они снижают действие ангиотензина II, но, в отличие от последних, точка их приложения не ограничивается одним-единственным ферментом. БРА действуют более широко, оказывая мощный антигипертензивный эффект за счет нарушения связывания ангиотензина с рецепторами на клетках различных органов. Благодаря такому целенаправленному действию достигается расслабление сосудистых стенок, а также усиливается выведение почками излишков жидкости и соли.

Наиболее популярные БРА – лозартан, валсартан, ирбесартан и др.

Как и ИАПФ, средства из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II показывают высокую эффективность при патологии почек и сердца. Кроме того, они практически лишены побочных реакций и хорошо переносятся при длительном назначении, что позволяет их широко использовать. Противопоказания к БРА аналогичны таковым для ИАПФ – беременность, гиперкалиемия, стеноз почечных артерий, аллергические реакции.

Мочегонные средства

Диуретики – не только самая обширная, но и наиболее давно применяемая группа препаратов. Они помогают вывести из организма излишки жидкости и соль, за счет чего уменьшается объем циркулирующей крови, нагрузка на сердце и сосуды, которые, в конечном итоге, расслабляются. Классификация подразумевает выделение групп калийсберегающих, тиазидных и петлевых мочегонных средств.

Тиазидные диуретики, среди которых – гипотиазид, индапамид, хлорталидон, по эффективности не уступают ингибиторам АПФ, бета-блокаторам и иным группам антигипертензивных средств. Высокие концентрации их способны привести к изменению электролитного обмена, метаболизма липидов и углеводов, но низкие дозировки этих препаратов признаны безопасными даже при длительном приеме.

Тиазидные диуретики применяют в составе комбинированной терапии наряду с ИАПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II. Возможно их назначение пожилым пациентам, лицам, страдающим сахарным диабетом, различными метаболическими расстройствами. Абсолютным противопоказанием к приему этих препаратов считается подагра.

5468468486Калийсберегающие мочегонные обладают более мягким эффектом по сравнению с другими диуретиками. Механизм действия основан на блокировании эффектов от альдостерона (антидиуретического гормона, задерживающего жидкость). Снижение давления достигается за счет выведения жидкости и соли, но ионы калия, магния, кальция при этом не теряются.

К калийсберегающим мочегонным относят спиронолактон, амилорид, эплеренон и др. Они могут назначаться пациентам с хронической сердечной недостаточностью, выраженными отеками сердечного происхождения. Эти средства эффективны при рефрактерной гипертонии, трудно поддающейся лечению другими группами лекарств.

Ввиду действия на почечные рецепторы к альдостерону и риска развития гиперкалиемии, эти вещества противопоказаны при острой и хронической почечной недостаточности.

Петлевые диуретики (лазикс, эдекрин) действуют наиболее агрессивно, но, вместе с тем, и давление способны снизить быстрее других. Для длительного применения они не рекомендованы, так как высок риск метаболических нарушений по причине выведения вместе с жидкостью и электролитов, но для терапии гипертонических кризов эти препараты успешно используются.

Антагонисты кальция

Сокращение мышечных волокон происходит с участием кальция. Сосудистые стенки – не исключение. Препараты группы антагонистов кальция осуществляют свое действие за счет снижения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов. Снижается и чувствительность сосудов к вазопрессорным веществам, вызывающим сосудистый спазм (адреналин, например).

5468648684864864

Перечень антагонистов кальция включает препараты трех основных групп:

  1. Дигидропиридины (амлодипин, фелодипин).
  2. Бензотиазепиновые антагонисты кальция (дилтиазем).
  3. Фенилалкиламины (верапамил).

Препараты этих групп отличаются по характеру воздействия на стенки сосудов, миокард, проводящую систему сердца. Так, амлодипин, фелодипин действуют преимущественно на сосуды, снижая их тонус, при этом работа сердца не изменяется. Верапамил, дилтиазем, помимо гипотензивного эффекта, влияют на работу сердца, вызывая снижение пульса и его нормализацию, поэтому с успехом используются при аритмиях. За счет снижения потребности мышцы сердца в кислороде, верапамил уменьшает болевой синдром при стенокардии.

В случае назначения недигидропиридиновых диуретиков необходимо учитывать возможную брадикардию и другие виды брадиаритмий. Эти лекарства противопоказаны при выраженной сердечной недостаточности, атриовентрикулярных блокадах и одновременно с внутривенным введением бета-адреноблокаторов.

Антагонисты кальция не влияют на обменные процессы, уменьшают степень гипертрофии левого желудочка сердца при АГ, снижают вероятность инсульта.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, небиволол) оказывают гипотензивный эффект за счет снижения сердечного выброса и образования ренина в почках, вызывающего сосудистый спазм. Ввиду способности регулировать сердечный ритм и оказывать антиангинальный эффект, бета-блокаторы предпочтительны для снижения давления у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (стенокардии, кардиосклероз), а также при хронической сердечной недостаточности.

Бета-адреноблокаторы изменяют углеводный, жировой обмен, могут провоцировать повышение веса, поэтому они не рекомендованы при сахарном диабете и других метаболических нарушениях.

Вещества с адреноблокирующими свойствами вызывают спазм бронхов и замедление частоты сердечных сокращений, в связи с чем они противопоказаны астматикам, при тяжелых аритмиях, в частности, атриовентрикулярной блокаде II-III степени.

Другие препараты с гипотензивным действием

Помимо описанных групп фармакологических средств для лечения артериальной гипертензии, успешно применяются и дополнительные препараты – агонисты имидазолиновых рецепторов (моксонидин), прямые ингибиторы ренина (алискирен), альфа-адреноблокаторы (празозин, кардура).

546864648468

Агонисты имидазолиновых рецепторов воздействуют на нервные центры в продолговатом мозге, уменьшая активность симпатической стимуляции сосудов. В отличие от препаратов других групп, в лучшем случае не влияющих на углеводный и жировой обмен, моксонидин способен улучшать метаболические процессы, повышать чувствительность тканей к инсулину, снижать триглицериды и жирные кислоты в крови. Прием моксонидина пациентами с излишним весом способствует похуданию.

Прямые ингибиторы ренина представлены препаратом алискиреном. Алискирен способствует снижению концентрации ренина, ангиотензина, ангиотензин-превращающего фермента в сыворотке крови, оказывая гипотензивное, а также кардиопротекторное и нефропротекторное действие. Алискирен можно комбинировать с антагонистами кальция, диуретиками, бета-адреноблокаторами, а вот одновременное применение с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина чревато нарушением работы почек ввиду схожести фармакологического действия.

Альфа-адреноблокаторы не считают препаратами выбора, их назначают в составе комбинированного лечения в качестве третьего или четвертого дополнительного гипотензивного средства. Лекарства этой группы улучшают жировой и углеводный обмен, повышают кровоток в почках, но противопоказаны при диабетической нейропатии.

Фармакологическая промышленность не стоит на месте, ученые постоянно занимаются разработкой новых и безопасных лекарственных средств для снижения давления. Препаратами последнего поколения можно считать алискирен (расилез), олмесартан из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Среди диуретиков хорошо зарекомендовал себя торасемид, который пригоден для длительного применения, безопасен для пожилых пациентов и больных сахарным диабетом.

Широко применяются и комбинированные препараты, включающие представителей разных групп «в одной таблетке», например, экватор, сочетающий амлодипин и лизиноприл.

Народные гипотензивные средства?

Описанные лекарства оказывают стойкий гипотензивный эффект, но требуют длительного приема и постоянного контроля уровня давления. Опасаясь побочных эффектов, многие пациенты-гипертоники, особенно, пожилые люди, страдающие и другими заболеваниями, предпочитают приему таблеток растительные средства и народную медицину.

Гипотензивные травы имеют право на существование, многие действительно оказывают хороший эффект, а действие их связано большей частью с успокоительными и сосудорасширяющими свойствами. Так, наибольшей популярностью пользуются боярышник, пустырник, мята перечная, валериана и другие.

5464864686

Существуют уже готовые сборы, которые в виде пакетированного чая можно купить в аптеке. Чай Эвалар Био, содержащий мелиссу, мяту, боярышник и другие растительные компоненты, Травиата – наиболее известные представители растительных гипотензивных средств. На начальной стадии заболевания они оказывают на пациентов общеукрепляющее и успокаивающее действие.

Конечно, растительные сборы могут быть эффективными, особенно, у эмоционально лабильных субъектов, но следует подчеркнуть, что самостоятельное лечение гипертонии недопустимо. Если пациент пожилой, страдает сердечной патологией, диабетом, атеросклерозом, то эффективность лишь народной медицины сомнительна. В таких случаях требуется медикаментозная терапия.

Для того чтобы медикаментозное лечение было более эффективным, а дозировки лекарственных средств минимальны, больным артериальной гипертензией врач посоветует первым делом изменить образ жизни. Рекомендации включают отказ от курения, нормализацию веса, диету с ограничением потребления поваренной соли, жидкости, алкоголя. Важное значение имеют адекватная физическая нагрузка и борьба с гиподинамией. Немедикаментозные меры по снижению давления позволяют снизить потребность в лекарственных препаратах и увеличить их эффективность.

Видео: лекция по гипотензивным препаратам

Вывести все публикации с меткой:

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Классификация антигипертензивных средств.

I. Антиадренергические средства:

1) центрального действия: клонидин, метилдофа, моксонидин

2) периферического действия:

- симпатолитики: резерпин

- α-адреноблокаторы: празозин, доксазозин

- β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол, карведилол, бисопролол

II. Препараты вазодилататоров:

- миотропного типа действия: нитропруссид натрия

- блокаторы медленных кальциевых каналов:

1) производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин

2) производные фенилалкиламина: верапамил

3) производные бензотиазепина: дилтиазем

- активаторы калиевых каналов: миноксидил

- ингибиторы АПФ: каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл

- блокаторы ангиотензиновых рецепторов: лозартан

- ингибиторы вазопептидаз: омапатрилат

III. Препараты диуретиков: гидрохлортиазид, индапамид

Клонидин (клофелин, гемитон) - выпускается в таблетках по 0,000075 или 0,00015; в ампулах, содержащих 0,01% раствор в количестве 1 мл.; в 0,25% и 0,5% глазных кап-лях.

Назначается препарат местно, перорально, парентерально вводится п/к, в/м, в/в до 4 - х раз в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата ссотавляет почти 100%. Связь с белками плаз очень низкая, не более 20%. Все это формирует быстрый и мощный эффект препарата при любом пути введения. Препарат хорошо проникает через ГЭБ. Примерно половина назначенной дозы клонидина экскретируется в неизмененном виде почками с мочой. T ½ составляет в среднем около 12 часов, колебаясь от 6 до 24 часов.

В организме больного препарат стимулирует α2 - адренорецепторы нейронов сосудодвигательного центра, периферических сосудов, сердца, что и понижает симпатические влияния на них.

О.Э. 1) расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.

2) понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) сильный антигипертензивный.

4) седативный.

5) понижается внутриглазное давление.

П.П. Таблетки: 1) сублингвально при гипертоническом кризе.

2) перорально для хронического комбинированного лечения больного гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы течения.

Раствор для инъекций: 3) купирование гипертонического криза.

Глазные капли: 4) при глаукоме.

П.Э. Синдромы «первой дозы» (резкое падение АД) и «отмены» (повышение АД до криза) - для профилактики назначают постепенно по нарастающей, отменяют постепенно по убывающей; сонливость, вялость, понижение половой функции; сухость во рту; нарушения ритма сердечной деятельности - тахи - или брадикардии; отеки, толерантность; при в/в введении возможно транзиторное повышение АД.

Метилдофа (допегит) - выпускается в таблетках по 0,25; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 1 мл.

Действует и применяется подобно клонидину, отличия: 1) является пролекарством, поэтому эффект развивается очень медленно, при в/в введении через 6 - 8 часов; 2) применяется только для хронического комбинированного лечения больного гипертонической болезнью сердца самой тяжелой формы течения; 3) действует более длительно, около 24 часов, назначается 1 - 2 раза в сутки; 4) всасывается в ЖКТ путем активного транспорта с участием белка-переносчика; 5) до 70% принятой дозы экскретируется почками с мочой в виде сульфатных конъюгатов, остальное - в неизмененном виде; 6) П.Э.+ гепатотсичность, гемолитическая анемия и реакции угнетения кроветворения.

Моксонидин (цинт) - выпускается в таблетках по 0,0002 и 0,0004.

Перорально препарат назначается обычно 1 раз в сутки, в самых тяжелых случаях течения болезни до 3 - х рах в сутки. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 90%. Практически не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется препарат почками с мочой, причем около 70% назначенной дозы - в неизмененном виде. T ½ составляет 2 - 3 часа.

В организме стимулирует имидазолиновые I1 - рецепторы (агонист), в значительно меньшей степени также стимулирует α2 - адренорецепторы. В результате понижаются симпатоадоеналовые влияния, т.к. имидазолиновые рецепторы отвечают за тонический и рефлекторный контроль симпатической нервной системы. Препарат также нормализует обмен веществ в организме, в частности нарушенный обмен инсулина. Это ведет к понижению веса, поэтому препарат предпочтителен тучным больным.

О.Э. 1) расширяет периферические сосуды, уменьшая тем самым ОПСС.

2) понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) антигипертензивный.

4) уменьшение массы тела больного.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болез-нью сердца, предпочтителен тучным больным.

П.Э. Головная боль, головокружение, сонливость, вялость, утомляемость; сухость во рту, отеки, возможна толерантность, чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции.

Характеристику препаратов резерпина, празозина, доксазозина, пропранолола и метопролола смотрите самостоятельно в лекции «Средства, действующие на эфферентную иннервацию».

Атенолол действует и применяется подобно метопрололу (такой же селективный препарат β1-адреноблокаторов). Отличие: более длительно действующее средство, назначается 1 раз в сутки.

Бисопролол кардиоселективный β1 - адреноблокатор. Действует и применяется подобно атенололу.

Карведилол является неселективным β - адреноблокатором, обладает также α1 - адреноблокирующей активностью. Хорошо всасывается в ЖКТ, но из-за пресистемной элиминации биодоступность перорального пути введения состовляет около 25 - 35%. Метаболизируется в печени с участием изофермента IID6 цитохрома Р459 путем окисления, а далее подвергается конъюгации с остатками глюкуроновой кислоты. T ½ большей части введенной дозы составляет 2 часа, оставшегося количества - 7 - 10 часов, назначается препарат 2 раза в сутки. Показан к применению, в основном, при гипертонической болезни сердца с целью хронического лечения. Обладает также сопутствующим антиоксидантным действием.

Нитропруссид натрия - выпускается в ампулах, содержащих твердую субстанцию в количестве 0,025 или 0,05.

После растворения назначается в/в капельно. Следует помнить, что препарат разрушается в сильных щелочных растворах и на свету. Лекарство начинает действовать через 30 секунд, максимальный эффект наблюдается через 2 минуты, после прекращения инфузии действие исчезает в течении 3 минут. Препарат хорошо проникает через ГЭБ, плаценту, попадает в молоко матери. Метаболизм препарата начинается в гладкомышечных клетках сосудов, где он превращается в NO - аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. После этого ферменты эритроцитов превращают его в цианид, а затем тиосульфатсульфидтрансферазы печени цианид переводят в тиоцианат, который элиминируется исключительно почками. T ½ тиоцианата составляет 3 суток.

Механизм действия связан с превращением нитропруссида натрия в NO - аналог эндотелиального релаксирующего фактора сосудов. Это приводит к активации гуанилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации цГМФ, что, в свою очередь, уменьшает внутриклеточную концентрацию ионов Са2+ и вызывает релаксацию сосудов. Препарат, в отличии от нитроглицерина, в равной степени вызывает релаксацию как артерий так и вен. Связано это с тем, что метаболизм этих препаратов в NO происходит разными ферментами. С этим же связано и то, что к нитроглицерину часто возникает толерантность, а вот к нитропруссиду натрия - никогда.

О.Э. 1) расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.

2) расширяет вены, способствует депонированию в них крови, понижает венозный возврат, это понижает сердечный выброс, уменьшая тем самым МОК.

3) понижение АД формирует мощный антигипертензивный эффект.

4) уменьшение нагрузки на миокард.

П.П. 1) Купирование самых выраженных гипертонических кризов.

2) Комплексная терапия больного с целью понижения АД при расслаивании аорты + обязательно препараты β-адреноблокаторов.

3) Для проведение управляемой гипонии при полостных операциях с целью уменьшения кровопотери.

4) Комплексная терапия больного инфарктом миокарда.

5) Комплексная терапия больного отеком легкого.

6) Комплексная терапия больного острой сердечной недостаточностью.

П.Э. Чрезмерное понижение АД, ортостатические реакции; накопление цианида приводит к лактоацидозу, для профилактики + тиосульфат натрия; накопления тиоцианата вызывает понижение аппетита, тошноту, усталость, дезориентацию и психоз, явления гипотиреоза; возможно усиление гипоксемии у больных ХОЗЛ. При резкой отмене препарата - рикошетная артериальная гипертония.

Нифедипин (фенигидин, коринфар, адалат) - выпускается в таблетках по 0,01 и 0,02.

Назначается перорально 3 раза в день, иногда - сублингвально, по мере надобности. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 50% из - за выраженной пресистемной элиминации в печени с участием изоферментов подсемейства IIА цитохрома Р450. Связывается с белками плазмы приблизительно на 96%. Экскретируется препарат с желчью. T ½ составляет около 2 часов.

Начинает действовать препарат в течении часа. Механизм действия препарата связан с блокадой медленных Са2+ - каналов только L - типа. Являясь производным дигидропиридина, нифедипин в большей степени тропен к кальмодулину сосудистой стенки, почему его действие основано на сосудистых влияниях. Влияние на тропонин кардиомиоцитов возможно лишь при превышении терапевтической концентрации более чем в 40 раз.

О.Э. 1) расширяет артерии, уменьшая тем самым ОПСС.

2) при длительном применении препарат может незначительно ослабить ССС, уменьшая тем самым МОК.

3) средней силы антигипертензивный эффект.

4) антиангинальный.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца средней степени тяжести.

2) Очень редко - сублингвально для купирования легкого гипертонического криза.

3) Хроническое комбинированное лечение больного ишемической болезнью сердца: вазоспастической стенокардией.

4) Хроническое комбинированное лечение больного со спазмами периферических сосудов.

П.Э. Понижение АД, тахикардия, некоторое падение ССС, отеки, гиперемия лица, гипергидроз, кашель, одышка, возможн отек легких, мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, запоры, кровоточивость, возможно развитие толерантности, легкие проявления гепатотоксичности, синдром отмены, синдром обкрадывания при ишемии миокарда и повышение потребности миокарда в кислороде вследствии тахикардии.

Амлодипин (норваск) - выпускается в таблетках по 0,005.

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин действует и применяется подобно нифедипину, отличия: 1) действует медленнее, но длительнее (T ½ составляет 35 - 50 часов), назначается 1 раз в день; лучше переносится, в частности, реже или почти не вызывает нарушения ритма сердечной деятельности; 3) до 10% введенной дозы экскретируется с мочой.

Верапамил (изоптин, финоптин) - выпускается в таблетках, драже, капсулах по 0,04, 0,08 и 0,12; в таблетках пролонгированного действия по 0,12, 0,2 и 0,24; в ампулах, содержащих 0,25% раствор в количестве 2 мл.

Назначается перорально 3 раза в день, пролонгированные форомы - 1 раз в день. Парентерально вводится в/в. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 30% из - за выраженной пресистемной элиминации в печени с участием изоферментов IIА4 и IIС9 цитохрома Р450. Связывается с белками плазмы приблизительно на 90%. Экскретируется препарат с желчью. T ½ непролонгированной формы составляет около 5 часов.

Начинает действовать препарат в течении часа. Механизм действия препарата связан с блокадой медленных Са2+ - каналов всех типов. Являясь производным фенилалкиламина, верапамил в большей степени тропен к тропонину кардиомиоцитов, почему его действие основано преимущественно на кардиотропных влияниях. Влияние на сосуды значительно уступает таковым производным дигидропиридина.

О.Э. 1) вызывает урежение ЧСС, уменьшение ССС, уменьшая тем самым МОК.

2) при длительном применении препарат может вызывать невыраженное расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.

3) средней силы антигипертензивный эффект.

4) антиангинальный.

5) антиаритмический.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца средней степени тяжести.

2) Очень редко - сублингвально для купирования легкого гипертонического криза.

3) В/в - для купирования гипертонического криза.

3) Хроническое комбинированное лечение больного ишемической болезнью сердца.

4) Хроническое комбинированное лечение больного с председными тахиаритмиями.

5) В/в - для купирования председной пароксизмальной тахиаритмии.

П.Э. Брадикардия, падение ССС, понижение АД, иногда возможны отеки, мышечная слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, запоры, кровоточивость, возможно развитие толерантности.

Дилтиазем по своему действию и применению занимает промежуточное положение, одинакова связываясь и с тропонином, ис кальмодулином.

Миноксидил - выпускается в таблетках по 0,005.

Назначается перорально 1 раз в день, в тяжелых случаях - чаще. Хорошо всасывается при пероральном пути введения. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит - миноксидила сульфат под влиянием печеночной сульфотрансферазы, длится около 24 часов. Всосавшийся препарат примерно на 20% элиминирует с мочой в неизмененном виде, основной же путь элиминации - печеночный метаболизм. T ½ составляет 3 - 4 часа, но действует препарат дольше из-за депонирования в сосудистой стенке.

Механизм действия связан с тем, что миноксидила сульфат открывает АТФ - зависимые калиевые каналы. Это приводит к усилению выброса К+ из клеток, возникает гиперполяризация клеточных мемебран, что и ведет к релаксации гладких мышц. Преимущественно релаксируют артериолы, тонус вен не меняется.

О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС, формируя тем самым антигипертензивный эффект.

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца самой выраженной степени тяжести, рефрактерной к другим лекарствам.

П.Э. Отеки, понижение АД, тахикардия, боль в сердце, явления сердечной слабости из - за увеличения сердечного выброса, фибрилляции, перикардиальный выпот, возможен гипертрихоз.

Эналаприл (энап, энам, ренитек, эднит) - выпускается в таблетках по 0,005, 0,01 и 0,02.

Назначается перорально 1 - 2 раза в день. Биодоступность перорального пути введения препарата составляет около 65%. Эффект развивается медленно, т. к. препарат превращается в активный метаболит - эналаприлат, длится около 18 часов. В крови на 50 - 60% связывается с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени эстеразами. Экскретируется с мочой через почки. T ½ составляет около 11 часов.

В организме больного подавляет активность кининазы II, известной также как АПФ - ангиотензин-превращающий фермент. Это ведет к понижению выработки ангиотензина II и понижает активность ренин - ангиотензин - альдостероновой системы. Препарат также частично подавляет активность симпатоадреналовой системы. Это и формирует различные эффекты препарата.

О.Э. 1) вызывает расширение артерий, уменьшая тем самым ОПСС.

2) повышает диурез, уменьшая тем самым ОЦК.

3) незначительно понижает МОК.

4) антигипертензивный эффект.

5) благодаря вышеописанному, препарат уменьшает нагрузку на миокард.

6) при длительном систематическом применении - уменьшает размеры декомпенсированного миокарда, подавляя выработку фибробластов в кардиомиоцитах

П.П. 1) Хроническое комбинированное лечение больного гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести.

2) Комбинированное лечение больного с хронической сердечной недостаточностью.

П.Э. Кининаза II катализирует не только образование ангиотензина II, но и распад брадикинина. И накопление последнего провоцирует сухой кашель, аллергии вплоть до анафилактоидных реакций. Кроме того возможно понижение АД, гиперК+емия (нарастающая брадикардия), изменение вкуса. Возможны явления нефротоксичности в виде протеинурии, угнетение кроветворения в виде нейтропении, тератогенный эффект, но подобные осложнения возникают редко.

Каптоприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) более биодоступен при всасывании из ЖКТ - 75%, пища биодоступность понижает, лучше назначать за час до еды; 2) действует короче, т. к. T ½ составляет 2 часа, назначается 3 раза в сутки; 3) не требует превращения в активный метаболит, действует быстрее; 4) можно использовать сублингвально для купирования незначительных гипертонических кризов; 5) более токсичен, именно при его приеме описаны нефротоксичности в виде протеинурии, угнетение кроветворения в виде нейтропении, тератогенный эффект.

Лизиноприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) менее биодоступен при всасывании из ЖКТ - 30%; 2) не требует превращения в активный метаболит.

Периндоприл действует и применяется подобно эналаприлу. Отличия: 1) более биодоступен при всасывании из ЖКТ - 75%, пища биодоступность понижает, лучше назначать за час до еды.

Кининаза II катализирует не только образование ангиотензина II, но и распад брадикинина. И накопление последнего провоцирует одно из самых мучительных осложнений применени ингибиторов АПФ - развитие сухого, изнурительного кашля, ведущего к формированию серьезной бронхолегочной патологии. Кроме того, накопление брадикинина, приводит к возникновению опасных для жизни аллергических анафилактоидных реакций. Чтобы этого избежать, была синтезирована группа блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Действуют и применяются они подобно, например эналаприлу, но не вызывают побочного действия, связанного с накоплением брадикинина.

Омапатрилат практически полностью всасывается из ЖКТ, но биодоступность этого пути невысока, около 22-33% из - за выраженной пресистемной элиминации. В крови препарат на 77% связывается с белками плазмы. Метаболизируется омапатрилат в печени реакциями S - сульфатирования, амидного гидролиза и реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой. T ½ составляет 14-19 часов.

В организме больного препарат ингибирует нейтральную эндопептидазу и ангиотензин-превращающий фермент. Благодаря этому активируются влияния сосудорасширяющих пептидов: предсердного натрийуретического, брадикинина, адреномедулина. Параллельно понижается образование ангиотензина II. Применяется препарат для хронического комбинированное лечения больного гипертонической болезнью сердца, а также для комбинированное лечение больного с хронической сердечной недостаточностью. Из побочных эффектов: головная боль, головокружение, понижение АД, иногда наблюдаются сухой кашель, ангионевротический отек Квинке.

Препараты диуретиков смотри самостоятельно в соответствующей лекции. В основном их антигипертензивное действие основано на понижении ОЦК, частично также уменьшается ОПСС из - за вымывания натрия из сосудистой стенки и истощения механизма формирования вазоконстрикторных влияний. В основном применяются для хронического комбинированное лечения больного гипертонической болезнью сердца любой степени тяжести. Парентерально фуросемид может использоваться для купирования гипертонического криза.

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о