Каннабиноиды что это такое: Каннабиноиды — это… Что такое Каннабиноиды?

Содержание

Каннабиноиды — это… Что такое Каннабиноиды?

Каннабиноиды — группа терпенфенольных соединений, производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых (Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями, имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определёнными структурами отделов головного мозга, называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами.

В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества, имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классическими каннабиноидами. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества, имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества, которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения, которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем, что данные соединения имеют эндогенное происхождение, их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами.

Функция

Эндоканнабиноиды играют важную роль в организме живых существ, они служат в качестве сигнальных молекул (липидных сигнализаторов) между нейронами, которые высвобождаются из одной клетки и активируют рецептор каннабиноидов присутствующий на близлежащих клетках. Хотя в этой роли межклеточных сигнализаторов они похожи на известные трансмиттеры моноамины, такие как ацетилхолин и дофамин, эндоканнабиноиды отличаются во многих отношениях от них, например, они используют ретроградную сигнализацию. Кроме того, эндоканнабиноиды являются липофильными молекулы, которые не растворяются в воде. Они не хранятся в пузырьках, и существовать в качестве неотъемлемой компоненты мембранного бислоя, который входит в состав клетки. Предположительно, они синтезируются «по требованию», а не хранятся для дальнейшего использования. Механизмы и ферменты лежащие в основе биосинтеза эндоканнабиноидов остаются неизвестными и продолжают оставаться областью активных исследований. Эндоканнабиноид 2-AG был обнаружен в составе коровьего и человеческого материнского молока.

Ретроградная сигнализация

Обычные нейротрансмиттеры высвобождаются из пресинаптической клетки и активируют соответствующие рецепторы на постсинаптической клетки, где пресинаптическая клетка и постсинаптическая назначают соотвественно отправку и получение со стороны синапса. Эндоканнабиноиды описываются как ретроградные передатчики, потому что они чаще всего путешествуют «назад» по отношению к обычной синаптической потока передатчика. Они, по сути, освобождается от постсинаптической клетки и действуют на пресинаптической клетки, где целевые рецепторы плотно сосредоточены на обычных нейромедиаторах. Активация рецепторов каннабиноидов временно уменьшает количество высвобождения обычных нейротрансмиттеров. Эндоканнабиноидная система позволяет постсинаптической клетке контролировать свой входящий синаптический поток. Конечный эффект эндоканнабиноидов — контроль передачи обычных нейротрансмиттеров.

Диапазон

Эндоканнабиноиды являются гидрофобными молекулами. Они не могут передвигаться без посторонней помощи на большие расстояния в водной среде, окружающей клетки, из которых они освобождены, и, следовательно, действовать локально на близлежащих клетки-мишени. Поэтому они имеют гораздо более ограниченные сферы влияния, чем например гормоны, которые могут влиять на клетки по всему организму.

Виды

Фитоканнабиноиды

Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют, как правило, в виде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под воздействием трёх независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды — каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами, поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нём преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах, приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др.), по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН).

Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, лёгких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде; к ним относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы, обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды, как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола, которые найдены в некоторых образцах марихуаны.

Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов:

  • Тип каннабигерола КБГ
  • Тип каннабихромена КБХ
  • Тип каннабидиола КБД
  • Тип тетрагидроканнабинола ТГК
  • Тип каннабиэльзоина КБЭ
  • Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК
  • Тип каннабициклола КБЦ
  • Тип каннабитриола КБТ
  • Тип каннабинодиола КБНД
  • Тип каннабинола КБН

Эндоканнабиноиды

Эндоканнабиноиды — эндогенные нейромедиаторы, связывающиеся с каннабиноидными рецепторами. Все известные в настоящее время эндоканнабиноиды, в отличие от природных каннабиноидов, являются ациклическими соедиенниями — эйкозаноидами, производными арахидоновой кислоты, наиболее важными из которых являются анандамид (этаноламид арахидоновой кислоты) 2-арахидоноилглицерин (2-AG).

Синтетические каннабиноиды

Примечания

Литература

  • Лазурьевский Г. В., Николаева Л. А. Каннабиноиды. Кишинев, Штиинца, 1972
  • Turner C. E., M. A. Elsohly and E. G. Boeren, 1980. Constituents of Cannabis sativa L. XVII. A review of the natural constituents. Journal of Natural Products 43 (2): 169—234.
  • Elsohly M.A., S. Desmond, 2005. Chemical constituents of marijuana: the complex mixture of natural cannabinoids. Life sciences 78(5):539-48.

Ссылки

  Каннабиноиды
Природные каннабиноиды

КБХВ · КБД · КБДВ · CBGM · КБГВ · КБН · КБГ · КБВ · CBL · ТГК · ТГК-C4 · ТГКВ

Метаболиты каннабиноидов

8,11-DiOH-THC · 11-COOH-THC · 11-OH-THC

Эндогенные каннабиноиды

Анандамид (AEA) · 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) · 2-Arachidonyl glyceryl ether · Virodhamine · Palmitoylethanolamide (PEA) · N-Arachidonoyl dopamine (NADA) · Олеамид · RVD-Hpα

Синтетические каннабиноиды
агонисты
Классические каннабиноиды
(Дибензопираны)

A-40174 · A-41988 · A-42574 · Ajulemic acid · AM-087 · AM-411 · AM-855 · AM-905 · AM-906 · AM-919 · AM-938 · AM-4030 · AMG-1 · AMG-3 · AMG-36 · AMG-41 · GTX-411 · Дексанабинол (HU-211) · Диметилгептилпиран · Дронабинол · ГГК · HU-210 · JWH-051 · JWH-133 · JWH-139 · JWH-161 · JWH-229 · JWH-359 · L-759,633 · L-759,656 · Левонантрадол (CP 50,5561) · Набазенил ·

Набидрокс (Канбизол) · Набилон · Набитан · Набоктат · O-806 · O-823 · O-1057 · O-1125 · O-1238 · O-2545 · O-2694 · Парагексил · Perrottetinene · Пирнабин · THC-O-acetate · THC-O-phosphate

Неклассические каннабиноиды

Cannabicyclohexanol · CP 47,497 · CP 55,244 · CP 55,940 · HU-308 · Нонабин · SPA-229 · Тинабинол · 2-изопропил-5-метил-1-(2,6-дигидрокси-4-нонилфенил)циклогекс-1-ен

Бензоилиндолы

1-пентил-3-(4-метоксибензоил)индол · AM-630 · AM-694 · AM-1241 · GW-405,833 (L-768,242) · Правадолин

Нафтоилиндолы

AM-1220 · JWH-007 · JWH-015 · JWH-018 · JWH-019 · JWH-073 · JWH-081 · JWH-098 · JWH-116 · JWH-122 · JWH-149 

· JWH-164 · JWH-182 · JWH-193 · JWH-198 · JWH-200 · JWH-210 · JWH-398 · WIN 55,212-2

Нафтилметилиндолы

JWH-175 · JWH-184 · JWH-185 · JWH-192 · JWH-194 · JWH-195 · JWH-196 · JWH-197 · JWH-199

Фенилацетилиндолы

1-(2-циклогексилэтил)-3-(2-метоксифенил)ацетилиндол · JWH-203 · JWH-250 · JWH-251 · JWH-302

Нафтоилпиролы
Эйкозаноиды

AM-883 · Arachidonyl-2′-chloroethylamide · Arachidonylcyclopropylamide · Метанандамид · O-585 · O-689 · O-1812 · O-1860 · O-1861

Другие

A-836,339 · Abnormal cannabidiol · BAY 38-7271 · BAY 59-3074 · CB-13 · GW-842,166X · JWH-171 · JWH-176 ·

O-1918 · O-2220 · Leelamine · Org 28611 · VSN-16

Эндоканнабиноиды

AM-404 · CAY-10401 · CAY-10402 · JZL-184 · N-arachidonoyl-serotonin · O-1624 · PF-622 · PF-750 · PF-3845 · URB-597 · URB-602 · Генистеин · Арванил · Олванил · Кемпферол · Biochanin A · URB-754

Каннабиноидные рецепторы
антагонисты и
обратные агонисты

AM-251 · AM-281 · AM-630 · BML-190 · CAY-10508 · CB-25 · CB-52 · Drinabant · Hemopressin · Ибипинабант · JTE-907 · LY-320,135 · MK-9470 · NESS-0327 · O-1184 · O-1248 · O-2050 · O-2654 · Org 27569 · Отенабант · Римонабант · SR-144,528 · Суринабант · Таранабант · VCHSR

Каннабиноиды — это… Что такое Каннабиноиды?

Каннабиноиды — группа терпенфенольных соединений, производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых (Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями, имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определёнными структурами отделов головного мозга, называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами.

В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества, имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классическими каннабиноидами. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества, имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества, которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения, которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем, что данные соединения имеют эндогенное происхождение, их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами.

Функция

Эндоканнабиноиды играют важную роль в организме живых существ, они служат в качестве сигнальных молекул (липидных сигнализаторов) между нейронами, которые высвобождаются из одной клетки и активируют рецептор каннабиноидов присутствующий на близлежащих клетках. Хотя в этой роли межклеточных сигнализаторов они похожи на известные трансмиттеры моноамины, такие как ацетилхолин и дофамин, эндоканнабиноиды отличаются во многих отношениях от них, например, они используют ретроградную сигнализацию. Кроме того, эндоканнабиноиды являются липофильными молекулы, которые не растворяются в воде. Они не хранятся в пузырьках, и существовать в качестве неотъемлемой компоненты мембранного бислоя, который входит в состав клетки. Предположительно, они синтезируются «по требованию», а не хранятся для дальнейшего использования. Механизмы и ферменты лежащие в основе биосинтеза эндоканнабиноидов остаются неизвестными и продолжают оставаться областью активных исследований. Эндоканнабиноид 2-AG был обнаружен в составе коровьего и человеческого материнского молока.

Ретроградная сигнализация

Обычные нейротрансмиттеры высвобождаются из пресинаптической клетки и активируют соответствующие рецепторы на постсинаптической клетки, где пресинаптическая клетка и постсинаптическая назначают соотвественно отправку и получение со стороны синапса. Эндоканнабиноиды описываются как ретроградные передатчики, потому что они чаще всего путешествуют «назад» по отношению к обычной синаптической потока передатчика. Они, по сути, освобождается от постсинаптической клетки и действуют на пресинаптической клетки, где целевые рецепторы плотно сосредоточены на обычных нейромедиаторах. Активация рецепторов каннабиноидов временно уменьшает количество высвобождения обычных нейротрансмиттеров. Эндоканнабиноидная система позволяет постсинаптической клетке контролировать свой входящий синаптический поток. Конечный эффект эндоканнабиноидов — контроль передачи обычных нейротрансмиттеров.

Диапазон

Эндоканнабиноиды являются гидрофобными молекулами. Они не могут передвигаться без посторонней помощи на большие расстояния в водной среде, окружающей клетки, из которых они освобождены, и, следовательно, действовать локально на близлежащих клетки-мишени. Поэтому они имеют гораздо более ограниченные сферы влияния, чем например гормоны, которые могут влиять на клетки по всему организму.

Виды

Фитоканнабиноиды

Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют, как правило, в виде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под воздействием трёх независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды — каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами, поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нём преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах, приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др.), по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН).

Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, лёгких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде; к ним относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы, обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды, как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола, которые найдены в некоторых образцах марихуаны.

Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов:

  • Тип каннабигерола КБГ
  • Тип каннабихромена КБХ
  • Тип каннабидиола КБД
  • Тип тетрагидроканнабинола ТГК
  • Тип каннабиэльзоина КБЭ
  • Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК
  • Тип каннабициклола КБЦ
  • Тип каннабитриола КБТ
  • Тип каннабинодиола КБНД
  • Тип каннабинола КБН

Эндоканнабиноиды

Эндоканнабиноиды — эндогенные нейромедиаторы, связывающиеся с каннабиноидными рецепторами. Все известные в настоящее время эндоканнабиноиды, в отличие от природных каннабиноидов, являются ациклическими соедиенниями — эйкозаноидами, производными арахидоновой кислоты, наиболее важными из которых являются анандамид (этаноламид арахидоновой кислоты) 2-арахидоноилглицерин (2-AG).

Синтетические каннабиноиды

Примечания

Литература

  • Лазурьевский Г. В., Николаева Л. А. Каннабиноиды. Кишинев, Штиинца, 1972
  • Turner C. E., M. A. Elsohly and E. G. Boeren, 1980. Constituents of Cannabis sativa L. XVII. A review of the natural constituents. Journal of Natural Products 43 (2): 169—234.
  • Elsohly M.A., S. Desmond, 2005. Chemical constituents of marijuana: the complex mixture of natural cannabinoids. Life sciences 78(5):539-48.

Ссылки

  Каннабиноиды
Природные каннабиноиды

КБХВ · КБД · КБДВ · CBGM · КБГВ · КБН · КБГ · КБВ · CBL · ТГК · ТГК-C4 · ТГКВ

Метаболиты каннабиноидов

8,11-DiOH-THC · 11-COOH-THC · 11-OH-THC

Эндогенные каннабиноиды

Анандамид (AEA) · 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) · 2-Arachidonyl glyceryl ether · Virodhamine · Palmitoylethanolamide (PEA) · N-Arachidonoyl dopamine (NADA) · Олеамид · RVD-Hpα

Синтетические каннабиноиды
агонисты
Классические каннабиноиды
(Дибензопираны)

A-40174 · A-41988 · A-42574 · Ajulemic acid · AM-087 · AM-411 · AM-855 · AM-905 · AM-906 · AM-919 · AM-938 · AM-4030 · AMG-1 · AMG-3 · AMG-36 · AMG-41 · GTX-411 · Дексанабинол (HU-211) · Диметилгептилпиран · Дронабинол · ГГК · HU-210 · JWH-051 · JWH-133 · JWH-139 · JWH-161 · JWH-229 · JWH-359 · L-759,633 · L-759,656 · Левонантрадол (CP 50,5561) · Набазенил · Набидрокс (Канбизол) · Набилон · Набитан · Набоктат · O-806 · O-823 · O-1057 · O-1125 · O-1238 · O-2545 · O-2694 · Парагексил · Perrottetinene · Пирнабин · THC-O-acetate · THC-O-phosphate

Неклассические каннабиноиды

Cannabicyclohexanol · CP 47,497 · CP 55,244 · CP 55,940 · HU-308 · Нонабин · SPA-229 · Тинабинол · 2-изопропил-5-метил-1-(2,6-дигидрокси-4-нонилфенил)циклогекс-1-ен

Бензоилиндолы

1-пентил-3-(4-метоксибензоил)индол · AM-630 · AM-694 · AM-1241 · GW-405,833 (L-768,242) · Правадолин

Нафтоилиндолы

AM-1220 · JWH-007 · JWH-015 · JWH-018 · JWH-019 · JWH-073 · JWH-081 · JWH-098 · JWH-116 · JWH-122 · JWH-149 · JWH-164 · JWH-182 · JWH-193 · JWH-198 · JWH-200 · JWH-210 · JWH-398 · WIN 55,212-2

Нафтилметилиндолы

JWH-175 · JWH-184 · JWH-185 · JWH-192 · JWH-194 · JWH-195 · JWH-196 · JWH-197 · JWH-199

Фенилацетилиндолы

1-(2-циклогексилэтил)-3-(2-метоксифенил)ацетилиндол · JWH-203 · JWH-250 · JWH-251 · JWH-302

Нафтоилпиролы
Эйкозаноиды

AM-883 · Arachidonyl-2′-chloroethylamide · Arachidonylcyclopropylamide · Метанандамид · O-585 · O-689 · O-1812 · O-1860 · O-1861

Другие

A-836,339 · Abnormal cannabidiol · BAY 38-7271 · BAY 59-3074 · CB-13 · GW-842,166X · JWH-171 · JWH-176 · O-1918 · O-2220 · Leelamine · Org 28611 · VSN-16

Эндоканнабиноиды

AM-404 · CAY-10401 · CAY-10402 · JZL-184 · N-arachidonoyl-serotonin · O-1624 · PF-622 · PF-750 · PF-3845 · URB-597 · URB-602 · Генистеин · Арванил · Олванил · Кемпферол · Biochanin A · URB-754

Каннабиноидные рецепторы
антагонисты и
обратные агонисты

AM-251 · AM-281 · AM-630 · BML-190 · CAY-10508 · CB-25 · CB-52 · Drinabant · Hemopressin · Ибипинабант · JTE-907 · LY-320,135 · MK-9470 · NESS-0327 · O-1184 · O-1248 · O-2050 · O-2654 · Org 27569 · Отенабант · Римонабант · SR-144,528 · Суринабант · Таранабант · VCHSR

Каннабиноиды — это… Что такое Каннабиноиды?

Каннабиноиды — группа терпенфенольных соединений, производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых (Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями, имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определёнными структурами отделов головного мозга, называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами.

В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества, имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классическими каннабиноидами. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества, имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества, которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения, которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем, что данные соединения имеют эндогенное происхождение, их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами.

Функция

Эндоканнабиноиды играют важную роль в организме живых существ, они служат в качестве сигнальных молекул (липидных сигнализаторов) между нейронами, которые высвобождаются из одной клетки и активируют рецептор каннабиноидов присутствующий на близлежащих клетках. Хотя в этой роли межклеточных сигнализаторов они похожи на известные трансмиттеры моноамины, такие как ацетилхолин и дофамин, эндоканнабиноиды отличаются во многих отношениях от них, например, они используют ретроградную сигнализацию. Кроме того, эндоканнабиноиды являются липофильными молекулы, которые не растворяются в воде. Они не хранятся в пузырьках, и существовать в качестве неотъемлемой компоненты мембранного бислоя, который входит в состав клетки. Предположительно, они синтезируются «по требованию», а не хранятся для дальнейшего использования. Механизмы и ферменты лежащие в основе биосинтеза эндоканнабиноидов остаются неизвестными и продолжают оставаться областью активных исследований. Эндоканнабиноид 2-AG был обнаружен в составе коровьего и человеческого материнского молока.

Ретроградная сигнализация

Обычные нейротрансмиттеры высвобождаются из пресинаптической клетки и активируют соответствующие рецепторы на постсинаптической клетки, где пресинаптическая клетка и постсинаптическая назначают соотвественно отправку и получение со стороны синапса. Эндоканнабиноиды описываются как ретроградные передатчики, потому что они чаще всего путешествуют «назад» по отношению к обычной синаптической потока передатчика. Они, по сути, освобождается от постсинаптической клетки и действуют на пресинаптической клетки, где целевые рецепторы плотно сосредоточены на обычных нейромедиаторах. Активация рецепторов каннабиноидов временно уменьшает количество высвобождения обычных нейротрансмиттеров. Эндоканнабиноидная система позволяет постсинаптической клетке контролировать свой входящий синаптический поток. Конечный эффект эндоканнабиноидов — контроль передачи обычных нейротрансмиттеров.

Диапазон

Эндоканнабиноиды являются гидрофобными молекулами. Они не могут передвигаться без посторонней помощи на большие расстояния в водной среде, окружающей клетки, из которых они освобождены, и, следовательно, действовать локально на близлежащих клетки-мишени. Поэтому они имеют гораздо более ограниченные сферы влияния, чем например гормоны, которые могут влиять на клетки по всему организму.

Виды

Фитоканнабиноиды

Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют, как правило, в виде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под воздействием трёх независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды — каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами, поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нём преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах, приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др.), по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН).

Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, лёгких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде; к ним относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы, обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды, как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола, которые найдены в некоторых образцах марихуаны.

Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов:

  • Тип каннабигерола КБГ
  • Тип каннабихромена КБХ
  • Тип каннабидиола КБД
  • Тип тетрагидроканнабинола ТГК
  • Тип каннабиэльзоина КБЭ
  • Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК
  • Тип каннабициклола КБЦ
  • Тип каннабитриола КБТ
  • Тип каннабинодиола КБНД
  • Тип каннабинола КБН

Эндоканнабиноиды

Эндоканнабиноиды — эндогенные нейромедиаторы, связывающиеся с каннабиноидными рецепторами. Все известные в настоящее время эндоканнабиноиды, в отличие от природных каннабиноидов, являются ациклическими соедиенниями — эйкозаноидами, производными арахидоновой кислоты, наиболее важными из которых являются анандамид (этаноламид арахидоновой кислоты) 2-арахидоноилглицерин (2-AG).

Синтетические каннабиноиды

Примечания

Литература

  • Лазурьевский Г. В., Николаева Л. А. Каннабиноиды. Кишинев, Штиинца, 1972
  • Turner C. E., M. A. Elsohly and E. G. Boeren, 1980. Constituents of Cannabis sativa L. XVII. A review of the natural constituents. Journal of Natural Products 43 (2): 169—234.
  • Elsohly M.A., S. Desmond, 2005. Chemical constituents of marijuana: the complex mixture of natural cannabinoids. Life sciences 78(5):539-48.

Ссылки

  Каннабиноиды
Природные каннабиноиды

КБХВ · КБД · КБДВ · CBGM · КБГВ · КБН · КБГ · КБВ · CBL · ТГК · ТГК-C4 · ТГКВ

Метаболиты каннабиноидов

8,11-DiOH-THC · 11-COOH-THC · 11-OH-THC

Эндогенные каннабиноиды

Анандамид (AEA) · 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) · 2-Arachidonyl glyceryl ether · Virodhamine · Palmitoylethanolamide (PEA) · N-Arachidonoyl dopamine (NADA) · Олеамид · RVD-Hpα

Синтетические каннабиноиды
агонисты
Классические каннабиноиды
(Дибензопираны)

A-40174 · A-41988 · A-42574 · Ajulemic acid · AM-087 · AM-411 · AM-855 · AM-905 · AM-906 · AM-919 · AM-938 · AM-4030 · AMG-1 · AMG-3 · AMG-36 · AMG-41 · GTX-411 · Дексанабинол (HU-211) · Диметилгептилпиран · Дронабинол · ГГК · HU-210 · JWH-051 · JWH-133 · JWH-139 · JWH-161 · JWH-229 · JWH-359 · L-759,633 · L-759,656 · Левонантрадол (CP 50,5561) · Набазенил · Набидрокс (Канбизол) · Набилон · Набитан · Набоктат · O-806 · O-823 · O-1057 · O-1125 · O-1238 · O-2545 · O-2694 · Парагексил · Perrottetinene · Пирнабин · THC-O-acetate · THC-O-phosphate

Неклассические каннабиноиды

Cannabicyclohexanol · CP 47,497 · CP 55,244 · CP 55,940 · HU-308 · Нонабин · SPA-229 · Тинабинол · 2-изопропил-5-метил-1-(2,6-дигидрокси-4-нонилфенил)циклогекс-1-ен

Бензоилиндолы

1-пентил-3-(4-метоксибензоил)индол · AM-630 · AM-694 · AM-1241 · GW-405,833 (L-768,242) · Правадолин

Нафтоилиндолы

AM-1220 · JWH-007 · JWH-015 · JWH-018 · JWH-019 · JWH-073 · JWH-081 · JWH-098 · JWH-116 · JWH-122 · JWH-149 · JWH-164 · JWH-182 · JWH-193 · JWH-198 · JWH-200 · JWH-210 · JWH-398 · WIN 55,212-2

Нафтилметилиндолы

JWH-175 · JWH-184 · JWH-185 · JWH-192 · JWH-194 · JWH-195 · JWH-196 · JWH-197 · JWH-199

Фенилацетилиндолы

1-(2-циклогексилэтил)-3-(2-метоксифенил)ацетилиндол · JWH-203 · JWH-250 · JWH-251 · JWH-302

Нафтоилпиролы
Эйкозаноиды

AM-883 · Arachidonyl-2′-chloroethylamide · Arachidonylcyclopropylamide · Метанандамид · O-585 · O-689 · O-1812 · O-1860 · O-1861

Другие

A-836,339 · Abnormal cannabidiol · BAY 38-7271 · BAY 59-3074 · CB-13 · GW-842,166X · JWH-171 · JWH-176 · O-1918 · O-2220 · Leelamine · Org 28611 · VSN-16

Эндоканнабиноиды

AM-404 · CAY-10401 · CAY-10402 · JZL-184 · N-arachidonoyl-serotonin · O-1624 · PF-622 · PF-750 · PF-3845 · URB-597 · URB-602 · Генистеин · Арванил · Олванил · Кемпферол · Biochanin A · URB-754

Каннабиноидные рецепторы
антагонисты и
обратные агонисты

AM-251 · AM-281 · AM-630 · BML-190 · CAY-10508 · CB-25 · CB-52 · Drinabant · Hemopressin · Ибипинабант · JTE-907 · LY-320,135 · MK-9470 · NESS-0327 · O-1184 · O-1248 · O-2050 · O-2654 · Org 27569 · Отенабант · Римонабант · SR-144,528 · Суринабант · Таранабант · VCHSR

Каннабиноиды — это… Что такое Каннабиноиды?

Каннабиноиды — группа терпенфенольных соединений, производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых (Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями, имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определёнными структурами отделов головного мозга, называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами.

В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества, имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классическими каннабиноидами. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества, имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества, которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения, которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем, что данные соединения имеют эндогенное происхождение, их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами.

Функция

Эндоканнабиноиды играют важную роль в организме живых существ, они служат в качестве сигнальных молекул (липидных сигнализаторов) между нейронами, которые высвобождаются из одной клетки и активируют рецептор каннабиноидов присутствующий на близлежащих клетках. Хотя в этой роли межклеточных сигнализаторов они похожи на известные трансмиттеры моноамины, такие как ацетилхолин и дофамин, эндоканнабиноиды отличаются во многих отношениях от них, например, они используют ретроградную сигнализацию. Кроме того, эндоканнабиноиды являются липофильными молекулы, которые не растворяются в воде. Они не хранятся в пузырьках, и существовать в качестве неотъемлемой компоненты мембранного бислоя, который входит в состав клетки. Предположительно, они синтезируются «по требованию», а не хранятся для дальнейшего использования. Механизмы и ферменты лежащие в основе биосинтеза эндоканнабиноидов остаются неизвестными и продолжают оставаться областью активных исследований. Эндоканнабиноид 2-AG был обнаружен в составе коровьего и человеческого материнского молока.

Ретроградная сигнализация

Обычные нейротрансмиттеры высвобождаются из пресинаптической клетки и активируют соответствующие рецепторы на постсинаптической клетки, где пресинаптическая клетка и постсинаптическая назначают соотвественно отправку и получение со стороны синапса. Эндоканнабиноиды описываются как ретроградные передатчики, потому что они чаще всего путешествуют «назад» по отношению к обычной синаптической потока передатчика. Они, по сути, освобождается от постсинаптической клетки и действуют на пресинаптической клетки, где целевые рецепторы плотно сосредоточены на обычных нейромедиаторах. Активация рецепторов каннабиноидов временно уменьшает количество высвобождения обычных нейротрансмиттеров. Эндоканнабиноидная система позволяет постсинаптической клетке контролировать свой входящий синаптический поток. Конечный эффект эндоканнабиноидов — контроль передачи обычных нейротрансмиттеров.

Диапазон

Эндоканнабиноиды являются гидрофобными молекулами. Они не могут передвигаться без посторонней помощи на большие расстояния в водной среде, окружающей клетки, из которых они освобождены, и, следовательно, действовать локально на близлежащих клетки-мишени. Поэтому они имеют гораздо более ограниченные сферы влияния, чем например гормоны, которые могут влиять на клетки по всему организму.

Виды

Фитоканнабиноиды

Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют, как правило, в виде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под воздействием трёх независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды — каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами, поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нём преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах, приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др.), по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН).

Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, лёгких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде; к ним относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы, обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды, как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола, которые найдены в некоторых образцах марихуаны.

Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов:

  • Тип каннабигерола КБГ
  • Тип каннабихромена КБХ
  • Тип каннабидиола КБД
  • Тип тетрагидроканнабинола ТГК
  • Тип каннабиэльзоина КБЭ
  • Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК
  • Тип каннабициклола КБЦ
  • Тип каннабитриола КБТ
  • Тип каннабинодиола КБНД
  • Тип каннабинола КБН

Эндоканнабиноиды

Эндоканнабиноиды — эндогенные нейромедиаторы, связывающиеся с каннабиноидными рецепторами. Все известные в настоящее время эндоканнабиноиды, в отличие от природных каннабиноидов, являются ациклическими соедиенниями — эйкозаноидами, производными арахидоновой кислоты, наиболее важными из которых являются анандамид (этаноламид арахидоновой кислоты) 2-арахидоноилглицерин (2-AG).

Синтетические каннабиноиды

Примечания

Литература

  • Лазурьевский Г. В., Николаева Л. А. Каннабиноиды. Кишинев, Штиинца, 1972
  • Turner C. E., M. A. Elsohly and E. G. Boeren, 1980. Constituents of Cannabis sativa L. XVII. A review of the natural constituents. Journal of Natural Products 43 (2): 169—234.
  • Elsohly M.A., S. Desmond, 2005. Chemical constituents of marijuana: the complex mixture of natural cannabinoids. Life sciences 78(5):539-48.

Ссылки

  Каннабиноиды
Природные каннабиноиды

КБХВ · КБД · КБДВ · CBGM · КБГВ · КБН · КБГ · КБВ · CBL · ТГК · ТГК-C4 · ТГКВ

Метаболиты каннабиноидов

8,11-DiOH-THC · 11-COOH-THC · 11-OH-THC

Эндогенные каннабиноиды

Анандамид (AEA) · 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) · 2-Arachidonyl glyceryl ether · Virodhamine · Palmitoylethanolamide (PEA) · N-Arachidonoyl dopamine (NADA) · Олеамид · RVD-Hpα

Синтетические каннабиноиды
агонисты
Классические каннабиноиды
(Дибензопираны)

A-40174 · A-41988 · A-42574 · Ajulemic acid · AM-087 · AM-411 · AM-855 · AM-905 · AM-906 · AM-919 · AM-938 · AM-4030 · AMG-1 · AMG-3 · AMG-36 · AMG-41 · GTX-411 · Дексанабинол (HU-211) · Диметилгептилпиран · Дронабинол · ГГК · HU-210 · JWH-051 · JWH-133 · JWH-139 · JWH-161 · JWH-229 · JWH-359 · L-759,633 · L-759,656 · Левонантрадол (CP 50,5561) · Набазенил · Набидрокс (Канбизол) · Набилон · Набитан · Набоктат · O-806 · O-823 · O-1057 · O-1125 · O-1238 · O-2545 · O-2694 · Парагексил · Perrottetinene · Пирнабин · THC-O-acetate · THC-O-phosphate

Неклассические каннабиноиды

Cannabicyclohexanol · CP 47,497 · CP 55,244 · CP 55,940 · HU-308 · Нонабин · SPA-229 · Тинабинол · 2-изопропил-5-метил-1-(2,6-дигидрокси-4-нонилфенил)циклогекс-1-ен

Бензоилиндолы

1-пентил-3-(4-метоксибензоил)индол · AM-630 · AM-694 · AM-1241 · GW-405,833 (L-768,242) · Правадолин

Нафтоилиндолы

AM-1220 · JWH-007 · JWH-015 · JWH-018 · JWH-019 · JWH-073 · JWH-081 · JWH-098 · JWH-116 · JWH-122 · JWH-149 · JWH-164 · JWH-182 · JWH-193 · JWH-198 · JWH-200 · JWH-210 · JWH-398 · WIN 55,212-2

Нафтилметилиндолы

JWH-175 · JWH-184 · JWH-185 · JWH-192 · JWH-194 · JWH-195 · JWH-196 · JWH-197 · JWH-199

Фенилацетилиндолы

1-(2-циклогексилэтил)-3-(2-метоксифенил)ацетилиндол · JWH-203 · JWH-250 · JWH-251 · JWH-302

Нафтоилпиролы
Эйкозаноиды

AM-883 · Arachidonyl-2′-chloroethylamide · Arachidonylcyclopropylamide · Метанандамид · O-585 · O-689 · O-1812 · O-1860 · O-1861

Другие

A-836,339 · Abnormal cannabidiol · BAY 38-7271 · BAY 59-3074 · CB-13 · GW-842,166X · JWH-171 · JWH-176 · O-1918 · O-2220 · Leelamine · Org 28611 · VSN-16

Эндоканнабиноиды

AM-404 · CAY-10401 · CAY-10402 · JZL-184 · N-arachidonoyl-serotonin · O-1624 · PF-622 · PF-750 · PF-3845 · URB-597 · URB-602 · Генистеин · Арванил · Олванил · Кемпферол · Biochanin A · URB-754

Каннабиноидные рецепторы
антагонисты и
обратные агонисты

AM-251 · AM-281 · AM-630 · BML-190 · CAY-10508 · CB-25 · CB-52 · Drinabant · Hemopressin · Ибипинабант · JTE-907 · LY-320,135 · MK-9470 · NESS-0327 · O-1184 · O-1248 · O-2050 · O-2654 · Org 27569 · Отенабант · Римонабант · SR-144,528 · Суринабант · Таранабант · VCHSR

Каннабиноид — это… Что такое Каннабиноид?

Каннабиноиды — группа терпенофеноловых соединений производных 2-замещённого 5-амилрезорцина. В природе встречаются в растениях семейства коноплёвых(Cannabaceae), являются действующими веществами гашиша и марихуаны. Растительные каннабиноиды являются С-21 соединениями имеющими родственную структуру. Ответственным за психотропный эффект марихуаны является дельта-9-тетрагидроканнабинол, способный избирательно связываться с определенными структурами отделов головного мозга называемых каннабиноидными рецепторами. Растительные каннабиноиды также называют фитоканнабиноидами. В настоящее время каннабиноидами принято называть также синтетические вещества имеющие родственную растительным каннабиноидам структуру и обладающие аналогичным фармакологическим действием — такие вещества называются классические каннабиноиды. Также к каннабиноидам относят синтетические вещества имеющие отличную от растительных структуру (аминоалкилиндолы, эйкозаноиды, 1,5-диарилпиразолы, хинолины, арилсульфонамиды и др.), но обладающие теми же фармакологическими свойствами — такие вещества называют неклассическими каннабиноидами. Существуют также вещества которые вырабатываются в организме человека и являются лигандами каннабиноидных рецепторов, к ним относятся анандамид и родственные ему соединения — которые являются производными полиненасыщенных жирных кислот. Данные соединения необходимы для нормального функционирования головного мозга и отвечают за ряд жизнено важных функций. В связи с тем что данные соединения эндогенного происхождения их назвали эндогенными каннабиноидами или эндоканнабиноидами

Фитоканнабиноиды

Соцветия и листья конопли содержат свыше 60 различных каннабиноидов. В растении каннабиноиды присутствуют как правило ввиде их кислотных аналогов, содержащих карбокси-группу в положении 2 фенольной части молекулы. Предшественником всех растительных каннабиноидов является каннабигероловая кислота, которая под под воздействием трех независимых ферментов класса циклаз превращается в каннабихроменовую, каннабидиоловую и дельта-9-тетрагидроканнабиноловую кислоты. Данные кислоты в результате декарбоксилирования дают свободные каннабиноиды — каннабихромен, каннабидиол и дельта-9-тетрагидроканнабинол соответственно. Каннабихроменовая, каннабидиоловая и дельта-9-тетрагидроканнабиноловая кислоты являются основными каннабиноидами поскольку их синтез в растении обусловлен генетически. Остальные каннабиноиды являются продуктами биотрансформации(деградации) основных каннабиноидов. Таким образом, по мере развития растения, в нем преобладают каннабидиолы (КБД), тетрагидроканнабинолы (ТГК), а по мере старения и отмирания растения, а также в препаратах приготовленных из растительного материала (гашиш, марихуана и др.) по мере их хранения тетрагидроканнабинол превращается в каннабинол (КБН).

Все каннабиноиды — жирорастворимые вещества. При попадании в организм они накапливаются в тканях, богатых липидами (мозге, легких, внутренних половых органах) и постепенно высвобождаются в систему кровообращения. Опьяняющий эффект препаратов конопли (марихуаны, гашиша и т. д.) есть результат комплексного действия всех каннабиноидов, хотя лишь немногие из них обладают психотропным действием в чистом виде, к которым относятся в первую очередь дельта-9- и дельта-8-тетрагидроканнабинолы обладающие основным психотропным действием. Такие каннабиноиды как каннабидиол, каннабихромен и каннабинол сами психотропным действием не обладают, но способны вносить некоторые дополнения в эффект психотропых каннабиноидов. Также обладают психотропым эффектом дельта-9-тетрагидроканнабиварин и бутиловый аналог дельта-9-тетрагидроканнабинола которые найдены в некоторых образцах марихуаны.

Растительные каннабиноиды в зависимости от структуры разделяют на несколько типов. Различают следующие типы фитоканнабиноидов:

  • Тип каннабигерола КБГ
  • Тип каннабихромена КБХ
  • Тип каннабидиола КБД
  • Тип тетрагидроканнабинола ТГК
  • Тип каннабиэльзоина КБЭ
  • Тип изо-тетрагидроканнабинола изо-ТГК
  • Тип каннабициклола КБЦ
  • Тип каннабитриола КБТ
  • Тип каннабинодиола КБНД
  • Тип каннабинола КБН

Примечания

Литература

  • Лазурьевский Г.В., Николаева Л.А. Каннабиноиды. Кишинев, Штиница, 1972
  • Turner C. E., M. A. Elsohly and E. G. Boeren, 1980. Constituents of Cannabis sativa L. XVII. A review of the natural constituents. Journal of Natural Products 43 (2): 169-234.
  • Elsohly M.A., S. Desmond, 2005. Chemical constituents of marijuana: the complex mixture of natural cannabinoids. Life sciences 78(5):539-48.

Ссылки

Wikimedia Foundation. 2010.

Что такое каннабиноиды? Зависимость от каннабиноидов

Вопрос о том, что такое каннабиноиды неразрывно связан с проблемой лечения наркозависимости. Вещества и соединения могут быть растительного и синтетического происхождение. Их влияние на организм во многом определяется выбором сырья и расчетом дозировки. В некоторых случаях они помогают организму в борьбе с серьезными нарушениями и симптомами многих заболеваний.

Бесконтрольный прием нарко содержащих препаратов способен вызывать формирование зависимости, негативно влиять на работу организма и приводить к психическим расстройствам. Наркоманам, употребляющим каннабиноиды, требуется комплексное лечение, направленное на устранение не только физической тяги к наркотикам, но и эмоционально-психологических изменений. На базе клиники « Возвращение» используются современные методы терапии и восстановления, применение которых обеспечивает эффективное устранение зависимости. Профессиональный подход к проблеме предусматривает контроль пациентов на этапе лечения и реабилитации, что в итоге обеспечивает достижение устойчивых результатов терапии.

Виды каннабиноидов

Для наркотического опьянения используются синтетические и натуральные каннабиноиды, которые практические не имеют отличий по характеру воздействия на организм человека.

Синтетические каннабиноиды

Синтетические каннабиноиды – препараты, которые содержат в своём составе тетрагидроканнабинол и другие сложные алкалоиды (например, метиловый эфир 3,3-диметил-2-бутановой кислоты, N-бензил-1-бутил-1Н-индазол-3-карбоксамид), способные оказывать выраженное психотропное воздействие. На их основе производятся разнообразные курительные смеси, спайсы, порошки, жевательные пасты и таблетки, которые принимаются с целью получения наркотического опьянения. В число известных препаратов входят Spice Egypt, Pep Spice, Arctic Synergy, Diamond и целый ряд других.

Фито каннабиноиды

Фитоканнабиноиды – вещества природного происхождения, которые получают из конопли и некоторых других растений. В качестве сырья для производства наркотических и лекарственных препаратов используются:

  1. Индийская конопля (марихуана, каннабис, макона, посконь, гашиш), которая отличается высоким уровнем содержания тетрагидроканнабинола. Благодаря этому она используется для производства сильнодействующих психотропных препаратов.
  2. Посевная конопля: растение служит сырьем для производства препаратов медицинского и промышленного назначения.
  3. Сатива: отличается содержанием веществ, способных влиять на психо-эмоциональное состояние, стимулировать работу мозга. Длительный прием способен вызывать привыкание и зависимость.
  4. Индика: содержит в составе активные вещества, влияющие на мышечную ткань. Может применяться для подавления раковых клеток.

Источниками фитоканнабиноидов являются и другие растения: шалфей, рододентрон китайский, розмарин, тмин, базилик, орегано, лаванда, какао, эхинацея, лен и еще восемь сотен растений, в составе которых можно встретить соединения, которые содержатся в конопле. Но уровень содержания этих опасных веществ крайне незначительный.

Зависимость от каннабиноидов

Научные исследования достоверно подтверждают наличие вероятных рисков формирования зависимости при длительном приеме препаратов с высоким содержанием каннабиноидов. Чаще всего это происходит при наличии индивидуальной склонности и восприимчивости рецепторов к психотропному воздействию наркотических веществ.

Даже при отсутствии ярко выраженных проявлений зависимости, люди, принимающие препараты из конопли, сталкиваются с выраженными психическими изменениями: апатией, появлением навязчивых мыслей и состояний, депрессией, тревожностью, раздражительностью. Среди характерных симптомов, развивающихся на фоне применения каннабиноидов, выделяются эмоциональная нестабильность, потеря аппетита, проблемы со сном и коммуникацией.

Физиологические эффекты каннабиноидов

К числу очевидных физиологических эффектов, которые вызывает прием каннабиноидов, следует относить появление отечности и покраснений слизистой оболочек глаз. На прием психотропных веществ реагируют кровеносные сосуды, которые заметно расширяются, вызывая симптоматическое изменение слизистых. Кроме того, происходит изменение реакции зрачков на воздействие света. Употребление наркотических препаратов может вызывать повышение давление, приступы тахикардии, провоцировать заторможенность реакций и речи. Прием высоких доз сопровождается нарушениями сна.

Психологические эффекты каннабиноидов

Употребление каннабиноидов вызывает психологические изменения в организме, которые проявляют себя появлением нарушений в различных сферах.

Поведенческие эффекты

Под влиянием каннабиноидов заметно меняется поведение человека. Можно заметить снижение психомоторной активности: дает сбой двигательная функция, появляется слабость и отстраненность. Обращает на себя внимание характерная особенность — речевая активность резко возрастает. Разговор приобретает характер торопливой и бессвязной болтовни. Но после всплеска активности человек все равно возвращается в состояние релакса. Характерным проявлением действия каннабиноидов являются изменения в работе органов чувств. Чувствительность к звукам, запахам, свету может как обостряться, так и ослабевать. К значимым изменениям можно относить и утрату способности концентрировать внимание, чувствовать расстояние, управлять машинами и механизмами. Сексуальное поведение меняется в сторону усиления сексуальности или наоборот, полного отсутствия интереса к интимным отношениям.

Когнитивные эффекты

Употребление конопли или других каннабиноидов провоцирует когнитивные эффекты в виде таких проявлений:

  • потеря кратковременной памяти;
  • неспособность концентрироваться;
  • сбой ориентации во времени;
  • увеличение ассоциативного ряда;
  • резкие «скачки» мыслей;
  • пристальное внимание вещам или событиям, ранее, не вызывающим никакого интереса.

Эмоциональные эффекты

Зачастую эмоциональные эффекты применения каннабиноидов характеризуют себя появлением положительных ощущений, таких как расслабленность, безмятежность, отсутствие переживаний, позитивное настроение, смешливость. Но может возникать и другая картина: появление маний, страхов, депрессии. Как правило, характер ощущений зависит от ожиданий, опыта приема, конкретной ситуации.

Шаги к выздоровлению

Шаг 2

Убеждение зависимого человека на лечение

Шаг 3

Детоксикация (очищение организма от токсинов)

Шаг 4

Комплексная реабилитация в стационарном центре

Признаки употребления каннабиноидов

Системное употребление каннабиноидов сказывается на внешности, самочувствии и поведении человека. Профессионалы могут определить наличие у человека зависимости по следующим характерным признакам и симптомам:

  • скачки настроения;
  • чередования состояния апатии и возбуждения;
  • импульсивность в принятии решений;
  • взрыв агрессии;
  • рвение к неоправданному риску;
  • бледность кожи;
  • резкая потеря веса.

Передозировка каннабиноидами проявляет себя появление отстраненности, подавленности, депрессивного настроения. На фоне этого отмечается наличие головокружения, тошноты и рвоты. Отсутствие новой дозы может вызывать резкую потерю аппетита, нарастание агрессии, боли в животе и тошноту, появление суицидальных наклонностей.

Если родственники замечают изменения в поведении и состоянии близкого человека и подозревают наличие наркозависимости, то не стоит стесняться принимать очевидное. Обращение за профессиональной помощью в клинику « Возвращение» станет лучшим решением сложной ситуации.

Не можете уговорить на лечение?

Поможем с созданием устойчивой мотивации на лечение. Мы применяем лучший опыт общепринятых и эффективных мировых методик. Новая авторская программа лечения зависимых (бесплатная консультация).

Оставить заявку

Последствия употребления каннабиноидов

Бесконтрольный прием и злоупотребление наркотическими препаратами негативно сказывается на состоянии организма. Здоровье человека ставится под удар.

Влияние каннабиноидов на сердечно-сосудистую систему

Каннабиноиды нарушают работу сердца и увеличивают нагрузку на сосуды. Особенно опасно принимать препараты людям, страдающим сосудистыми и сердечными патологиями. На фоне зависимости они могут серьезно усугубиться.

Влияние каннабиноидов на систему дыхания

Курение наркосодержащих смесей создает усиленную нагрузку на легкие. В них попадает большое количество смол, обладающих канцерогенным влиянием. Именно это в разы повышает опасность астмы, развития воспалительных патологий, онкологических заболеваний органов дыхания.

Влияние каннабиноидов на иммунную систему

Растительные и синтетические каннабиноиды угнетают иммунную систему. В результате организм утрачивает способность бороться с агрессивными агентами и становится более уязвимым к воздействию бактерий и вирусов.

Влияние каннабиноидов на репродуктивную систему

Применение каннабиноидов негативно сказывается на репродуктивной функции мужчин и женщин. Системное употребление наркотиков ухудшает качество семенной жидкости, меняет гормональный фон, угнетает менструальную функцию.

Прием препаратов во время беременности провоцирует задержку развития плода, вызывает серьезные нарушения внутриутробного формирования органов и ЦНС. Существенно повышается риск преждевременных родов, организм матери страдает от истощения.

Лечение зависимости от каннабиноидов

Лечение зависимости от каннабиноидов требует внимания со стороны опытных и профессиональных специалистов. Обращение в Центр «Возвращение» обеспечит получение квалифицированной помощи, направленной на восстановление здоровья и отказ от зависимости. Специалисты Центра применяют современные и традиционные методики, ориентируясь на индивидуальные особенности и потребности организма пациента. Лечение предусматривает работу в несколько этапов:

  1. Мотивация пациента, направленная на осознание проблемы и необходимости поиска путей ее решения. Проводятся беседы о глубинных причинах зависимости, о важности возвращения к здоровой жизни без зависимости.
  2. Лечение органических нарушений. В первую очередь устраняются проявления интоксикации, стабилизируется состояние нервной системы и психики. В дальнейшем назначается поддерживающая терапия, направленная на восстановление иммунитета и работы органов.
  3. Реабилитация, направленная на возвращение пациента к нормальной жизни в социуме. Поддержка со стороны психиатров и психологов позволяет быстрей адаптироваться к жизни без зависимости и избежать срыва.

В клинике работают настоящие профессионалы, которые помогут в выборе правильного направления в лечении в соответствии с индивидуальными особенностями состояния пациента. Квалифицированный подход в сочетании с человечностью и пониманием боли зависимых пациентов и их родственников помогает пройти весь сложный путь восстановления и возвращения к жизни без наркотиков.

ФГБНУ НЦПЗ. ‹‹Экзогенные психические расстройства››

Употребление препаратов конопли (каннабиса) с наркотической целью является наиболее распространенной формой наркомании. Наркотическое действие оказывают психоактивные вещества, содержащиеся в конопле, — каннабиноиды. Конопля содержит около 60 каннабиноидов, часть из которых биологически активна. Наиболее активным считается транс-Д-9-те-трагидроканнабиол (ТГК), от количества которого в том или ином сорте конопли и зависит наркотический эффект. Особенно богата ими индийская конопля (cannabis indica). Но и в других сортах конопли, в том числе и в дикорастущих, содержится то или иное количество ТГК. Богата им, например, южноманчжурская конопля, растущая на Дальнем Востоке, и южно-чуйская конопля, произрастающая в Чуйской долине Киргизии. Содержание ТГК в сырье зависит также от условий роста растения, его возраста, от сроков и условий хранения собранного материала. Поскольку ТГК неравномерно распределен в разных частях растения, наркотические вещества, приготовленные из разных частей конопли, обладают разной наркогеннос-тью.

Наркотик, приготовленный из стеблей и листьев конопли с небольшим добавлением цветков, называется марихуана — от португальского слова mariguango (на языке наркоманов — «травка», «сено»). Смолистое же вещество, собранное из цветущих верхушек травы каннабиса, называется гашиш (анаша, банг, хуррус и др.; на языке наркоманов — «план», «дурь», «грязь»). Гашишное масло — это концентрированные каннабиноиды, получаемые с помощью экстракции из необработанного материала или смолы. Марихуана распространена преимущественно в Америке и в странах Западной Европы. Последнее время там пользуется спросом также гашишное масло. В нашей стране наркоманы употребляют преимущественно гашиш. Марихуана значительно менее наркогенна, чем гашиш, а в последние несколько лет распространение получила и марихуана. В ней содержится 0,5—4 % ТГК, в гашише — 2—8 %, но может быть 10—20 %. В гашишном масле концентрация ТГК — от 15 до 50 %.

Наркотические свойства конопли были известны еще древним народам. Упоминание о них можно найти в древнеиндийских и древнекитайских рукописях. Широкое распространение в качестве опьяняющего средства конопля получила в мусульманских странах Востока, где было запрещено употребление спиртных напитков. Гашиш в этих странах стал как бы заменителем алкоголя.

Первые научные исследования препаратов конопли относятся к началу и середине XIX столетия. В 1810 г. фармацевт Rouger опубликовал статью о каннабисе, затем появились работы W.B.O.Shanghnessy (1838), J.Moren de Tours (1845), A.Brigham (1846), J.P.Hay (1860) и других авторов, в которых исследовались терапевтические свойства конопли. Однако уже к концу XIX в. «целебные» свойства конопли были поставлены под сомнение, что привело к отказу от ее применения в медицине. Тем не менее период увлечения гашишем, очевидно, сыграл определенную роль в распространении наркотика среди европейского и американского населения.

До середины XX в. употребление препаратов конопли в качестве наркотических средств было ограниченным. В США в 30-х годах распространение марихуаны было запрещено и строго наказывалось. С начала 60-х годов в США, а затем и в Европейских странах злоупотребление марихуаной приняло эпидемический характер. Наибольший рост курения марихуаны в США, особенно подростками, наблюдался в 70-е годы с пиком в 1979 г. Затем наступил некоторый спад, а в 90-е годы снова отмечается подъем употребления марихуаны молодежью.

По данным эпидемиологических исследований, наибольшее число лиц, употребляющих каннабис или пробовавших его в течение жизни, находится в США, Австралии, Канаде, а из европейских стран — в Нидерландах (ВОЗ, 1996). В нашей стране конопля (гашиш) является часто употребляемым наркотиком. В 80-е годы в бывшем СССР гашишная наркомания занимала 2-е место после опийной, что составляло 20—30 % от общего числа наркоманов [Бабаян Э.А., 1988]. По данным выборочных социологических исследований, проведенных в России и других странах СНГ, доля веществ, приготовленных из конопли, среди всех употребляемых наркотических веществ равна 62,5 %. Более того, приобщение к наркотикам в 62 % случаев начинается с препаратов конопли [Мирошниченко Л.Д., Туманов С.В., 1994].

Механизм действия каннабиноидов. Каннабиноиды хорошо растворяются в жирах и поэтому накапливаются в жировых тканях человека. Метаболизируются они в печени и легких. Механизм действия их заключается в подавлении синтеза, освобождении и разрушении ацетилхолина. В конце 80-х и начале 90-х годов были открыты в головном мозге специфические рецепторы, связывающие каннабиноиды [Devane W.A., 1989; Compton D.R., 1993]. Эти рецепторы распределены в разных участках мозга неодинаково. Большинство из них расположено в базальных ядрах, гиппокампе и коре головного мозга. Обнаружена некоторая связь между локализацией каннабиноидных рецепторов и действием каннабиса. Был открыт и эндогенный лиганд каннабиноидных рецепторов [Devane W.A., 1992]. Он действует подобно ТГК, но действие его менее сильное и более кратковременное. Все эти данные позволили предположить существование особой «каннабиноидной» нейрохимической системы в головном мозге [Mechoulam R., 1994], аналогичной опиоидной системе. В настоящее время выясняется локализация каннабиноидной системы, ее функция и распространенность соответствующих нарушений, вызванных употреблением каннабиса.

Наиболее распространенный способ употребления конопли — курение. Этот наркотик употребляют и внутрь с пищей, напитками. А.Е.Личко и В.С.Битенский (1991) в одной из работ упоминают американку Alice B.Toklas, которая в 20-е годы (в период «сухого» закона) издала поваренную книгу с многочисленными рецептами деликатесов и сластей, приготовленных с марихуаной.

При курении ТГК всасываются быстрее, чем при приеме внутрь. Фармакологическое действие наступает немедленно и достигает пика в пределах 30 мин, поэтому нарушения функций у водителей транспорта обнаруживаются сразу же после курения. Для курения готовят специальные папиросы, в которых смешивают гашиш в определенной пропорции с табаком. Чистую смолу курят редко. Определенных дозировок в этих случаях не существует, ибо дозы определяются качеством наркотика, числом затяжек, умением использовать вдыхаемый дым; имеют также значение местность, из которой привезен гашиш, и сорт конопли. О толерантности судят по числу выкуренных папирос.

Клинические проявления. Действие гашиша в большей степени, чем других наркотиков, зависит от установки на ожидаемый эффект [Пятницкая И.Н., 1994]. Нередко человек, который выкуривает папиросу с гашишем, не зная об этом, может не испытывать эйфории. Первое в жизни курение гашиша может не вызвать никаких ощущений даже при наличии соответствующей установки. Лишь после 2—3-го раза возникает эйфория. Кроме того, первые пробы курения могут сопровождаться неприятными ощущениями: чувством сухости во рту и носоглотке, стеснения в груди, затрудненностью дыхания. Возможны учащенное сердцебиение, головокружение, звон и шум в ушах, тошнота и рвота. Настроение может быть подавленным или тревожным. Это не мешает лицам, которые впервые попробовали гашиш, повторять наркотизацию. В первую очередь это относится к подросткам. Следует отметить, что нередко и при первом курении возникает эйфория.

Картина гашишного опьянения по мере привыкания к наркотику меняется. В инициальном периоде через несколько минут после курения появляется приятное ощущение тепла во всем теле, особой легкости, утраты собственной массы. Движения воспринимаются свободными, не требующими особых усилий, хотя координация их не нарушается. А.Е.Личко и В.С.Битенский (1991) обозначают эти расстройства как «соматическую аутодеперсонализацию». Наблюдаются разнообразные психосенсорные расстройства: изменяется восприятие окружающего и времени; цвета кажутся очень яркими, звуки — громкими, предметы — контрастными, течение времени — ускоренным. Искажается оценка расстояния: нередко предметы кажутся дальше, чем на самом деле. Наличие психосенсорных расстройств отмечается у многих, но не у всех.

Опьянение, как правило, сопровождается приподнятым настроением с дурашливостью и смешливостью. Смех возникает по любому поводу. При более тяжелом опьянении смех бывает компульсивным. Из-за этой немотивированной веселости, по-видимому, гашиш получил название «дурь». Мышление утрачивает свою последовательность, начинает преобладать поверхностность ассоциаций. В то же время создается субъективное ощущение ускоренного течения мыслей. Общение в группе курящих носит формальный характер, заданные друг другу вопросы не находят ответа. В некоторых случаях невпопад сказанное кем-то из членов группы слово вызывает у других курящих неадекватную реакцию в виде немотивированного смеха. В то же время обращение к ним посторонних может вообще не восприниматься.

Состояние опьянения сопровождается вегетативными нарушениями (сухость во рту, блеск глаз, гиперемия склер, расширение зрачков). Длительность легкого опьянения зависит от дозы поступивших в организм ТГК, продолжается от 30 мин до нескольких часов. По выходе из интоксикации возникает резкое чувство голода, которое, по-видимому, связано с гипогликемией, развивающейся во время гашишной интоксикации [Пятницкая И.Н., 1975, 1994; Личко А.Е., Битенский B.C., 1991]. В дальнейшем отмечаются усталость, повышенная сонливость. В течение нескольких часов сохраняется своеобразный сладковатый запах, исходящий от одежды накурившегося.

В последующие 3—4 сут наблюдаются астения, эмоциональная лабильность, раздражительность, пониженный фон настроения. В некоторых случаях в инициальном периоде возникновению эйфории предшествует кратковременное состояние тревоги. Увеличение дозы гашиша приводит к смене эйфории страхом и растерянностью, появлению неудержимого и плохо контролируемого потока бессвязных мыслей, грубому нарушению восприятия времени и пространства.

С учащением курения эйфория и болтливость во время интоксикации уменьшаются, возникает ощущение интеллектуального подъема. Собственные мысли кажутся особенно глубокими и содержательными, способности — почти неограниченными. Речь отличается многословной обстоятельностью, резонерством, в то же время суждения в целом поверхностные и банальные. Могут наблюдаться нарушения мышления. Накурившиеся смотрят на себя как бы со стороны. Мысли становятся им самим непонятными, воспринимаются как чужие. Они как бы ощущают в себе самом существование двух людей, один из которых говорит, двигается, жестикулирует, а другой видит его со стороны и наблюдает. А.Е.Личко и В.С.Битенский (1991) квалифицируют эти расстройства как «раздвоение сознания». Подобные нарушения позволяют некоторым исследователям сравнивать расстройства у курильщиков гашиша с шизофреническими расстройствами мышления.

В состоянии гашишной интоксикации могут возникать психотические эпизоды. При передозировке или повышенной чувствительности к препаратам конопли они могут наблюдаться уже в инициальном периоде (особенно у подростков).

Психотическое состояние чаще всего характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, наличием сценоподобных зрительных галлюцинаций, нередко фантастического содержания, слуховых обманов. В литературе описаны разные формы психотического опьянения при гашишной интоксикации: делирий, делириозно-онейроидный синдром, состояние спутанности, сумеречные состояния, острый параноид [Опря Н.А., Опря Н.Н., 1987; Илешева Р.Г., Измайлова Н.Т., 1988; Личко А.Е., Битенский B.C., 1991; Buuquet J., 1950]. Гашишные психозы нередко сопровождаются тяжелыми дисфорическими состояниями, немотивированной агрессивностью. Продолжительность острых психозов, вызванных гашишной интоксикацией, от нескольких часов до нескольких дней.

Эпизодическое курение препаратов конопли может быть достаточно длительным и в течение 2—3 лет не сопровождаться развитием психической зависимости. Более 50 % лиц, даже среди тех, кто многократно и довольно регулярно курил гашиш, со временем бросают его. Часть из них переходят к употреблению более наркогенных препаратов, например опиатов, некоторые — к злоупотреблению алкоголем. Одним из опасных последствий курения гашиша является то, что он открывает путь к дальнейшему злоупотреблению более сильными наркотиками.

При ежедневном или почти ежедневном курении гашиша уже через 1—2 мес появляются признаки психической зависимости. В отсутствие наркотика у больных возникают вялость, сонливость, снижается настроение, мысли неотступно возвращаются к наркотическому средству и желанию покурить. Начинает расти толерантность. Количество папирос с гашишем, выкуренных за день, постепенно увеличивается (от 2—3 до 4—5 и более), употребляются все более крепкие его сорта и курение становится более интенсивным.

Вначале курение, как правило, носит нерегулярный групповой характер, особенно у подростков. Многие подростки употребляют гашиш только в «своей компании», т.е. наблюдается так называемая «групповая психическая зависимость», описанная А.Е.Личко и В.С.Битенским (1991). Такой групповой характер курения гашиша у подростков сохраняется довольно долго. Но по мере развития наркомании они начинают курить гашиш и в одиночку. Если вначале курение в группе приводило к усилению смешливости (к усилению «дури»), то постепенно наличие посторонних лиц начинает мешать эйфории. На этом этапе в состоянии интоксикации больные выглядят безразличными, безучастными, отрешенными от действительности. На обращение к ним отвечают с раздражением. Интоксикация сопровождается наплывом грезоподобных переживаний, больные словно переносятся в мир грез и фантазий. Полностью исчезают все неприятные переживания. В состоянии наркотического опьянения больные нередко прибегают к прослушиванию музыки, которая с их слов воспринимается «необыкновенно ярко и усиливает приятные ощущения». В этом состоянии накурившиеся могут длительное время находиться в одной позе, не стремясь к общению друг с другом.

Физическая зависимость формируется через 2—3 года регулярного злоупотребления наркотиком.

Абстинентный синдром характеризуется ощущением недомогания, усталости, разбитости, отсутствием аппетита, наличием тремора, потливости, сердцебиения. Наблюдаются также пониженное настроение, раздражительность, злобность, дисфоричность. Депрессия может сопровождаться тревогой и страхами. Иногда отмечается бессонница. Характерными являются сенестопатические ощущения в разных частях тела (тяжесть и стеснение в груди, затрудненное дыхание, боли и сжимание в области сердца, сжатие и сдавление головы, особенно в темени и висках). На коже и под кожей — ощущение жжения, покалывания, дергания и т.д. Выражено коимпульсивное влечение к наркотику. А.А.Коломеец (1986) отмечает, что в структуре гашишного абстинентного синдрома могут наблюдаться неинтенсивные, но стойкие болевые ощущения в мышцах и суставах, диспепсические расстройства, что обусловливает сходство гашишной абстиненции с абстинентным синдромом, наблюдаемым при других видах наркомании, прежде всего при опийной.

Апогей гашишного абстинентного синдрома отмечается на 3—5-е сутки, а продолжительность синдрома в среднем 14 дней.

Иногда гашишный абстинентный синдром заключается в расстройствах настроения и раздражительности, но при нем всегда выражено компульсив-ное влечение к наркотику. В редких случаях могут наблюдаться гашишные абстинентные психозы, характеризующиеся делирием, сходным по клинической картине с алкогольным [Пятницкая И.Н., 1994].

Последствия длительной наркотизации. Хроническая интоксикация гашишем приводит к изменениям личности больных. У больных развивается «амотивационный синдром» (по терминологии зарубежных исследователей). Они становятся пассивными, вялыми, замкнутыми, угрюмыми, внимание их неустойчиво, а память снижена. При хроническом употреблении гашиша описан также псевдопаралитический синдром [Стрелюхин А.К., 1942]. Могут наблюдаться шизоформные галлюцинаторно-параноидные психозы, впервые отмеченные Л.В.Анцыферовым (1934). С учетом этого неоднократно поднимался вопрос о связи между злоупотреблением препаратами каннабиса и развитием шизофрении. Однако в настоящее время большинство исследователей наличие такой связи отвергают, считая, что приемы гашиша и марихуаны могут лишь провоцировать развитие шизофрении, а шизофреноподобные психозы при гашишной наркомании возникают только у лиц с соответствующей предрасположенностью к ним.

Хроническое употребление препаратов конопли приводит к развитию соматических нарушений. У гашишеманов отмечается повышенный риск развитии хронических оронхитов и рака дыхательных путей, а также рождения детей с небольшой массой тела (при употреблении каннабиса во время беременности).

Как уже отмечалось, наркомания, обусловленная употреблением препаратов каннабиса, является одной из самых распространенных. И тем не менее в отношении нее существуют различные точки зрения, из которых вытекает и оценка социальной опасности. Так, до сих пор подвергается сомнению возможность формирования синдрома психической и физической зависимости и роста толерантности к наркотику даже при систематическом употреблении, влияния наркотика на интеллектуальные функции и поведение. Эти сомнения дали основание некоторым исследователям вообще отрицать принадлежность препаратов каннабиса к наркотическим средствам и выступать за легализацию производных конопли. Тенденция общественной терпимости к марихуане появилась в 70-х годах. В этот период в ряде штатов США было смягчено законодательство в отношении лиц, злоупотребляющих марихуаной. Легализация препаратов конопли была введена в некоторых европейских странах. В отечественной наркологии гашишная наркомания рассматривается как типичная наркомания, характеризующаяся общими для этих заболеваний закономерностями развития с социальными последствиями.

Что такое каннабиноиды?

Каннабиноиды — это природные соединения, обнаруженные в растении Cannabis sativa . Из более чем 480 различных соединений, присутствующих в растении, только около 66 называются каннабиноидами.

Наиболее известным среди этих соединений является дельта-9-тетрагидроканнабинол (Δ9-THC), который является основным психоактивным ингредиентом каннабиса.

Каннабидиол (CBD) — еще один важный компонент, который составляет около 40% экстракта смолы растений.

Классы каннабиноидов

Каннабиноиды делятся на следующие подклассы:

  • Каннабигеролы (CBG)
  • Каннабихромен (CBC)
  • Каннабидиол (CBD)
  • Тетрагидроканнабинол (THC)
  • каннабинол (CBN)
  • Каннабинодиол (CBDL)
  • Прочие каннабиноиды, включая каннабициклол (CBL), каннабильсоин (CBE) и каннабитриол (CBT)

Действие каннабиноидов

Каннабиноиды проявляют свое действие, взаимодействуя со специфическими каннабиноидными рецепторами, присутствующими на поверхности клеток.

Эти рецепторы находятся в разных частях центральной нервной системы, и два основных типа каннабиноидных рецепторов в организме — CB1 и CB2.

В 1992 году в мозгу было обнаружено естественное вещество, связывающееся с CB1, под названием анандамид. Это каннабиноидоподобное химическое вещество и другие, которые были обнаружены позже, называются эндоканнабиноидами.

Действие каннабиноидов зависит от пораженной области мозга. Воздействие на лимбическую систему может изменить память, познавательные способности и психомоторные функции; Воздействие на мезолимбический путь может повлиять на реакцию вознаграждения и удовольствия, а также может измениться восприятие боли.

Различия между каннабиноидами

Основной способ дифференциации каннабиноидов основан на их степени психоактивности.

Например, CBG, CBC и CBD не известны как психологические активные агенты, тогда как THC, CBN и CBDL вместе с некоторыми другими каннабиноидами, как известно, обладают различной степенью психоактивности.

Самый распространенный из каннабиноидов — это CBD, который, как считается, обладает успокаивающим действием, возможно, противодействуя психоактивным эффектам THC.

Когда THC подвергается воздействию воздуха, он окисляется и образует CBN, который также взаимодействует с THC, чтобы уменьшить его воздействие.

Вот почему каннабис, который был оставлен неиспользованным, будет иметь менее сильное воздействие при курении из-за повышенного отношения CBN к THC.

Дополнительная литература

каннабиноидов — обзор | Темы ScienceDirect

Предпосылки

Первыми открытыми каннабиноидами были каннабиноиды, полученные из конопли Cannabis sativa .В совокупности эти агенты известны как фитоканнабиноиды, и на сегодняшний день идентифицировано и структурно охарактеризовано более 60. Самым сильнодействующим психоактивным агентом, полученным из каннабиса, является Δ 9 -тетрагидроканнабинол (THC). Другие каннабиноиды растительного происхождения включают каннабинол (CBN) и каннабидиол (CBD). Cannabis sativa — это растение, из которого получают марихуану (листья, стебли, семена). Самая сильнодействующая форма экстрактов этого растения — жидкое гашишное масло. Высушенные смолы называют «гашишем».Высушенные цветущие верхушки и листья курят как сигарету, известную как «косяк» или «рефрижератор». Это растение использовалось в течение нескольких тысяч лет как в рекреационных целях, так и в лечебных целях. Фармакологические эксперименты с этими и другими фитоканнабиноидами были впервые проведены в 1940-х и 1950-х годах, хотя термин «марихуана» стал популярным в 1930-х годах; Первоначально это было жаргонное слово, обозначающее лекарственную часть конопли, которую курили мексиканские солдаты. Когда было обнаружено, что фармакологическая активность фитоканнабиноидов сильно зависит от химической структуры, стало более ясно, что активность связана со связыванием рецепторов.

Каннабиноиды представляют собой структурно разнообразное семейство соединений с большим количеством биологических мишеней. В зависимости от происхождения каннабиноиды можно разделить на три группы: фитоканнабиноиды, эндоканнабиноиды и синтетические каннабиноиды. Фитоканнабиноиды присутствуют в стеблях, листьях, цветках и семенах растения, а также в смоле, выделяемой женским растением. «Стык», сделанный из скунсов, водорослей пустоши и других сильнодействующих подвидов C. sativa , может содержать ~ 150 мг ТГК или 300 мг, если они смешаны с маслом гашиша.Эндоканнабиноиды вырабатываются в организме и служат межклеточными липидными посредниками. Считается, что они синтезируются по запросу, а не производятся и хранятся для дальнейшего использования. Агонисты синтетических каннабиноидных рецепторов представляют собой большое семейство химически не связанных структур, которые действуют как Δ 9 -THC, но более эффективны.

Каннабиноидные рецепторы были открыты в конце 1980-х годов. В настоящее время известно два типа каннабиноидных рецепторов: CB 1 и CB 2 .Оба рецептора CB 1 и CB 2 являются рецепторами, сопряженными с G-белками, но они значительно различаются по своему анатомическому распределению и своим фармакологическим эффектам. Рецепторы каннабиноидов типа 1 (CB 1 ) экспрессируются в основном в головном и спинном мозге и периферической нервной системе, но также обнаруживаются в органах и тканях, включая эндокринные железы и части репродуктивного, мочевыводящего и желудочно-кишечного трактов. CB 1 Рецепторы отсутствуют в продолговатом мозге, части ствола мозга, отвечающей за дыхательные и сердечно-сосудистые функции, что может быть причиной смертельных случаев, связанных с каннабисом.CB 1 Рецепторы , по-видимому, ответственны за эйфорический и противосудорожный эффекты каннабиса. CB 2 рецепторы экспрессируются в первую очередь в иммунной системе или в клетках, полученных из иммунной системы, таких как лейкоциты. CB 2 рецепторы , возможно, влияют на высвобождение цитокинов и, следовательно, считаются ответственными за противовоспалительные и терапевтические эффекты каннабиса. Поскольку активация рецептора CB 2 не вызывает психологических эффектов, селективные агонисты все чаще исследуются на предмет их терапевтического действия.

Поскольку дым каннабиса содержит многие из тех же компонентов, что и табачный дым, существуют серьезные опасения по поводу неблагоприятного воздействия курения на легкие. Исследователи обнаружили, что случайное употребление каннабиса с низким кумулятивным действием не связано с неблагоприятным воздействием на легочную функцию. Некоторые европейские страны и США ввели ограничения или запретили использование и продажу пряных лекарств из-за их опасных эффектов и потенциала злоупотребления. Управление по борьбе с наркотиками США временно включило пять из этих химикатов (JWH-018, JWH-073, JWH-200, CP-47,497 и каннабициклогексанол) в Список I.

Наблюдались абстинентные симптомы, например раздражительность, бессонница с нарушением электроэнцефалограммы сна, беспокойство, приливы жара и, в редких случаях, тошнота и спазмы. Однако эти симптомы кажутся мягкими по сравнению с симптомами отмены, связанными с опиатами или бензодиазепинами, и обычно симптомы исчезают через несколько дней. Хотя некоторые считают каннабиноиды наркотиками, вызывающими привыкание, их способность вызывать привыкание значительно ниже, чем у других прописанных агентов или веществ, вызывающих зависимость.В мозгу развивается толерантность к каннабиноидам. Кратковременная память ухудшается даже после приема малых доз как у наивных, так и у опытных пользователей. Дефицит, по-видимому, связан с приобретением памяти, что может быть результатом дефицита внимания в сочетании с неспособностью отфильтровать несущественную информацию и вторжением посторонних мыслей.

Факты о синтетических каннабиноидах (K2 / Spice) | Национальный институт злоупотребления наркотиками (NIDA)

Что такое синтетические каннабиноиды?

Синтетические каннабиноиды — это созданные человеком химические вещества, изменяющие сознание, которые либо распыляются на высушенный измельченный растительный материал, чтобы их можно было курить, либо продавать в виде жидкостей для испарения и вдыхания в электронных сигаретах и ​​других устройствах.Эти продукты также известны как травяные или жидкие благовония.

Эти химические вещества называются каннабиноидами , потому что они похожи на химические вещества, содержащиеся в растении марихуаны. Из-за этого сходства синтетические каннабиноиды иногда ошибочно называют синтетической марихуаной (или поддельной марихуаной), и они часто продаются как безопасные и легальные альтернативы этому наркотику. На самом деле они небезопасны и могут повлиять на мозг гораздо сильнее, чем марихуана; их фактические последствия могут быть непредсказуемыми, а в некоторых случаях более опасными или даже опасными для жизни.

Синтетические каннабиноиды являются частью группы наркотиков, называемых новыми психоактивными веществами (НПВ). НПВ — это нерегулируемые изменяющие сознание вещества, которые недавно стали доступны на рынке и призваны вызывать те же эффекты, что и запрещенные наркотики. Некоторые из этих веществ, возможно, существовали уже много лет, но вновь вышли на рынок в измененных химических формах или в связи с возобновлением их популярности.

Ложная реклама

Синтетические каннабиноидные продукты часто маркируются «не для потребления человеком».«На этикетках также часто утверждается, что они содержат натуральный материал, взятый из различных растений. Однако единственными натуральными частями этих продуктов являются высушенные растительные материалы. Химические тесты показывают, что активные, изменяющие сознание ингредиенты представляют собой каннабиноидные соединения, полученные лаборатории.

Производители продают эту продукцию в разноцветных упаковках из фольги и пластиковых бутылках, чтобы привлечь потребителей. Они продают эти продукты под самыми разными торговыми марками.

В течение нескольких лет смеси синтетических каннабиноидов можно было легко купить в магазинах принадлежностей для наркотиков, магазинах новинок, заправочных станциях и в Интернете.Поскольку химические вещества, используемые в них, не имеют медицинской пользы и имеют высокую вероятность злоупотребления, власти запретили продажу, покупку или хранение некоторых из этих химикатов. Однако производители пытаются обойти эти законы, изменяя химические формулы в своих смесях.

Легкость доступа и вера в то, что синтетические каннабиноидные продукты являются натуральными и, следовательно, безвредными, вероятно, способствовали их использованию среди молодежи. Еще одна причина их постоянного использования заключается в том, что стандартные тесты на наркотики не могут легко обнаружить многие химические вещества, используемые в этих продуктах.

Как люди употребляют синтетические каннабиноиды?

Самый распространенный способ использования синтетических каннабиноидов — коптить высушенный растительный материал. Пользователи также смешивают опрысканный растительный материал с марихуаной или заваривают его как чай. Другие пользователи покупают синтетические каннабиноиды в виде жидкостей для испарения в электронных сигаретах.

Как синтетические каннабиноиды влияют на мозг?

Синтетические каннабиноиды действуют на те же рецепторы клеток мозга, что и ТГК ( дельта-9-тетрагидроканнабинол ), изменяющий сознание ингредиент марихуаны.

До сих пор было проведено несколько научных исследований воздействия синтетических каннабиноидов на человеческий мозг, но исследователи действительно знают, что некоторые из них сильнее, чем марихуана, связываются с клеточными рецепторами, на которые воздействует ТГК, и могут оказывать гораздо более сильные эффекты. Последствия для здоровья могут быть непредсказуемыми и опасными.

Поскольку химический состав многих синтетических каннабиноидных продуктов неизвестен и может меняться от партии к партии, эти продукты могут содержать вещества, которые вызывают совершенно другие эффекты, чем мог бы ожидать пользователь.

Пользователи синтетических каннабиноидов сообщают о некоторых эффектах, аналогичных эффектам марихуаны:

  • приподнятое настроение
  • релаксация
  • изменено восприятие — осознание окружающих предметов и условий
  • симптомы психоза — бредовое или беспорядочное мышление, оторванное от реальности

Психотические эффекты включают:

  • крайняя тревога
  • путаница
  • паранойя — крайнее и необоснованное недоверие к другим
  • галлюцинации — ощущения и образы, которые кажутся реальными, хотя они и не являются

Каковы другие эффекты синтетических каннабиноидов на здоровье?

Люди, которые употребляли синтетические каннабиноиды и были доставлены в отделения неотложной помощи, показали серьезные последствия, в том числе:

  • учащенное сердцебиение
  • рвота
  • агрессивное поведение
  • суицидальные мысли

Вызывают ли синтетические каннабиноиды зависимость?

Да, синтетические каннабиноиды могут вызывать привыкание.У обычных пользователей, пытающихся бросить курить, могут быть следующие симптомы отмены:

  • головные боли
  • тревога
  • депрессия
  • Раздражительность

Поведенческая терапия и лекарства не тестировались специально для лечения зависимости от этих продуктов. Поставщики медицинских услуг должны проверять пациентов на возможные сопутствующие психические расстройства.

Возможна ли передозировка синтетических каннабиноидов?

Да. Передозировка возникает, когда человек употребляет слишком много лекарства и имеет опасную реакцию, которая приводит к серьезным, пагубным симптомам или смерти.Использование синтетических каннабиноидов может вызвать:

  • токсические реакции
  • Повышенное артериальное давление
  • снижение кровоснабжения сердца
  • Повреждение почек
  • изъятий

Смерть может также произойти, когда опасные синтетические опиоиды, такие как фентанил, добавляются в упакованную смесь без ведома пользователя.

Что следует помнить

  • Синтетические каннабиноиды относятся к растущему числу искусственных химикатов, изменяющих сознание, которые распыляются на высушенный, измельченный растительный материал или испаряются для получения кайфа.
  • Синтетические каннабиноиды иногда ошибочно называют синтетической марихуаной (или поддельной марихуаной), потому что они действуют на те же рецепторы клеток мозга, что и ТГК, изменяющий сознание ингредиент марихуаны.
  • Эффекты синтетических каннабиноидов могут быть непредсказуемыми и серьезными или даже опасными для жизни.
  • Единственные части синтетических каннабиноидных продуктов, которые являются натуральными, — это высушенное растительное сырье. Химические тесты показывают, что их активные ингредиенты — это антропогенные каннабиноидные соединения.
  • Пользователи синтетических каннабиноидов сообщают о некоторых эффектах, аналогичных эффектам марихуаны:
    • приподнятое настроение
    • релаксация
    • измененное восприятие
    • симптомы психоза
  • Синтетические каннабиноиды также могут вызывать серьезные проблемы с психическим и физическим здоровьем, включая:
    • учащенное сердцебиение
    • рвота
    • агрессивное поведение
    • суицидальные мысли
  • Синтетические каннабиноиды могут вызывать привыкание.
  • Поведенческая терапия и лекарства не тестировались специально для лечения зависимости от этих продуктов.
  • Возможны передозировки, которые могут вызвать:
    • токсические реакции
    • повышение артериального давления
    • снижение кровоснабжения сердца
    • Повреждение почек
    • изъятий
  • Смерть может произойти, если опасные синтетические опиоиды, такие как фентанил, добавляются без ведома пользователя.

Узнать больше

Для получения дополнительной информации о синтетических каннабиноидах посетите:

  • NIDA for Teens Drug Facts on Spice — Предлагает ресурсы для подростков и влиятельных лиц.Узнавайте последние новости о том, как наркотики влияют на мозг и тело. Включает видео, игры, сообщения в блогах и многое другое!

Эта публикация доступна для вашего использования и может быть воспроизведена целиком без разрешения NIDA. Приветствуется цитирование источника и использование следующих формулировок: Источник: Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками; Национальные институты здоровья; Министерство здравоохранения и социальных служб США.

Медицинское использование продуктов на основе каннабиса и каннабиноидов

  1. Том П. Фриман, старший преподаватель1 2 3 4,
  2. Чандни Хиндоча, научный сотрудник3 4 5,
  3. Себастьян Ф. Грин, доктор академического фонда4,
  4. Майкл А.П. Блумфилд, Калифорнийский университет передовой научный сотрудник и консультант-психиатр3 4 5 6 7
  1. 1 Группа наркологии и психического здоровья (AIM), Департамент психологии, Университет Бата, Великобритания
  2. 2 Национальный центр наркологии, Институт психиатрии, Психология и нейробиология, Королевский колледж Лондона, Великобритания
  3. 3 Отдел клинической психофармакологии, Исследовательский отдел клинической, образовательной психологии и психологии здоровья, Университетский колледж Лондона, Великобритания
  4. 4 Исследовательская группа трансляционной психиатрии, Исследовательский отдел Неврология психического здоровья, Отделение психиатрии, Факультет наук о мозге, Университет Кол. lege London, UK
  5. 5 NIHR University College London Больницы Центр биомедицинских исследований, Госпиталь Университетского колледжа, Лондон, Великобритания
  6. 6 Группа психиатрической визуализации, MRC Лондонский институт медицинских наук, Имперский колледж Лондона, Великобритания
  7. 7 The Traumatic Stress Clinic, St Pancras Hospital, Camden & Islington NHS Foundation Trust, Лондон, Великобритания
  1. Переписка с Т. Фриманом t.p.freeman {at} Bath.ac.uk

Что вам нужно знать

  • Продукты на основе каннабиса для медицинского применения содержат каннабиноиды, полученные из растения каннабис, в том числе ∆ 9 -тетрагидроканнабинол (THC), каннабидиол ( CBD) или комбинацию THC и CBD. Синтетические каннабиноиды для медицинского использования обычно имитируют эффекты определенных каннабиноидов, таких как THC

  • THC является составной частью каннабиса, которая вызывает «кайф», тогда как CBD не вызывает опьянения в обычных дозах.THC и CBD имеют противоположные механизмы действия и терапевтические показания; THC несет более высокий риск побочных эффектов по сравнению с CBD

  • Перенос сроков на 1 ноября 2018 года позволяет впервые прописывать некоторые нелицензированные продукты на основе каннабиса в Великобритании, но только врачами из соответствующего реестра специалистов Общего медицинского обслуживания. Совет

  • Показания к лечению, подтвержденные доказательствами уверенности от низкой до умеренной, включают хроническую боль, некоторые резистентные к лечению эпилепсии, а также тошноту и рвоту, вызванные химиотерапией (таблица 2)

  • Немедикаментозные продукты CBD являются законными и широко доступны в Интернете и у розничных продавцов диетических продуктов, но они не имеют стандартов качества и не должны использоваться в медицинских целях. существенный риск неправильного использования.Политика быстро меняется, и теперь каннабис можно назначать для использования в медицинских целях во многих странах, включая Великобританию. Это открывает важные новые возможности для лечения пациентов, хотя их необходимо сопоставить с потенциальными рисками. Существует несколько различных лекарственных средств с разными механизмами действия, эффективности и безопасности. Использование этих продуктов может возрасти по мере появления новых данных и изменений в политике. Здесь мы рассмотрим эту новую область.

    Каковы последние изменения в регулировании в Великобритании и за рубежом?

    В Великобритании наркотики, которые, по мнению политиков, не имеют медицинской ценности и связаны с высоким риском злоупотребления, такие как МДМА (3,4-метилендиоксиметамфетамин, общепринятое уличное название «экстази»), помещены в Список 1 злоупотребления. Положений о лекарственных средствах 2001 г.Эти препараты нельзя назначать, и исследования могут проводиться только по лицензии Министерства внутренних дел.

    1 ноября 2018 года нелицензированные продукты на основе каннабиса были перенесены из Списка 1 в Список 2 в Великобритании, что позволило им быть прописанными впервые.1 Эта поправка к законодательству Великобритании коснулась некоторых, но не всех продуктов, поскольку некоторые из них уже были прописаны. перечислены в Приложении 2 или 4 (таблица 1). Нелечебные синтетические каннабиноиды (которые содержатся в таких продуктах, как «Спайс») не были перенесены и остаются в Списке 1.Каннабидиол (CBD) имеет минимальный риск неправильного употребления5 и никогда не планировался в Великобритании.

    Таблица 1

    Обзор продуктов на основе каннабиса и каннабиноидов

    На момент написания в США каннабис доступен для медицинского использования в 33 штатах США и для немедицинского использования в 10 штатах США, хотя оба они остаются незаконными в соответствии с федеральным законодательством. закон. Другие недавние события включают легализацию каннабиса для немедицинского использования в Канаде 17 октября 2018 года. Всемирная организация здравоохранения предложила пересмотреть график использования каннабиса в рамках международного права из-за растущего числа свидетельств его применения в медицине.6

    Какие типы продуктов доступны и где?

    Растение каннабис может производить по крайней мере 144 встречающихся в природе соединений, известных как каннабиноиды.7 Наиболее широко исследуемыми каннабиноидами являются ∆ 9 -тетрагидроканнабинол (THC) и CBD. THC является основным компонентом каннабиса, который вызывает «кайф», тогда как CBD не вызывает опьянения в обычных дозах. Существует несколько различных продуктов для медицинского использования, которые различаются профилем THC / CBD, составом, лицензированными показаниями и условиями назначения (таблица 1).См. Принятые определения в глоссарии терминов (вставка 1).

    Вставка 1

    Ключевые термины

    • Каннабиноид — препарат, который действует на эндоканнабиноидную систему. Растение каннабис синтезирует множество каннабиноидов, таких как THC и CBD

    • THC- 9 -тетрагидроканнабинол, каннабиноид, используемый в медицинских целях и в немедицинских целях для его опьяняющего действия

    • 9000-2

      09 CBD каннабиноид с противоположными механизмами действия и терапевтическими показаниями к ТГК.Не вызывает интоксикации в обычных дозах

    • Продукты на основе каннабиса для использования в медицинских целях — лекарственных средств, содержащих каннабис или каннабиноиды, полученные из растения каннабис (например, THC и / или CBD)

    • Синтетические каннабиноиды для использования в медицинских целях — лекарственные препараты, содержащие синтетически произведенные каннабиноиды, которые обычно имитируют эффекты THC

    • Немедикаментозные продукты CBD — продуктов, содержащих CBD, которые широко продаются как лечебные травы, но не регулируются как лекарственные средства

    • Немедикаментозные каннабис — материал из растения каннабис, который не регулируется в качестве лекарственного средства, широко используется из-за его опьяняющего действия

    • Немедикаментозные синтетические каннабиноиды — синтетических каннабиноидов, которые структурно не связаны с природными каннабиноидами и в настоящее время не являются признаны для использования в медицинских целях (например, синтетические агонисты каннабиноидных рецепторов, которые содержатся в таких продуктах, как «Spice»)

    ВЕРНУТЬСЯ К ТЕКСТУ

    Продукты на основе каннабиса для медицинского применения

    Продукты на основе каннабиса, которые ранее были перечислены в Списке 1, теперь могут назначаться врачами по общему правилу Реестр специалистов Медицинского совета в Великобритании по именам пациентов.В настоящее время врачи общей практики в Великобритании не могут их прописать.

    Эти продукты не лицензированы по конкретным медицинским показаниям, но используются без лицензии в медицинских целях во многих странах и сертифицированы по качеству в соответствии с надлежащей производственной практикой. Примеры включают травяной каннабис (цветочный материал из растения каннабис). Рекомендуемый путь введения — через медицинский испаритель9, и в настоящее время курение запрещено в соответствии с рекомендациями Национальной службы здравоохранения. 10 Экстракты растения каннабиса (например, масла каннабиса, содержащие ТГК) также доступны для перорального приема.

    Некоторые продукты на основе каннабиса уже были доступны для использования в медицине до изменения графика приема в 2018 году. Sativex, пероральный спрей, полученный из растения каннабис, содержащий THC и CBD в соотношении 1: 1, лицензирован для лечения спастичности при рассеянном склерозе в 29 странах. страны, включая Великобританию, Израиль, Канаду, Бразилию и Австралию. Однако метаанализ показывает, что его эффективность может быть ограниченной11, и он не рекомендуется Национальным институтом здравоохранения и медицинского обслуживания Великобритании (NICE) из-за низкой рентабельности.12 Epidiolex, пероральный раствор CBD, полученный из растения каннабис, был лицензирован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в июне 2018 года для лечения приступов при двух редких и тяжелых формах детской эпилепсии — синдроме Леннокса-Гасто и синдроме Драве. На момент написания заявка на то же показание рассматривалась Европейским агентством по лекарственным средствам, и в настоящее время она может быть назначена на основании указанного пациента в Великобритании.

    Синтетические каннабиноиды для медицинского применения

    Дронабинол и набилон — это синтетические лекарственные препараты, имитирующие действие ТГК.Дронабинол имеет структуру, идентичную ТГК, тогда как набилон имеет родственную структуру и более эффективен, чем дронабинол, поэтому для достижения клинической эффективности требуются более низкие дозы. Страны, включая США, Нидерланды, Германию, Австрию и Хорватию, лицензировали использование обоих продуктов. Они лицензированы для лечения потери веса у пациентов со СПИДом и тошноты и рвоты у людей, получающих химиотерапию, которые не смогли адекватно отреагировать на обычные противорвотные средства. Набилон лицензирован в Великобритании, в то время как дронабинол не лицензирован, но может назначаться конкретному пациенту.

    Немедикаментозные продукты

    Продукты CBD также широко доступны в магазинах здорового питания и в Интернете в Великобритании и других странах (рис. 1) и не входят в списки и не регулируются как лекарства. Их содержание ТГК или психоактивных веществ находится под законодательным контролем и не превышает 0,2% в ЕС.8 Как и в случае с другими лекарственными травами, заявленное содержание немедикаментозных препаратов CBD варьируется и часто неточно 213, и эти продукты иногда превышают установленный законом предел. THC.13 Более того, количество CBD в этих продуктах обычно намного ниже1415, чем в клинических испытаниях16 (например, 25 мг в немедицинском продукте против 150-1500 мг / день в клинических испытаниях).Сообщите пациентам, что эти широко доступные продукты CBD не имеют гарантии качества и не должны рассматриваться как лекарства.

    Fig 1

    Немедикаментозные продукты CBD широко доступны

    Другие продукты включают немедицинский каннабис и немедицинские синтетические каннабиноиды, которые в настоящее время запрещены в Великобритании.

    Почему и чем продукты на основе каннабиса и каннабиноиды являются терапевтическими (или вредными)?

    THC и CBD имеют противоположные механизмы действия на эндоканнабиноидную систему 1718, которая широко экспрессируется в центральной и периферической нервной системе млекопитающих.Эти действия могут объяснить их терапевтический эффект. Например, КБД увеличивал уровни эндоканнабиноидов в плазме в ходе клинического исследования шизофрении, что коррелировало со степенью улучшения симптомов.19 При совместном приеме с ТГК КБД может компенсировать некоторые побочные эффекты ТГК, такие как нарушение памяти и паранойя.2021 Следовательно, баланс THC и CBD может способствовать безопасности, а также терапевтическим эффектам. CBD имеет отличный профиль безопасности и хорошо переносится даже в высоких дозах.22 THC несет повышенный риск побочных эффектов (включая серьезные побочные эффекты). В систематическом обзоре и метаанализе каннабиноиды (в первую очередь ТГК) были связаны с пятикратным увеличением показателей дезориентации и головокружения по сравнению с плацебо или активными препаратами сравнения.11

    Какие доказательства лежат в основе медицинского использования продуктов на основе каннабиса и каннабиноидов ?

    В таблице 2 обобщены данные систематических обзоров продуктов на основе каннабиса и каннабиноидов для лечения хронической боли, рассеянного склероза, резистентной к лечению эпилепсии, а также тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией.112324 Имеется меньше данных для оценки эффективности этих продуктов по другим показаниям, таким как аппетит и потеря веса, связанная с ВИЧ / СПИДом, синдромом Туретта, тревожностью, посттравматическим стрессовым расстройством и шизофренией. доказательства медицинского использования продуктов на основе каннабиса и каннабиноидов.

    Ограниченное количество рандомизированных испытаний нелицензированных продуктов на основе каннабиса частично объясняется нормативными трудностями при проведении исследований препаратов, включенных в Список 1.28 Устранение этих препятствий является важным преимуществом изменения расписания, которое должно привести к более надежной доказательной базе для принятия клинических решений. На момент написания статьи Национальный институт исследований в области здравоохранения Великобритании (NIHR) пообещал выделить целевое финансирование и призвал подавать заявки на гранты для исследования продуктов на основе каннабиса в медицинских целях.

    Ограничения текущих доказательств включают ненадлежащее обращение с отказом от лечения, выборочное сообщение результатов и неадекватное описание рандомизации, сокрытия распределения и ослепления.11 Неоднородность типов тестируемых продуктов, включая различия в фармакокинетике и балансе содержания THC и CBD, затрудняет создание оптимальных терапевтических составов и режимов дозирования. Необходимы более масштабные и тщательные клинические испытания, включая дальнейшее изучение зависимости реакции от дозы и взаимодействия с другими лекарствами27. Например, и набилон (THC), и эпидиолекс (CBD) могут усиливать действие депрессантов центральной нервной системы, таких как алкоголь.2930 Эпидиолекс метаболизируется ферментами цитохрома Р450 и может увеличивать риск побочных эффектов от других лекарств, метаболизируемых этим путем, таких как клобазам и вальпроат.29

    Как врачи должны обрабатывать запросы на продукты на основе каннабиса и каннабиноиды? (вставка 2)

    Вставка 2

    Обработка запросов на продукты на основе каннабиса и каннабиноиды

    Рассмотреть

    • Подтверждено ли это показание данными рандомизированных клинических испытаний? (таблица 2)

    • Каков каннабиноидный профиль запрашиваемого лекарственного средства (THC, CBD, THC + CBD?)

    • Доступен ли этот лекарственный препарат и кто может его прописать? (таблица 1)

    • Может ли этот лекарственный препарат взаимодействовать с другими прописанными лекарствами?

    • Необходимы ли особые меры для молодых людей, детей и младенцев, пожилых людей, людей с проблемами психического здоровья, людей с нарушением обучаемости, беременных женщин и женщин, кормящих грудью?

    • Если рецепт не выписан, может ли этот пациент искать или использовать немедикаментозный продукт, не имеющий гарантии безопасности и качества?

    ВОЗВРАТ К ТЕКСТУ

    В настоящее время NICE готовит руководство, которое первоначально будет сосредоточено на показаниях, перечисленных в таблице 2.Временное руководство главного врача Англии гласит, что нелицензированные продукты на основе каннабиса могут назначаться только врачами из реестра специалистов Генерального медицинского совета10. В том же руководстве также говорится, что врачи должны прописывать продукты только при расстройствах, относящихся к их специальности; при наличии четких опубликованных доказательств или руководств Великобритании в поддержку лечения; когда клиническая потребность не может быть удовлетворена лицензированным лекарством; и когда исчерпаны установленные варианты лечения. Дополнительные рекомендации были предоставлены Королевским колледжем врачей общей практики31 и Национальной службой здравоохранения Англии.32

    В рамках этих рамок специалистам в Великобритании потребуется разрешение от их медицинского директора и согласие многопрофильной группы с использованием существующих протоколов по контролируемым препаратам. Поэтому использование нелицензированных продуктов на основе каннабиса в Великобритании может быть изначально ограничено даже в специализированных учреждениях. Активное, сострадательное и полностью информированное взаимодействие с пациентами, обращающимися за лечением, остается важным, и вопросы для рассмотрения приведены во вставке 2. Поскольку это быстро развивающаяся область, прежде чем менять практику, обратитесь за подтверждением в соответствующие официальные органы.

    Обучение на практике

    • В какой степени для пациента может быть стигматизацией запрос и использование продукта на основе каннабиса и как с этим бороться?

    • Полностью ли осознают пациенты разницу между лекарственными и немедицинскими продуктами, их правовой статус и связанный с ними риск причинения вреда или судебного преследования?

    • Как я могу записывать и делиться информацией из моей практики о запросах, использовании и ответах на продукты на основе каннабиса, чтобы гарантировать, что будущие правила и рекомендации лучше соответствуют потребностям пациентов?

    Как была создана эта статья

    Мы использовали самую свежую и актуальную информацию, доступную нам из систематических обзоров, метаанализов и ключевых клинических испытаний.Сводная статистика и классификация доказательств были получены из систематических обзоров показаний, включенных в готовящиеся к выпуску руководства NICE. Мы обратились в NICE, Департамент здравоохранения и социального обеспечения, NHS England, Министерство внутренних дел Великобритании и Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками (ACMD). Мы обсуждали нашу статью с клиницистами, исследователями и пациентами.

    Как пациенты участвовали в создании этой статьи

    Мы обсуждали нашу статью с пациентами, у которых были проблемы со здоровьем, для которых есть доказательства того, что продукты на основе каннабиса или каннабиноиды могут быть эффективными.Мы провели с ними интервью и спросили, что, по их мнению, было бы полезно для пациентов и врачей узнать из этой статьи. Мы показали им черновики этой статьи и предложили оставить отзывы, которые были включены в последующие версии статьи. На основе этих отзывов мы адаптировали структуру статьи таким образом, чтобы в первую очередь были представлены последние разработки в области политики. Мы расширили наше обсуждение различий между лекарственными продуктами и добавками к здоровому пище и добавили новую таблицу, чтобы предоставить доступный обзор этих различных продуктов.Мы подчеркнули, что некоторые пациенты могут искать нелицензированные или незаконные продукты, если они недоступны по рецепту, и что запрос продуктов на основе каннабиса у врача и их использование может быть стигматизацией.

    Сноски

    • Происхождение: введено в эксплуатацию, рецензировано.

    • Конкурирующие интересы BMJ вынес решение об отсутствии дисквалифицирующих финансовых связей с коммерческими компаниями. Авторы заявляют следующие другие интересы:

    • TPF финансировался старшим научным сотрудником Общества по изучению наркозависимости (SSA).MAPB финансируется стипендией UCL Excellence Fellowship. MAPB, SFG и CH поддерживаются Национальным институтом исследований в области здравоохранения (NIHR) Университетским колледжем Лондонского госпиталя Центром биомедицинских исследований. Выраженные здесь точки зрения принадлежат авторам и не отражают точку зрения SSA, Университета Бата, UCL или NIHR. Спонсоры не принимали участия в планировании, исследовании или написании этого отчета или в принятии решения о его публикации для публикации.

    • Дополнительная информация о Политика BMJ в отношении финансовых интересов находится здесь: https: // www.bmj.com/about-bmj/resources-authors/forms-policies-and-checklists/declaration-competing-interests

    • Заявление об участии и гарант У TPF возникла идея для этой статьи и она написала первый черновик. Все авторы внесли существенный вклад в оформление работы. CH, SFG и MAPB написали дополнительные разделы. Двое анонимных пациентов предложили дополнительные изменения. Все авторы отредактировали статью и одобрили окончательную версию. Как гарант TPF подтверждает, что рукопись дает честное, точное и прозрачное изложение затронутых вопросов, что в ней нет важных упущений и нет расхождений между тем, что было запланировано, и окончательной версией.Все авторы принимают на себя полную ответственность за работу и решение о публикации.

    • Благодарности Мы благодарим двух пациентов за их отзывы о предыдущих версиях этой статьи. Оба предпочли остаться анонимными.

    Это статья в открытом доступе, распространяемая в соответствии с некоммерческой лицензией Creative Commons Attribution (CC BY-NC 4.0), которая позволяет другим распространять, ремикшировать, адаптировать, использовать эту работу в некоммерческих целях и лицензировать их производные работы на разных условиях при условии, что оригинальная работа правильно процитирована и используется в некоммерческих целях.См. Http://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/.

    Подробная информация о синтетических каннабиноидах

    Фон

    Появление на рынке «травяных пиков» — явление не новое. Такие продукты обычно состояли из смесей растений с незначительным психоактивным действием. Однако с 2004 года состав этих травяных продуктов, по-видимому, существенно изменился, и в них были включены новые сильнодействующие психоактивные соединения, известные как синтетические каннабиноиды.

    Исследования механизма активности каннабиса начались несколько десятилетий назад, когда были впервые исследованы молекулы с поведением, аналогичным Δ9-тетрагидроканнабинолу (ТГК). Синтетический аналог ТГК, «HU-210», был впервые синтезирован в Израиле в 1988 году [1], и считается, что его эффективность, по крайней мере, в 100 раз выше, чем у ТГК. Из-за его химической структуры, аналогичной ТГК, «HU-210» считается «классическим каннабиноидом» и был обнаружен в синтетических каннабиноидах, продаваемых в США и других странах.

    Рис. 1 Изображение наиболее распространенных синтетических каннабиноидов: (a) HU-210 (классический каннабиноид), (b) CP-47,497 (неклассический каннабиноид), (c) JWH-018 (аминоалкилиндолы)

    Другая группа синтетических каннабиноидов, называемая «неклассическими», включает циклогексилфенолы или 3-арилциклогексанолы («соединения CP»). Соединения «CP» были разработаны в качестве потенциальных анальгетиков фармацевтической компанией Pfizer в 1980-х годах.

    Другие структурно несходные разновидности синтетических каннабиноидов, не связанных с ТГК, также появились на рынке.К ним относятся аминоалкилиндолы, такие как нафтоилиндолы (например, JWH-018), фенилацетилиндолы (например, JWH-250) и бензоилиндолы (например, AM-2233) [2]. JWH-018, возможно, наиболее широко известный синтетический каннабиноид, принадлежит к группе аминоалкилиндолов и считается в три раза более мощным, чем ТГК. Аминоалкилиндолы на сегодняшний день являются наиболее распространенными соединениями, содержащимися в растительных продуктах с добавлением синтетических каннабиноидов. Это связано с тем, что синтез аминоалкилиндолов менее сложен и сложен, чем синтез классических, неклассических или гибридных каннабиноидов.Соединения JWH были ранее разработаны в качестве тестируемых соединений при исследовании взаимодействий рецептор-лекарство профессором Джоном Уильямом Хаффманом [3] и его командой в США.

    Синтетические каннабиноиды, появившиеся совсем недавно, демонстрируют еще большее структурное разнообразие, например APINACA (AKB-48), карбоксамид адамантилиндазола, и AB-PINACA, карбоксамид аминокарбонилиндазола. Возможно, эти новые соединения были разработаны, чтобы обойти некоторые меры национального законодательства, которые были приняты для противодействия синтетическим каннабиноидам «более ранних поколений».

    Хотя каннабис и ТГК находятся под контролем международных договоров о контроле над наркотиками, ни один из синтетических каннабиноидов в настоящее время не находится под международным контролем. Однако некоторые из них были подвергнуты мерам контроля на национальном уровне.

    Описание

    Синтетические каннабиноиды обычно добавляют в растительный материал путем замачивания или опрыскивания, но в некоторых случаях их твердая форма (кристаллический порошок) добавляется в растительный материал, что приводит к получению неоднородной смеси.Они продаются как «Spice Gold», «Spice Silver», «Spice Diamond», «K2», «Bliss», «Black Mamba», «Bombay Blue», «Blaze», «Genie», «Zohai», ». JWH -018, -073, -250 ‘,’ Kronic ‘,’ Yucatan Fire ‘,’ Skunk ‘,’ Moon Rocks ‘,’ Mr. Смайлик ». Обычно их курят, но также сообщалось о пероральном применении.

    Синтетические каннабиноиды действуют как Агонисты синтетических каннабиноидных рецепторов (SCRA) . Эти вещества обладают структурными особенностями, которые позволяют связываться с одним из известных каннабиноидных рецепторов и производят эффекты, аналогичные эффектам дельта-9-тетрагидроканнабинола (ТГК), единственного известного психоактивного компонента каннабиса.Синтетические каннабиноиды часто добавляют в растительные продукты.

    Сообщенные побочные эффекты

    Хотя побочные эффекты каннабиса хорошо задокументированы [4], данные о токсичности для человека, связанной с использованием синтетических каннабиноидов, остаются ограниченными. Как и в случае с другими НПВ, продукты, продаваемые как синтетические каннабиноиды, часто содержат несколько химических веществ в разных концентрациях, что очень затрудняет определение специфических эффектов вещества. Доступные сведения о токсичности этих соединений получены из научных отчетов и клинических наблюдений.

    Проблемы, связанные со здоровьем, связанные с использованием синтетических каннабиноидов, включают сердечно-сосудистые проблемы и психологические расстройства [5], и, по-видимому, некоторые метаболиты веществ, содержащихся в этих продуктах, могут иметь канцерогенный эффект [6].

    Исследование, опубликованное в 2011 году, посвященное тяжелой токсичности при приеме внутрь синтетических каннабиноидов, показало, что JWH-018 может вызывать судороги и тахиаритмию (нерегулярное сердцебиение) [7].В обзоре клинических отчетов за 2010 год симптомы зависимости и абстиненции, аналогичные тем, которые наблюдаются при злоупотреблении каннабисом, также были связаны с использованием синтетических каннабиноидов [8]. Анализ синтетических каннабиноидов в «пряных» травяных смесях выявил растущее число сообщений о самоубийствах, связанных с предшествующим употреблением этих продуктов [9].

    Для получения дополнительной информации о химических структурах, производстве и анализе см. Также руководство УНП ООН Рекомендуемые методы идентификации и анализа синтетических агонистов каннабиноидных рецепторов в изъятых материалах (щелкните здесь) .

    Список литературы

    [1] Mechoulam, R., Lander, N., Breuer, A. и Zahalka, J. «Синтез индивидуальных, фармакологически отличных энантиомеров производного тетрагидроканнабинола», Tetrahedron: Asymmetry 1.5 (1990): 315 -18.

    [2] Управление Организации Объединенных Наций по наркотикам и преступности (УНП ООН), Синтетические каннабиноиды в растительных продуктах , Вена, 2011: 5; см. также Hudson, S. Ramsey, J. «Появление и анализ синтетических каннабиноидов», Drug Testing and Analysis 3 (2011): 466–478.

    [3] Джон В. Хаффман — химик из США и профессор органической химии на пенсии в Университете Клемсона в США, чьи исследования привели к синтезу неканнабиноидных каннабимиметров в 1990-х годах. Исследовательская группа доктора Хаффмана сосредоточилась на синтезе аналогов и метаболитов ТГК с целью разработки новых фармацевтических продуктов для лечения.

    [4] Для получения дополнительной информации см. Hall, W. и Solowij, N., «Неблагоприятные эффекты каннабиса» Lancet 352 (ноябрь 1998 г.): 1611-6; Эштон, К.Х., «Побочные эффекты каннабиса и каннабиноидов», British Journal of Anesthesia 83 (1999): 637-49.

    [5] Х. Мюллер и др., «Паническая атака после злоупотребления пряностями у пациента с СДВГ», Pharmacopsychiatry 43.4 (2010): 152-153; А. Мир и др., «Инфаркт миокарда, связанный с использованием синтетического каннабиноида K2», Педиатрический журнал 128.6 (2011): 1622-1627; С. Эври-Палмер, «Синтетический каннабиноид JWH-018 и психоз: исследовательское исследование», Зависимость от наркотиков и алкоголя 117 (2011): 152-157.

    [6] C.Y. Лин и др., «Токсичность и метаболизм метилнафталина: сравнение с нафталином и 1-нитронафталином», Toxicology 260 (2009): 16-27.

    [7] Дж. Лапоинт и др., «Сильная токсичность при проглатывании синтетических каннабиноидов», Clinical Toxicology (Филадельфия) 49 (2011): 760-64.

    [8] I. Vardakou, C. Pistos и C.H. Спилиопулу, «Пряные препараты как новая тенденция: способ действия, идентификация и законодательство», Письмо токсикологии 197 (2010): 157-162.

    [9] Людгер Э. и др., «Синтетические каннабиноиды в« пряных »травяных смесях: первое появление JWH-307 и повторение JWH-018 на немецком рынке», Forensic Science International 222,1 (2012): 216-222.

    Что такое ТГК (тетрагидроканнабинол)? | Живая наука

    THC, или тетрагидроканнабинол, является химическим веществом, ответственным за большинство психологических эффектов марихуаны. По данным Национального института по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA), он действует так же, как каннабиноидные химические вещества, естественным образом вырабатываемые организмом.

    Каннабиноидные рецепторы сконцентрированы в определенных областях мозга, связанных с мышлением, памятью, удовольствием, координацией и восприятием времени. Согласно NIDA, ТГК прикрепляется к этим рецепторам и активирует их, влияя на память, удовольствие, движения, мышление, концентрацию, координацию, сенсорное восприятие и время.

    ТГК — одно из многих соединений, содержащихся в смоле, выделяемой железами растения марихуаны. Вокруг репродуктивных органов растения находится больше этих желез, чем на любой другой части растения.В этой смоле присутствуют и другие соединения, уникальные для марихуаны, называемые каннабиноидами. Один каннабиноид, CBD, не является психоактивным, по данным Национального центра биотехнологической информации, и фактически блокирует высокий уровень, связанный с THC.

    Воздействие на организм

    ТГК стимулирует клетки мозга к высвобождению дофамина, вызывая эйфорию, согласно NIDA. Это также влияет на то, как информация обрабатывается в гиппокампе, который является частью мозга, ответственной за формирование новых воспоминаний.

    THC может вызывать галлюцинации, изменять мышление и вызывать бред. В среднем эффект длится около двух часов и наступает через 10-30 минут после приема внутрь. Однако психомоторные нарушения могут продолжаться после того, как ощущение кайфа прекратилось.

    «В некоторых случаях побочные эффекты ТГК, о которых сообщают, включают приподнятость, беспокойство, тахикардию, проблемы с кратковременной памятью, седативный эффект, расслабление, обезболивание и многое другое», — сказал А.Дж. Фабрицио, эксперт по химии марихуаны в Terra Tech Corp, калифорнийской сельскохозяйственной компании, специализирующейся на местном сельском хозяйстве и медицинском каннабисе.Однако, по его словам, исследование, проведенное в British Journal of Pharmacology, показало, что другие типы каннабиноидов, а также терпены (соединения, которые производят вкус и аромат растений) могут модулировать и уменьшать негативные эффекты.

    Риски

    Эффекты марихуаны делают ее популярным наркотиком. Фактически, он считается одним из самых распространенных запрещенных наркотиков в мире. Но эти эффекты также беспокоят сторонников психического здоровья. По данным NIDA, ТГК может вызвать рецидив шизофренических симптомов.

    Другой возможный риск употребления ТГК связан с нарушением моторики. Как сообщает Национальная администрация безопасности дорожного движения, марихуана может мешать управлению автомобилем или аналогичным задачам в течение примерно трех часов после употребления, и это второе по распространенности психоактивное вещество, обнаруживаемое у водителей после алкоголя. Людям, принимающим медицинскую марихуану, рекомендуется не садиться за руль до тех пор, пока не будет установлено, что они могут ее переносить и успешно выполнять двигательные задачи.

    Употребление марихуаны может вызвать проблемы у молодых людей и долгосрочные проблемы.«Некоторые из побочных эффектов ТГК включают снижение IQ, памяти и познания, особенно у молодых людей», — сказал доктор Дэймон Раскин, медицинский директор клиники Клиффсайд Малибу. Тем не менее, долгосрочные эффекты все еще не решены, так как по нему еще не было проведено достаточных исследований. Есть некоторые предположения, что это может ухудшить фертильность у мужчин и женщин, а также поставить под угрозу дыхательные пути человека, но исследования все еще продолжаются. не ясно.»

    Исследование Монреальского университета, опубликованное в журнале «Развитие и психопатология» в 2016 году, показало, что раннее употребление марихуаны может повлиять на подростков.Курильщики, которые начинают курить примерно в 14 лет, сдают хуже по некоторым когнитивным тестам, чем некурящие. Исследование с участием почти 300 студентов показало, что у курильщиков марихуаны выше процент отсева из школы. Те, кто ждал начала в возрасте около 17 лет, похоже, не имели таких нарушений.

    NIDA сообщает, что крысы, подвергавшиеся воздействию ТГК до рождения, вскоре после рождения или в подростковом возрасте, в более позднем возрасте показали проблемы с определенными задачами обучения и памяти.

    Препарат также может взаимодействовать с некоторыми лекарствами.

    Использование в медицинских целях

    По данным Национального института рака, марихуана использовалась в медицинских целях более 3000 лет. По состоянию на начало 2017 года более половины США легализовали использование медицинской марихуаны. Несколько штатов также легализовали наркотик для использования в развлекательных целях.

    THC может быть извлечен из марихуаны или синтезирован, как в случае одобренного FDA препарата дронабинола. По данным U.С. Национальная медицинская библиотека. Это светло-желтое смолистое масло.

    Другие исследования показывают больше доказательств того, что при правильном использовании ТГК имеет много дополнительных медицинских преимуществ. Например, согласно исследованию на мышах, проведенному в 2016 году, ТГК может улучшить память при приеме в малых дозах.

    Люди рекламируют марихуану как лучшее лекарство, чем таблетки, отпускаемые по рецепту, потому что она «полностью натуральная». Это может быть неправдой. «То, что что-то считается« натуральным », не означает, что это полезно для здоровья», — сказал Раскин.«Например, ядовитый дуб может быть вредным. То, что он растет в земле, не означает, что он полезен для вас или здоров».

    Передозировка

    Пищевые продукты, продукты, содержащие ТГК, стали большой проблемой в штатах, которые легализовали марихуану из-за передозировки.

    «Съедобные продукты иногда могут привести к передозировке, потому что люди часто съедают полную порцию печенья, а не диагностированное меньшее количество», — сказал Раскин. «Я имею в виду, кто ест половину печенья? Печенье проглотить легче, и оно очень привлекательно для молодых людей или тех, кто не хочет вдыхать его в виде дыма.«

    Раскин также объяснил, что пищевые продукты имеют чрезвычайно высокую эффективность, и при попадании в желудочно-кишечный тракт лекарство может действовать дольше и с большей интенсивностью». Эффект от вдыхания ТГК будет длиться от 45 минут до нескольких часов, но съедобные могут длится от шести до восьми часов и с большей вероятностью приведет к поездке в отделение неотложной помощи с передозировкой », — сказал он.

    Концентрация ТГК в каннабисе

    Когда ТГК подвергается воздействию воздуха, он распадается на каннабинол, каннабиноид, который имеет свои собственные психологические эффекты.Концентрация ТГК также зависит от выращивания марихуаны, известной в науке как Cannabis sativa L .

    По данным Североамериканского промышленного совета по конопле, типом каннабиса с минимальным содержанием ТГК всего 0,5 процента является конопля. Конопля используется в промышленных и медицинских целях.

    Некоторые штаммы каннабиса могут содержать всего 0,3 процента ТГК по весу. У других штаммов THC составляет 20 процентов от веса образца. Национальное управление безопасности дорожного движения сообщает, что средняя концентрация ТГК в марихуане составляет от 1 до 5 процентов; в гашише оно составляет от 5 до 15 процентов, а в гашишном масле — в среднем 20 процентов.ТГК в рекреационных дозах марихуаны сильно варьируется, и чем ниже содержание ТГК в марихуане, тем больше пользователь должен потреблять для достижения желаемого эффекта.

    Дополнительные сообщения авторов Джесси Салай и Лорен Кокс.

    Дополнительные ресурсы

    Синтетические каннабиноиды и профиль наркотиков «Спайс»

    Синтетические каннабиноиды функционально аналогичны Δ 9 -тетрагидроканнабинолу (ТГК), действующему веществу каннабиса.Как и ТГК, они связываются с теми же каннабиноидными рецепторами в головном мозге и других органах, что и эндогенный лиганд анандамид. Более правильно обозначенные как агонисты каннабиноидных рецепторов, они были первоначально разработаны в течение последних 40 лет в качестве терапевтических агентов, часто для лечения боли. Однако оказалось трудно отделить желаемые свойства от нежелательных психоактивных эффектов.

    В конце 2008 года несколько каннабиноидов были обнаружены в смесях для курения на травах или в так называемых ароматизаторах ладана / комнатного ароматизатора.Типичными из них были Spice Gold, Spice Silver и Yucatan Fire, но позже появилось много других продуктов. Они не содержат табака или каннабиса, но при курении вызывают эффекты, аналогичные эффектам каннабиса. Эти продукты обычно продаются через Интернет и в «крупных магазинах».

    вверх страницы

    Химия

    Хотя их часто называют просто синтетическими каннабиноидами, многие из этих веществ не имеют структурного отношения к так называемым «классическим» каннабиноидам, т.е.е. соединения, подобные THC, на основе дибензопирана. Агонисты каннабиноидных рецепторов образуют разнообразную группу, но большинство из них растворимы в липидах и неполярны и содержат от 22 до 26 атомов углерода; поэтому ожидается, что они будут легко улетучиваться при курении. Общей структурной особенностью является боковая цепь, где для оптимальной активности требуется от более четырех до девяти насыщенных атомов углерода. Первый рисунок показывает структуру THC, в то время как другие показывают примеры синтетических агонистов каннабиноидных рецепторов, все из которых были обнаружены в «Spice» или других курительных смесях.Синтетические каннабиноиды делятся на семь основных структурных групп:

    1. Нафтоилиндолы (например, JWH-018, JWH-073 и JWH-398).
    2. Нафтилметилиндолы.
    3. Нафтоилпирролы.
    4. Нафтилметилиндены.
    5. Фенилацетилиндолы (например, бензоилиндолы, например JWH-250).
    6. Циклогексилфенолы (например, 47 477 CP и гомологи 47 477 CP).
    7. Классические каннабиноиды (например, HU-210).

    Другие агонисты каннабиноидных рецепторов включают такие вещества, как олеамид — эндогенное вещество, которое также используется в производстве пластмасс, — и метанандамид, оба из которых структурно родственны анандамиду.Однако их каннабиноидная активность была поставлена ​​под сомнение. Считается, что ни метанандамид, ни другие производные арахидонила, относящиеся к анандамиду, не будут достаточно летучими для курения. Некоторые фторсульфонаты проявляют агонистическую активность в отношении каннабиноидных рецепторов, как и нафталин-1-ил- (4-пентилоксинафталин-1-ил) метанон, но последний не проявляет психоактивности, по крайней мере, при пероральном приеме.

    Структура выбранных синтетических каннабиноидов, содержащихся в продуктах «Spice», с высоким сродством к рецепторам каннабиноидов (CB

    1 )

    Молекулярная структура: Δ

    9 -THC

    Молекулярная формула: C 21 H 30 O 2
    Молекулярный вес: 314.4 г / моль

    Молекулярная структура: HU-210

    Молекулярная формула: C 25 H 38 O 3
    Молекулярный вес: 386,6 г / моль

    Молекулярная структура: CP 47,497

    Молекулярная формула: C 21 H 34 O 2
    Молекулярный вес: 318,5 г / моль

    Молекулярная структура: JWH-018

    Молекулярная формула: C 24 H 23 NO
    Молекулярный вес: 341.5 г / моль

    Молекулярная структура: JWH-250

    Молекулярная формула: C 22 H 25 NO 2
    Молекулярный вес: 335,4 г / моль

    вверх страницы

    Физическая форма

    В чистом виде эти вещества представляют собой твердые вещества или масла. Смеси для курения обычно продаются в пакетиках из металлической фольги, обычно содержащих 3 г сухих растительных веществ, к которым был добавлен один или несколько каннабиноидов.Предположительно, травяная смесь была распылена раствором каннабиноидов. Некоторые растения часто указываются на упаковке, но, похоже, многие из них отсутствуют. Однако было обнаружено большое количество токоферола (витамина Е), возможно, чтобы замаскировать анализ активных каннабиноидов. Присутствие нескольких каннабиноидов в некоторых образцах может также иметь целью затруднить судебно-химическое обнаружение.

    вверх страницы

    Фармакология

    Агонисты каннабиноидных рецепторов имитируют эффекты THC и анандамида, взаимодействуя с рецептором CB 1 в головном мозге. Исследования in vitro показали, что некоторые синтетические соединения сильнее связываются с этим рецептором, чем ТГК, что измеряется константой сродства K i . Все каннабиноиды, содержащиеся в курительных смесях, имеют, как и ТГК (K i = 10,2 нМ), высокое сродство к рецептору CB 1 , хотя в разных публикациях наблюдаются небольшие различия в значениях K i . Вещество HU-210 имеет особенно низкое значение K i (0,06 нМ) и связывается с рецептором CB 1 более чем в 100 раз сильнее, чем THC.

    Однако мало что известно о детальной фармакологии и токсикологии синтетических каннабиноидов, и было опубликовано несколько официальных исследований на людях. Возможно, что, помимо высокой активности, некоторые каннабиноиды могут иметь особенно длительный период полураспада, что потенциально приводит к длительному психоактивному эффекту. Кроме того, курительные смеси могут иметь значительные различия между партиями и внутри партии как с точки зрения присутствующих веществ, так и их количества. Таким образом, вероятность передозировки выше, чем при употреблении каннабиса.

    вверх страницы

    Синтез и прекурсоры

    Некоторые каннабиноиды коммерчески доступны. Были опубликованы синтетические методы для многих других, в то время как химические вещества-прекурсоры часто можно приобрести у розничных поставщиков химических веществ. Однако синтез нафтоилиндолов из доступных исходных материалов требует многих стадий, тогда как получение дибензопиранов дополнительно осложняется необходимостью выделения желаемого энантиомера из рацемической смеси.

    вверх страницы

    Режим использования

    Как и каннабис, травяные смеси, содержащие каннабиноиды, чаще всего курят. Однако в некоторых пользовательских отчетах также говорится, что «пряность» можно принимать в виде настоя.

    вверх страницы

    Прочие наименования

    Растительные продукты, содержащие синтетические каннабиноиды, включают Spice Gold, Spice Silver, Spice Diamond, Yucatan Fire, Sence, Chill X, Smoke, Genie, Algerian Blend и многие другие.Эти продукты могут уже быть устаревшими, поскольку рынок Интернета стремительно развивается; синтетические каннабиноиды, используемые в препаратах, также постоянно заменяются «законными» альтернативами в соответствии с новыми мерами контроля.

    вверх страницы

    Анализ

    Каннабиноиды легко разделяются с помощью газовой хроматографии, но их идентификация и количественный анализ ограничены наличием чистых эталонных образцов. Нет данных о полевых испытаниях, которые позволили бы обнаружить большинство синтетических каннабиноидов.В некоторых лабораториях доступны методы судебно-медицинской экспертизы образцов крови на предмет недавнего обнаружения поступления синтетических каннабиноидов. Однако определение метаболитов в образцах мочи еще не полностью разработано.

    вверх страницы

    Типичная чистота

    Было проведено несколько количественных исследований для определения количества синтетических каннабиноидов, присутствующих в курительных смесях. Из-за сложности приготовления гомогенной смеси из сухих растительных веществ и небольших количеств синтетических добавок вполне вероятно, что между партиями могут быть значительные различия в концентрации каннабиноидов.

    вверх страницы

    Состояние управления

    Ни один из синтетических каннабиноидов не находится под международным контролем в соответствии с конвенциями ООН о контроле над наркотиками, но JWH-018, JWH-073, HU-210 и CP 47,497 (вместе с его гомологами C6, C8 и C9) входят в списки наркотиков в некоторые государства-члены.

    Следующие страны контролируют «специи» и / или другие синтетические каннабиноиды: Дания, Германия, Эстония, Франция, Ирландия, Италия, Латвия, Литва, Люксембург, Австрия, Польша, Румыния, Швеция и Великобритания.

    В Польше JWH-018 и некоторые из заявленных компонентов «Spice» являются контролируемыми веществами. В Германии правила ускоренного прохождения контролируют JWH-018 и CP 47,497. В Австрии, Эстонии и Франции препараты JWH-018, HU-210 и CP 47,497 относятся к контролируемым препаратам; кроме того, в Швеции и Литве JWH-073 также классифицируется как наркотическое средство. Люксембург, похоже, принял аналогичный подход, обратившись к «синтетическим агонистам каннабиноидных рецепторов». Великобритания приняла общие определения и, как ожидается, введет меры контроля для широкого спектра синтетических каннабиноидов.Другие государства-члены также рассматривают меры контроля.

    вверх страницы

    Распространенность

    Мало что известно о том, в какой степени курительные смеси, содержащие синтетические каннабиноиды, заменили каннабис.

    Однако опрос 2009 года, проведенный среди 1 463 учащихся в возрасте от 15 до 18 лет в школах общего и профессионального образования во Франкфурте, показал, что около 6% респондентов сообщили, что хотя бы один раз использовали «Spice».

    вверх страницы

    Уличная цена

    Пакетики курительных смесей (3 г), которых хватает примерно на восемь косяков, можно приобрести за 26–30 евро в Интернете или в специализированных магазинах.

    вверх страницы

    Медицинское применение

    Помимо ТГК (дронабинола), единственным синтетическим агонистом каннабиноидных рецепторов, нашедшим клиническое применение, является набилон — производное ТГК, входящее в состав патентованного препарата Цезамет®; он находит ограниченное применение для лечения тошноты при химиотерапии рака.

    вверх страницы

    Публикации

    вверх страницы

    вверх страницы

    Библиография

    Aung, M. M., et al. (2000), «Влияние длины N-1 алкильной цепи каннабимиметических индолов на связывание рецепторов CB 1 и CB 2 », Drug and Alcohol Dependence 60, стр. 133–140.

    Auwärter, V., et al. (2009), «Специи и другие травяные смеси: безвредные благовония или каннабиноидные дизайнерские наркотики?», Journal of Mass Spectrometry 44 (5), стр.832–837.

    Комптон, Д. Р. и др. (1992), «Фармакологический профиль серии бициклических аналогов каннабиноидов: классификация каннабимиметических средств», журнал Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 260 (1), стр. 201–209.

    Комптон, Д. Р. и др. (1993), «Взаимосвязь между структурой каннабиноида и активностью: корреляция связывания рецептора и in vivo активностей », Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 265 (1), p.218.

    Dziadulewicz, E. K., et al. (2007), «Нафталин-1-ил- (4-пентилоксинафталин-1-ил) метанон: мощный пероральный биодоступный человеческий CB 1 / CB 2 с антигипералгезическими свойствами и ограниченным проникновением в центральную нервную систему», Журнал медицинской химии 50, стр. 3851–3856.

    De Vry, J. и Jentzsch, KR (2004), «Дискриминационные стимулирующие эффекты структурно нового каннабиноида CB 1 / CB 2 частичный агонист рецептора BAY 59-3074 у крыс», European Journal of Pharmacology 505, стр.127–133.

    DEA (Управление по борьбе с наркотиками США) (2009), Microgram Bulletin (март), 42 (3).

    Howlett, A.C., et al. (2002), «Классификация каннабиноидных рецепторов», Международный союз фармакологии XXVII, 54 (2), стр. 161–202.

    Хаффман, Дж. У. и Дункан, С. Г. (1997), «Синтез и фармакология изомеров 1’, 2’-диметилгептил-Δ8-THC: исключительно мощные каннабиноиды », Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 7 (21), стр.2799–2804.

    Huffman, J. W., et al. (2003), «3-Индолил-1-нафтилметаны: новые каннабимиметические индолы предоставляют доказательства взаимодействия ароматического стэка с каннабиноидным рецептором CB 1 », Bioorganic and Medicinal Chemistry 11, стр. 539–549.

    Huffman, J. W., et al. (2005), «Взаимосвязь между структурой и активностью для 1-алкил-3- (1-нафтоил) индолов в рецепторах каннабиноидов CB 1 и CB 2 : стерические и электронные эффекты нафтоильных заместителей.Новые высокоселективные агонисты рецепторов CB 2 », Bioorganic and Medicinal Chemistry 13, pp. 89–112.

    Huffman, J. W., et al. (2005), «1-Пентил-3-фенилацетилиндолы: новый класс каннабимиметических индолов», Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 15, стр. 4110–4113.

    Хаффман, Дж. У. (2009), «Каннабимиметические индолы, пирролы и индены: взаимосвязь структура – ​​активность и рецепторные взаимодействия», в Реджио, П. Х. (ред.), Каннабиноидные рецепторы , Humana Press, Totowa, NJ.

    Ламберт, Д. и Ди Марцо, В. (1999), «Загадки пальмитоилэтаноламида и олеамида: являются ли эти два амида жирных кислот каннабимиметиками?», Current Medicinal Chemistry 6, стр. 757–773.

    Lindigkeit, R., et al. (2009), «Spice: бесконечная история?», Forensic Science International 191 (1–3), стр. 58–63.

    Mauler, F., et al. (2002), «Характеристика диарилэфирсульфонилэфира (-) — (R) -3- (2-гидроксиметилинданил-4-окси) фенил-4,4,4-трифтор-1-сульфоната (BAY 38-7271) как мощный агонист каннабиноидных рецепторов с нейропротекторными свойствами », Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 302, стр.359–368.

    Mechoulam, R., et al. (1988), «Энантиомерные каннабиноиды: стереоспецифичность психотропной активности», Experientia 44, стр. 762–764.

    Pertwee, R.G. (2005), «Фармакологические действия каннабиноидов», в Pertwee, R. (ed.), Cannabinoids , Springer, Berlin.

    Пигги, К. (2009), «Исследование не столь естественного максимума», Analytical Chemistry 81 (9), стр. 3205–3207.

    Steup, C. (2008), «Untersuchung des Handelsproduktes« Spice »», 30 декабря, THC Pharm GmbH.

    Uchiyama, N., et al. (2009), «Идентификация аналога каннабиноида как нового типа дизайнерского препарата в растительном продукте», Chemical and Pharmaceutical Bulletin 57 (4), стр. 439–441.

    Uchiyama, N., et al. (2009), «Идентификация каннабимиметического индола в качестве дизайнерского наркотика в растительном продукте», Forensic Toxicology 27, стр. 61–66.

    Vann, R.E., et al. (2009), «Различительные стимулирующие свойства Δ9-тетрагидроканнабинола (THC) у мышей C57BL / 6J», European Journal of Pharmacology 615 (1-3), стр.102–107.

    Weissman, A., et al. (1982), «Каннабимиметическая активность CP-47,497, производного 3-фенилциклогексанола», Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 223 (2), стр.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *