Что такое мышечный релаксант?

Мышечные релаксанты — это наркотики или другие вещества, используемые для снижения мышечного тонуса, также называемые тонусом или остаточным мышечным напряжением, или чтобы вызвать временную неподвижность. Мышечный тонус — это постоянное частичное сокращение мышц, которое поддерживает мышцы в состоянии постоянной готовности к действию. Мышечные релаксанты используются для лечения мышечных спазмов и симптомов расстройств, влияющих на мышечный тонус, и для вызывания паралича у пациента во время медицинских процедур. Миорелаксант можно отнести к одной из двух широких категорий: спазмолитики и нервно-мышечные блокирующие препараты, хотя этот термин часто используется для обозначения первого.

Спазмолитик, также иногда называемый спазмолитическим средством, представляет собой миорелаксант, используемый для контроля мышечных спазмов и спастичности. Эти препараты часто называют миорелаксантами центрального действия, то есть они действуют, воздействуя на клетки центральной нервной системы. Это не совсем точно, так как было обнаружено, что некоторые миорелаксанты фактически не оказывают своего влияния на центральную нервную систему, но термин миорелаксант центрального действия все еще часто используется в качестве общего термина для всех спазмолитических препаратов.

Судороги — это резкие непроизвольные сокращения скелетных мышц. Многие судороги являются обычными и незначительными, например судороги от интенсивных упражнений, но в более серьезных случаях спам может вызвать сильную боль и значительно ухудшить подвижность. Спастичность — это состояние, при котором скелетные мышцы человека находятся в состоянии постоянного повышенного напряжения или гипертонии. Это ухудшает гибкость и движение, затрудняя мышцам расслабление и растяжение, и со временем это постоянное напряжение может повлиять на выравнивание костей вблизи пораженных мышц. Это может вызвать такие проблемы, как нарушение подвижности, снижение ловкости или ненормальная походка, а в некоторых серьезных случаях может привести к полному параличу.

Спазмолитики работают либо за счет увеличения торможения, либо за счет уменьшения возбуждения в двигательных нейронах, что препятствует генерации электрических разрядов, которые посылают сигналы от клетки к клетке. Это уменьшает спастичность и спазмы, заставляя мышцы получать меньше сигналов, говорящих им о сокращении. Обычно используемые спазмолитические препараты включают диапезам (C ₁₆ H ₁₃ MClN ₂ O), дантролен (C ₁₄ H ₁₀ N ₄ O ₅ ) и клоназепам (C1 ₅ H ₁₀ ClN ₃ O ₃ ).

Спазмолитические препараты часто используются для лечения симптомов неврологических расстройств, таких как спастичность, вызванная такими состояниями, как спастическая диплегия, церебральный паралич и рассеянный склероз, или тяжелые мышечные спазмы, вызванные дистонией и фибромиалгией. Спазмолитики могут также использоваться для лечения других проблем, таких как сильная боль в пояснице, которая обычно вызывается травмами мышц, и головные боли от напряжения. Спазмолитики, влияющие на гладкую мускулатуру, могут быть использованы для проблем с пищеварительной системой, таких как синдром раздраженного кишечника.

Мышечные релаксанты могут иметь значительные побочные эффекты. Они часто вызывают седативный эффект и усталость, а некоторые имеют дополнительные побочные эффекты, которые могут включать помутнение зрения, потерю координации и проблемы с желудком, такие как боль в животе и тошнота. В редких случаях некоторые миорелаксанты могут вызвать сердечную или дыхательную недостаточность. Некоторые из них также могут вызывать привыкание после длительного использования.

Термин миорелаксант также иногда используется для обозначения отдельной группы препаратов, называемых нейромышечными блокирующими препаратами. Они вызывают временный паралич в скелетных мышцах, подавляя выработку, высвобождение или прием нейротрансмиттера ацетилхолина. Их вводят в сочетании с анестетиками во время операции, чтобы предотвратить самопроизвольные движения.

ДРУГИЕ ЯЗЫКИ

Мидокалм — забудьте о боли

Пожалуй, ни один человек не сможет сказать, что ему неизвестно ощущение боли. Каждый рано или поздно сталкивается с этим неприятным явлением, однако природой было задумано, чтобы боль несла благо — стимулировала к тому, чтобы избегать опасных для нашего здоровья факторов или устранять их. Но даже этот отлаженный механизм дает сбои и боль утрачивает свое физиологическое значение, когда принимает хронический характер. Постоянная боль в спине, в том числе в поясничном и шейном отделах, суставная боль — сегодня это уже отнюдь не признак пожилого возраста, все чаще ее жертвой становятся молодые люди. Хроническая боль значительно снижает качество жизни и во многих случаях приводит к ухудшению течения заболевания. Хватит терпеть боль — пришло время дать ей отпор!

Боль в спине и суставах знакома многим и может омрачить даже самые радостные и беззаботные дни. Жертвой болевого синдрома различной локализации становится огромное количество людей. Так, боль в спине занимает 2-е место по частоте обращений за медицинской помощью, уступая только острым респираторным заболеваниям. В США в 52% случаев причиной обращения за неотложной помощью является боль (Свинцицкий А.С., 2012). По данным ВОЗ, более 60% населения Земли испытывают боль в спине или суставах, которая приводит к потере трудоспособности (Ситель А.Б., Тетерина Е.Б., 2006).

При этом на боль в пояснице жалуются почти 80% населения. Необходимо отметить, что все чаще боль становится навязчивым спутником людей среднего возраста (30–59 лет), которые составляют ²/₃ пациентов с болью в поясничном отделе. Сегодня с жалобами на боль в спине к врачу обращаются даже подростки (Нестеров О.А., 2004). Распространенность суставной боли представляется не менее угрожающей. Более 30% украинцев постоянно или периодически испытывают боль в суставах. При этом в 5% случаев подобные проблемы приводят к инвалидизации (Рудякова С.Е., 2005).

Таким образом, согласно современным мировым стандартам, болевой синдром является одной из наиболее значимых проблем, которая имеет не только медицинское значение, но и негативные социально-экономические последствия.

К сожалению, несмотря на опасность осложнений и дискомфорт, многие склонны игнорировать болевой синдром. Мы полны оптимизма — немного отдыха и боль пройдет сама. И только после длительных боев лицом к лицу с противником к нам приходит понимание — боль не собирается никуда уходить. И тогда, согнувшись в три погибели или прихрамывая, мы направляемся к врачу.

Чаще всего пациенты жалуются на боль в поясничном отделе. Если верить статистике, то каждый 3-й житель планеты хотя бы единожды сталкивался с этой проблемой, порядка 20–40% больных отмечают постоянную боль в нижней части спины долгие месяцы. Трудно переоценить ее влияние на комфорт и качество жизни. Так, в США поясничная боль является 2-й по частоте причиной потери трудоспособности. Примерно в 90% случаев эта боль является неспецифичной, но только 1% она сигнализирует о наличии тяжелого основного заболевания, в остальных 99% медикаментозная терапия должна быть нацелена главным образом на борьбу непосредственно с болевым синдромом (Ходинка Л. и соавт., 2003).

При хронической боли в спине используют и медикаментозные, и физиотерапевтические методы лечения, такие как лечебная гимнастика, мануальная терапия. Среди лекарственных средств, применяемых для лечения болевого синдрома, стоит отметить нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), миорелаксанты, антидепрессанты. При этом следует информировать пациентов о необходимости поддерживать достаточную физическую активность, но избегать чрезмерных физических и статических нагрузок, ношения тяжестей.

В чем же причина появления боли?

Мышцы спины ежедневно испытывают огромные нагрузки, и они не обязательно связаны с занятиями спортом или тяжелой физической работой. Даже банальное ежедневное сидение за компьютером требует недюжинных усилий от мышц спины, которые долгие часы вынуждены поддерживать всю массу тела, зафиксировав нас в одной позе.

Еще одной причиной развития поясничной боли являются дегенеративные процессы опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся мышечным спазмом, который собственно и вызывает болевые ощущения. При этом пусковым механизмом развития болевого синдрома является высыхание межпозвонковых дисков, которое приводит среди прочего к рефлекторному мышечному напряжению, вследствие чего происходит локальное изменение процессов метаболизма, нарушается функционирование нервных волокон и периферическое кровообращение.

Кроме того, в развитии хронической боли в спине большое значение играют психосоциальные факторы — депрессия и тревожные расстройства.

При различных заболеваниях суставов мышечный спазм также играет ведущую роль. При этом он может быть обусловлен патологическими процессами, в которые вовлечены различные составляющие суставного механизма.

Таким образом, одним из ключевых факторов появления боли в спине или суставах является спазм мышц. При этом на боль, вызванную мышечным спазмом, организм отвечает еще большим сокращением мышц. Вначале оно имеет защитный характер, поскольку приводит к иммобилизации пораженного сегмента, однако позже приводит к ухудшению состояния пациента и хронизации боли. Таким образом, мы получаем порочный круг в действии: боль — мышечный спазм — боль (Воробьева О.В., 2003; Годзенко А.А., 2007). Именно потому одной из главных мишеней при проведении медикаментозной терапии становится мышечный спазм, устранение которого помогает разорвать этот порочный круг.

Как сказать боли «Нет»

Терапия, направленная на снижение аномально высокого мышечного тонуса и купирование болевого синдрома, должна включать мышечные релаксанты, которые могут применяться параллельно с НПВП. В пользу такого подхода свидетельствуют рекомендации по лечению острой неспецифической боли в спине, принятые в США и ЕС, а также в соответствующих обзорах Кокрановского сообщества (European Guidelines For The Management Of Chronic Non-Specific Low Back Pain, 2004; van Tulder M.W. et al. 2006; van Tulder M.W. et al., 2006; American College of Physicians, 2007; American Pain Society, 2007; Malanga G., Wolff E., 2008).

Чтобы избежать ухудшения состояния и увеличения выраженности боли в спине, следует избегать провоцирующих факторов (подъем тяжестей, длительное пребывание в неудобном положении, интенсивная физическая нагрузка и т.д.), часто гулять пешком, заниматься плаванием или лечебной гимнастикой. Необходимо помнить о том, что перед тренировкой всегда проводят разминку. А при сидячей работе следует удостовериться в том, что рабочая поверхность стола находится на удобной высоте, спинка стула обеспечивает хорошую поддержку спины и ее правильное положение.

Портрет идеального мышечного релаксанта

Для того чтобы избавится от хронической боли понадобиться достаточно длительное лечение, потому очень важно подобрать миорелаксанты, а также, при необходимости, НПВП с благоприятным профилем безопасности, которые не оказывают дополнительных воздействий, способных негативно повлиять на качество жизни пациента. Потому важным требованием, выдвигаемым к миорелаксантам, помимо высокой эффективности, является избирательность центрального миорелаксирующего действия и, безусловно, благоприятный профиль безопасности.

При этом такой препарат должен снижать повышенный тонус мышц, не подавляя его настолько, чтобы поддержание осанки и выбранной позы становилось проблемой. Кроме того, применение лекарственного средства не должно быть препятствием для ведения привычного образа жизни, трудовой деятельности. Также важно, чтобы оно хорошо сочеталось с другими препаратами. В этом контексте следует отметить, что центральные миорелаксанты имеют такие побочные эффекты, как седативное действие, головокружение, потеря координации, слабость, что, несомненно, снижает комплаентность пациентов, а значит — и эффективность лечения. Особенно значим в этом аспекте седативный эффект, который значительно ограничивает применение этой группы препаратов.

Мидокалм — и боль под контролем

Существенно отличается от прочих миорелаксантов центрального действия Мидокалм (толперизон), разработанный специалистами венгерской фармацевтической компании «Рихтер Гедеон» и применяемый уже более 40 лет в клинической практике специалистами свыше 30 стран мира. Кроме того, его эффективность доказана более чем в 100 исследованиях (Годзенко А.А., 2007).

Мидокалм первоначально применяли для уменьшения выраженности спастического синдрома, но уже много лет его с успехом принимают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Это лекарственное средство эффективно уменьшает мучительный для пациента спазм и напряжение мышц, улучшает двигательную функцию (Никонов Е.Л. и соавт., 2001). Мидокалм снижает тонус и ригидность мышц, тем самым способствуя повышению свободы движений в позвоночнике и суставах.

Благодаря своей химической структуре толперизон — действующее вещество препарата Мидокалм — проявляет лидокаиноподобную активность и оказывает мембраностабилизирующее действие, а также тормозит проведение нервных импульсов, что приводит к блокированию спинномозговых рефлексов.

Таким образом, это лекарственное средство способствует расслаблению мышц, при этом не влияя на осуществление произвольных движений, их координацию, а также не вызывая развития седативного эффекта и мышечной слабости, что было показано в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с участием 72 здоровых добровольцев в возрасте 19–27 лет. Так, наряду с хорошей переносимостью мидокалма, было доказано отсутствие различий между группами, принимавшими Мидокалм и плацебо (Pratzel H.G. et al., 1996). Благодаря этому пациент, который принимает Мидокалм, может управлять транспортными средствами и в остальном вести достаточно активный образ жизни.

Важно, что при проведении длительной терапии различных ревматических заболеваний толперизон способен повышать эффективность таких НПВП, как АЭРТАЛ (ацеклофенак). Благодаря этому появляется возможность снизить дозу НПВП, а значит — сократить вероятность развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, связанных с применением препаратов этой группы.

Так, применение мидокалма в комплексной терапии остеоартроза позволило в 60% случаев снизить дозу НПВП и избежать развития побочных действий, что очень важно при терапии этой патологии, поскольку она чаще развивается у пациентов в возрасте 30–60 лет, когда возрастает частота возникновения нежелательных явлений на фоне применения НПВП (Алексеева Л.И., Братыгина Е.А., Кашеварова Н.Г. и соавт., 2008).

Таким образом, комбинация центрального миорелаксанта Мидокалм и НПВП позволяет добиться существенных положительных результатов при лечении неспецифической хронической боли в спине (Waddell G., Burton A.K., 2001; Вознесенская Т.Г., 2001; Поворознюк В.В., 2004). Клиническая эффективность и благоприятный профиль безопасности мидокалма также подтверждены при лечении дегенеративных заболеваний суставов (Гродзенко А.А.,2007).

Проведенные результаты исследования с участием пациентов с болевым синдромом, обусловленным развитием мышечного спазма на фоне ревматических заболеваний, свидетельствуют об успешном применении толперизона. Таким образом, толперизон действует на широкий спектр причин формирования боли (Алексеева Л.И., Братыгина Е.А., Кашеварова Н.Г. и соавт., 2008). Кроме того, доказано, что с мидокалмом в составе комплексной терапии при остеохондрозе позвоночника выраженность симптоматики, в том числе болевого синдрома, уменьшается быстрее (Ситель А.Б., Тетерина Е.Б., 2006).

Препарат Мидокалм выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой (по 50 и 150 мг), а также раствора для инъекций. При этом отмечено, что у больных с острой болью в спине Мидокалм, введенный парентерально, проявляет эффект уже пос­ле первой инъекции (Авакян Г.Н. и соавт., 2000), а через неделю значительно повышается качество жизни пациента, что позволяет сократить период лечения.

Таким образом, многолетний опыт применения мидокалма в клинической практике, комплексный механизм действия наряду с эффективностью и благоприятным профилем безопасности позволяют принимать его как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, в частности такими НПВП, как Аэртал.

Евгения Лукьянчук

Цікава інформація для Вас:

Мышечные релаксанты | SYMONA.RU — МЕДИЦИНСКИЙ МОНИТОРИНГ

Атракурий (Тракриум).

Форма выпуска.

Ампулы 2,5 мл: каждая ампула содержит 25 мг атракуриума бесилата в виде прозрачного бледно-желтого раствора.

Ампулы 5 мл: каждая ампула содержит 50 мг атракуриума бесилата в виде прозрачного бледно-желтого раствора.

Структура.

В состав атракурия входит четвертичная аммониевая группа. Вместе с тем, бензохинолиновая структура атракурия обеспечивает метаболизм препарата.

Метаболизм и экскреция.

Метаболизм атракурия настолько интенсивен, что его фармакокинетика не зависит от состояния функции печени и почек: в неизмененном виде с мочой и желчью выделяется менее 10% препарата. Метаболизм обеспечивается двумя независимыми процессами.

А. Гидролиз эфирной связи.

Этот процесс катализируют неспецифические эстеразы, причем ацетилхолинэстераза и псевдохолинэстераза не имеют к нему отношения.

Б. Элиминация Хоффмана.

При физиологических значениях рН (около 7,40) и температуры тела атракурий подвергается спонтанному неферментативному химическому разрушению с постоянной скоростью, так что период полувыведения препарата составляет около 20 мин.

Ни один из образующихся метаболитов не обладает свойствами миорелаксанта, в связи с чем атракуриум в организме не кумулируется.

Дозировка и применение.

Применение у взрослых в виде инъекций:

Доза в пределах 0,3-0,6 мг/кг (в зависимости от требуемой длительности блока) обеспечивают адекватную миоплегию на 15-35 мин. Интубация трахеи может быть выполнена через 90 сек после в/в инъекции тракриума в дозе 0,5-0,6 мг/кг. Полный блок может быть пролонгирован дополнительными инъекциями тракриума в дозах 0,1-0,2 мг/кг. При этом введение дополнительных доз не сопровождается явлениями кумуляции нейромышечного блока. Спонтанное восстановление не6йромышечной проводимости наступает примерно через 35 мин и определяется восстановлением тетанического сокращения до 95% то исходного. Эффект действия атракурия можно быстро и надежно прекратить введением антихолинэстераз совместно с атропином.

Применение у взрослых в виде инфузии:

После начальной болюсной дозы 0,3-0,6 мг/кг для поддержания нервно — мышечного блока во время длительных хирургических операций атракуриум можно вводить путем непрерывной инфузии со скоростью 0,3-0,6 мг/кг/час (или 5-10 мкг/кг´ мин).с этой скоростью препарат можно вводить при аорто-коронарном шунтированиии. Искусственная гипотермия тела до 25-26ºС уменьшает скорость инактивации атракуриума, поэтому при таких низких температурах полный нейромышечный блок можно поддерживать, уменьшая скорость инфузии примерно в два раза.

Использование в палате интенсивной терапии:

После начальной дозы 0,3-0,6 мг/кг тракриум можно использовать для поддержания миоплегии путем непрерывной инфузии со скоростью 11-13 мкг/кг´ мин (0,65-0,78 мг/кг/час). Однако дозы значительно варьируют у разных пациентов. Потребность в дозах со временем может меняться. У пациентов отделений ИТ скорость спонтанного восстановления нейромышечной проводимости после инфузии тракриума не зависит от ее продолжительности. Тракриум совместим со следующими инфузионными растворами:

Инфузионный раствор Период стабильности

Натрия хлорид для в/в ведения 0,9% 24 часа

Раствор глюкозы 5% 8 часов

Применение у детей:

У детей старше 1 месяца тракриум применяется в тех же дозах, что и у взрослых, с пересчетом на массу тела.

Применение у пациентов пожилого возраста:

У пожилых пациентов тракриум используется в стандартных дозах. Рекомендуется, однако, использовать самую низкую начальную дозу и замедлить скорость введения препарата.

Побочные эффекты и особенности применения.

А. Артериальная гипотония и тахикардия.

Побочные эффекты в отношении системы кровообращения возникают редко при условии, что доза превышает 0,5 мг/кг. Атракурий также способен вызывать преходящее снижение ОПСС и увеличение сердечного индекса независимо от высвобождения гистамина. Не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением ряда анестетиков или стимуляцией вагуса в ходе операции. Медленный темп введения препарата уменьшает выраженность этих побочных эффектов.

Б. Бронхоспазм.

Атракурий не следует применять при бронхиальной астме. Более того, атракурий может вызвать тяжелый бронхоспазм, даже если в анамнезе нет бронхиальной астмы.

В. Токсичность лауданозина.

Лауданозин — продукт метаболизма атракурия, образующийся при элиминации Хоффмана. Лауданозин возбуждает ЦНС, что увеличивает потребность в анестетиках (повышается МАК) и даже провоцирует судороги. Выраженность этих эффектов в подавляющем большинстве случаев не достигает клинической значимости; исключения возникают при использовании чрезмерно высокой общей дозы препарата или пи печеночной недостаточности (лауданозин подвергается метаболизму в печени).

Г. Чувствительность к температуре тела и рН.

Гипотермия и алкалоз ингибируют элиминацию Хоффмана, что удлиняет действие атракурия.

Д. Химическая несовместимость.

Если атракурий вводят в систему для в/в инфузий, содержащую щелочной раствор (например, тиопентал), то он, являясь кислотой, выпадает в осадок.

Беременность и лактация.

При беременности тракриум следует применять, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Тракриум может быть использован для поддержания миоплегии при операции Кесарево сечение, так как при введении в рекомендуемых дозах он не проникает через плаценту в клинически значимых концентрациях. Неизвестно, экскретируется ли тракриум с материнским молоком.

Взаимодействие с другими препаратами.

Нервно — мышечный блок, вызванный тракриумом, может усиливаться при использовании ингаляционных анестетиков (таких как галотан, изофлюран, энфлюран), при одновременном применении: антибиотиков (аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, линкомицин), антиаритмических препаратов (пропранолол, блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, прокаинамид, хинидин), диуретиков (фуросемид, маннитол, тиазидовые диуретики), магнезии, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов.

Дополнительно.

Тракриум не влияет на внутриглазное давление, что делает его удобным для применения в глазной хирургии.

Гемофильтрация и гемодиафильтрация оказывают минимальное влияние не концентрации атракуриума и его метаболитов, включая лауданозин, в плазме. Влияние гемодиализа и гемоперфузии на концентрации атракуриума и его метаболитов в плазме неизвестно.

«Противоядие» к миорелаксантам восстановит дыхание и мышечную активность после операций — Газета.Ru

Химики синтезировали соединение, которое в перспективе поможет пациентам быстрее возвращать мышцы в тонус после хирургических операций. Оно менее токсично, чем единственный существующий препарат такого рода, а его массовое производство обойдется гораздо дешевле. Результаты первых испытаний на клеточных культурах и тканях животных опубликованы в Organic and Biomolecular Chemistry. Исследование выполняется при поддержке Президентской программы исследовательских проектов Российского научного фонда.

В большинстве хирургических операций используются миорелаксанты — препараты для расслабления мышц. Они предотвращают непроизвольное сокращение мускулов и делают их достаточно мягкими и податливыми для работы врача. Эффект достигается за счет того, что миорелаксант блокирует рецепторы в нервных окончаниях, через которые подаются сигналы от мозга к мышцам. То, насколько долго будет продолжаться эта блокада, зависит не только от самого препарата, но и от индивидуальных особенностей пациента. В сложных случаях миорелаксант продолжает действовать на мышцы, участвующие в дыхании, в том числе на диафрагму, которая отделяет грудную полость от брюшной. Из-за этого пациент не начинает дышать сам и может даже умереть, не приходя в сознание. Потому сразу после операций такие препараты необходимо удалять из организма.

Как «противоядие» к самым распространенным миорелаксантам — бромидам рокурония и векурония — в последнее десятилетие применяют препарат сугаммадекс. Это макроцикл, то есть замкнутая в круг крупная молекула. Сугаммадекс получают из гамма-циклодекстрина — полисахарида из восьми остатков глюкозы. На миорелаксант он действует, связывая его по принципу «гость – хозяин»: меньшая молекула оказывается захвачена в полости макроцикла. В составе такого комплекса миорелаксант уже не действует на пациента и свободно выводится через почки. Благодаря этому сугаммадекс восстанавливает проведение нервных импульсов к мышцам и возвращает пациенту способность дышать самостоятельно. Однако у некоторых людей наблюдается повышенная чувствительность или даже непереносимость этого препарата. Кроме того, сугаммадекс очень дорог, что ограничивает его доступность: сегодняшняя цена составляет порядка 1000 евро за инъекцию.

Казанские химики из группы профессора Ивана Стойкова и физиологи из группы кандидата биологических наук Константина Петрова предложили использовать как аналог сугаммадекса производные пиллар[5]арена. Пилларарены — тоже макроциклические органические соединения, образованные из фрагментов гидрохинона, который используется в производстве красителей, лекарств, косметики и других отраслях химической промышленности. Их преимущество заключается в простоте производства и низкой токсичности. В отличие от гамма-циклодекстрина, который можно получить только с примесями, пиллар[5]арен синтезируют в чистом виде, потому он не требует дополнительной очистки.

Химики доказали, что пиллар[5]арен взаимодействует с миорелаксантом бромидом рокурония в воде и образует комплексы «гость – хозяин». Строение комплексов изучили целым спектром физических методов с привлечением квантово-химических расчетов. Токсичность полученного соединения проверили на культурах человеческих клеток легких и печени. И при обработке только производным пиллар[5]арена, и при его комбинации с рокуронием все клетки выжили. Сугаммадекс в таком же тесте оказался более токсичен: под действием его смеси с рокуронием погибли 25% клеток печени и 20% клеток легких.

Финальной стала проверка на диафрагмах, извлеченных из мышей. Сокращение мышц в них возбуждали электрической стимуляцией, затем погружали образцы в миорелаксант. Мышечные сокращения при этом останавливались, и наступала очередь тестируемых препаратов. Эффект сугаммадекса и производного пиллар[5]арена оказался равнозначным: оба вещества снимают нервномышечную блокаду.

«Предложенная нами методика позволяет достаточно просто из недорогих исходных реагентов синтезировать аналог сугаммадекса. Потенциальная цена этого препарата может быть в несколько раз ниже. В концентрации 10 мкМ вещество обеспечивает полное снятие нейромышечной блокады, при этом оно нетоксично, — говорит Дмитрий Шурпик, кандидат химических наук, старший научный сотрудник химического института имени А. М. Бутлерова Казанского (Приволжского) федерального университета. — Важно отметить, что необходимость разработки отечественного агента для снятия нейромышечной блокады была предложена академиком РАН физиологом Евгением Никольским, который, к сожалению, скончался в 2018 году. Однако работа в этом направлении была продолжена, и полученные результаты мы посвящаем памяти Евгения Евгеньевича».

Современные миорелаксанты — эффективное анестезиологическое обеспечение

Кураре — экстракт из коры южноамериканских деревьев видов Strychnos и Chondodendron. Европейцы впервые познакомились с кураре в XVI веке при завоевании Южной Америки. Местное население активно применяло яд кураре при охоте на диких животных. Европейцев удивляло, что индейцы употребляли в пищу животных, погибших от отравленных стрел. Однако смертельно ядовитый при попадании в кровь кураре не причиняет никакого вреда при пероральном приеме, если слизистая оболочка рта интактна. Ученые установили, что в состав яда кураре входят алкалоиды, встречающиеся во многих растениях.

Иследованием яда кураре занимался известный французский физиолог Клод Бернар, в опытах на животных он доказал, что кураре действует периферически, не затрагивая центральную нервную систему. Со временем был найден и первый антагонист кураре — ингибитор холинэстеразы — эзерин.

Производные кураре (миорелаксанты) в сочетании с обезболивающими средствами и наркотическими анальгетиками применяются во время проведения хирургических операций. Они обеспечивают полное расслабление мышц, прекращают собственное дыхание больного, что требует проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

С развитием анестезиологического обеспечения требования к мышечным релаксантам становились все жестче. Сегодня идеальный миорелаксант должен обеспечивать выраженное действие, заключающееся в быстром наступлении блокады нервно-мышечной передачи, иметь короткую продолжительность действия (управляемость), не кумулироваться в организме больного и не иметь отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему, а при введении не должен стимулировать выброс гистамина. Этим требованиям в полной мере соответствуют миорелаксанты Норкурон и Эсмерон, производимые компанией «Органон Эйдженсиз Б.В.» (Нидерланды).

Феликс Семенович Глумчер, доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой анестезиологии и реанимации НМУ им. А. А. Богомольца.

— Группа препаратов, которые относятся к мышечным релаксантам, в основном производные яда кураре, очень широко применяются в анестезиологической практике, так как большинство хирургических, акушерских, гинекологических операций проводятся с применением мышечной релаксации. Эти препараты вызывают расслабление мышц, в том числе дыхательных, что диктует необходимость проведения искусственной вентиляции легких.

В Украине сегодня применяются два миорелаксанта: деполяризующий — Дитилин и недеполяризирующий — Ардуан. При использовании Дитилина развивается большое количество побочных эффектов, таких как мышечные боли, фибрилляция мышц после операции, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, длительное восстановление нервно-мышечной проводимости при дефиците псевдохолинэстеразы. Эти миорелаксанты относятся к препаратам высокого риска у тяжелых больных, так как вызывают серьезные нарушения электролитного баланса, особенно в миокарде, вследствие чего повышается вероятность развития тяжелых аритмий, поэтому сейчас Дитилин применяется только при интубации трахеи. Ардуан, использующийся для поддержания наркоза, не вызывает такого большого количества побочных эффектов, как Дитилин, однако при его применении время наступления миорелаксации, достаточной для интубации, длительное. Кроме того, наркоз Ардуаном малоуправляем, у тяжелых больных спонтанное дыхание после операции долго не восстанавливается.

В мире широко применяют большое количество миорелаксантов, в том числе фирмы «Органон»: это недеполяризующие миорелаксанты средней длительности действия — Норкурон (векурония бромид) и Эсмерон (рокурония бромид). К преимуществам Эсмерона можно отнести быстрое наступление миорелаксации (в течение 60-90 секунд), достаточной для выполнения интубации трахеи. Кроме того, препарат лишен отрицательных качеств Дитилина. Эсмерон можно использовать не только для интубации, но и для поддержания наркоза. После операции даже у тяжелых больных с заболеваниями легких, нарушениями нервно-мышечной проводимости быстро восстанавливается спонтанное дыхание, что позволяет рано их экстубировать, что значительно улучшает течение послеоперационного периода. Норкурон, в основном, применяется для поддержания наркоза, двойной дозы препарата достаточно и для интубации. Срок восстановления спонтанного дыхания у пациента при использовании Норкурона значительно меньше, чем при использовании Ардуана. Из осложнений в литературе описаны аллергические реакции, но они встречаются крайне редко.

У больных с тяжелой миастенией и дыхательной недостаточностью во время проведения торакальных операций применение деполяризующих миорелаксантов сопряжено с высоким риском развития осложнений, период восстановления спонтанного дыхания значительно удлиняется. При использовании Эсмерона у больного быстрее восстанавливается самостоятельное дыхание, поэтому его можно считать препаратом выбора у данной категории больных.

Олег Анатольевич Лоскутов, кандидат медицинских наук, ведущий научный сотрудник Института сердечно-сосудистой хирургии им. Н. М. Амосова АМН Украины

— Среди врожденных пороков развития пороки сердца занимают третье место после аномалий опорно-двигательного аппарата и функциональных нарушений центральной нервной системы. Однако в структуре летальности они находятся на первом месте и встречаются с частотой 8 — 10 случаев на 1000 новорожденных.

Единственно эффективным методом, спасающим жизнь этих пациентов, является своевременная хирургическая коррекция порока.

Несмотря на достижения в технике проведения искусственного кровообращения, успехи анестезиологического обеспечения и усовершенствование методик регуляции основных жизненно важных функций организма, масштабы отрицательного воздействия при кардиохирургических операциях, особенно у детей, остаются значительными.

Это в большей мере относится к раннему послеоперационному периоду. Поэтому любые факторы, которые могут спровоцировать развитие постоперационных осложнений, должны быть сведены к минимуму. Одним из них является продленная искусственная вентиляция легких (ИВЛ). В литературе указывается на взаимосвязь между частотой осложнений раннего послеоперационного периода и продолжительностью ИВЛ у пациентов раннего детского возраста.

В настоящее время тактика анестезиологического обеспечения и взгляды на вопросы продолжительности ИВЛ при кардиохирургических операциях претерпели значительные изменения. Это связано, прежде всего, с внедрением нового поколения гипнотиков, наркотических анальгетиков и мышечных релаксантов. T. L. Higgins описал концепцию оптимального «экстубационного окна», или периода, в котором риск развития как ранних, так и поздних послеоперационных осложнений минимален. Это «окно» находится в промежутке между вторым и шестым послеоперационными часами. Данные разработки легли в основу так называемого протокола «fast track», по которому экстубация пациента производится в течение первых шести часов после операции в палате интенсивной терапии.

В проведенных на базе нашей клиники исследованиях показано, что при использовании миорелаксанта Норкурон (векурония бромид) клиническая продолжительность действия препарата и индекс восстановления мышечной активности были меньше, чем у Ардуана (пипекурония бромида) на 71,4% и 44% соответственно.

У больных, которые были экстубированы в первые шесть часов после операции, биохимические показатели газов крови были удовлетворительными, отсутствовал метаболический или дыхательный ацидоз, что свидетельствовало о полном восстановлении функции дыхания у обследованных пациентов. Это позволило внедрить протокол «fast track» при кардиохирургических операциях у пациентов младшей возрастной группы.

Таким образом с внедрением в анестезиологическую практику препарата Норкурон появилась возможность ранней безопасной экстубации пациентов с тяжелой кардиологической патологией, что позволило снизить риск развития послеоперационных осложнений, связанных с длительным нахождением больных на искусственной вентиляции легких.

Комментирует специалист по миорелаксантам компании «Органон Эйдженсиз Б.В.» Андрей Левин.

— История компании «Органон» неразрывно связана с историей развития анестезиологии.

Первый препарат из группы миорелаксантов, синтезированный сотрудниками компании в 1968 году, назывался Павулон (панкурониум бромид). Этот препарат стал первым в группе аминостероидных недеполяризующих миорелаксантов, создание его было огромным шагом вперед для своего времени, так как он обладал высокой эффективностью и значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем его предшественники.

С развитием анестезиологии возрастали требования к препаратам, которые применялись для проведения анестезиологического пособия. Что касается миорелаксантов — при синтезе новых молекул была поставлена задача создать препарат с быстрым началом действия, стремительным разрешением нейро-мышечного блока, минимальным количеством побочных эффектов. Folders (1957) кратко и точно изложил требования к «идеальному миорелаксанту» — короткодействующий недеполяризующий сукцинилхолин, метаболизм которого не приводит к нежелательным эффектам.

Препарат Норкурон (векурония бромид), синтезированный компанией «Органон» в 1983 году, в значительной мере отвечает этим требованиям — быстрое начало действия препарата позволяет применять его для интубации, хорошие и отличные условия для выполнения которой развиваются уже через 90-120 секунд после введения. Опыт применения Норкурона у более чем 40 млн. пациентов во всем мире подтвердил высокую безопасность и малое количество побочных эффектов, в частности минимальный выброс гистамина, практически полное отсутствие влияния на сердечно-сосудистую систему, внутричерепное, внутриглазное давление. Но, в первую очередь, препарат заслужил настоящую любовь анестезиологов в связи с очень высокой управляемостью. Выраженная зависимость длительности действия от введенной дозы, отсутствие кумуляции, стремительное разрешение нейро-мышечного блока в течение 13-15 минут, после окончания клинического эффекта, не зависящее от длительности анестезиологического пособия, позволило Норкурону стать одним из самых популярных миорелаксантов в мире.

Однако прогресс не стоит на месте, и в 1994 году впервые появился препарат, приближающийся к «идеальному миорелаксанту» — ЭСМЕРОН (рокурония бромид). По данным Morgan (1996), рокурония бромид (Эсмерон) в дозе 0,9-1,2 мг/кг — единственный недеполяризующий миорелаксант, который начинает действовать так же быстро, как сукцинилхолин, что делает его препаратом выбора для быстрой последовательной индукции. При этом очень важно, что метаболизм Эсмерона, практически не приводит ни к каким нежелательным последствиям.

Во всем мире препараты компании «Органон» — Павулон, Норкурон, Эсмерон — занимают 54% рынка миорелаксантов (по данным IMS G-10, 2002). Очень радует то обстоятельство, что украинские анестезиологи получили возможность использовать в своей практике современный препарат Норкурон. В ближайшее время в Украине появится один из лучших миорелаксантов — препарат Эсмерон. Научный отдел компании «Органон» в настоящий момент проводит очень интересные исследования препаратов, применяемых в анестезиологии. Будем надеяться, что в ближайшее время появятся новые препараты, открывающие новые возможности в анестезиологии.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ

26.09.2021 Кардіологія Корекція енергодефіциту в пацієнтів із серцевою недостатністю: від гострих до хронічних станів

Загальновідомо, що синтез аденозинтрифосфату (АТФ) у мітохондрії – це один з основних аспектів покращення енергозабезпечення. Але слід пам’ятати, що за розвитку ішемії кількість АТФ у клітині ще не встигає зменшитися, а функція органа погіршується практично паралельно зі зниженням рівня фосфокреатину (ФК). Порушення співвідношення ФК/АТФ у бік зростання АТФ є чітким показником прогресування серцевої недостатності (СН). …

26.09.2021 Кардіологія Мілдронат® – ​наднозологічний препарат для коморбідних пацієнтів

Проблема мультиморбідності й коморбідності набуває все більшої актуальності, що підтверджується зростанням числа пацієнтів із ≥5 супутніми хворобами за 10-річний період на 16%. Коморбідні патології часто спостерігаються серед осіб із серцево-судинними захворюваннями (ССЗ), зокрема у представників молодших вікових груп. Ведення коморбідних пацієнтів передбачає високу частоту призначення комбінованого лікування для досягнення цільових показників за кожним із наявних захворювань, що зумовлює необхідність одночасного застосування значної кількості препаратів. Для розв’язання проблеми поліпрагмазії одним із перспективних напрямів може стати так звана наднозологічна фармакотерапія. …

26.09.2021 Кардіологія Канадські рекомендації щодо ведення осіб з ожирінням та пов’язаними з ним ускладненнями

Ожиріння – ​поширене хронічне захворювання, що має прогресуючий і рецидивуючий перебіг. Воно чинить суттєвий негативний вплив на якість життя пацієнтів, підвищує ризик довгострокових клінічних ускладнень, зокрема серцево-судинних (СС). Особи, які страждають на ожиріння, нерідко стикаються зі стигматизацією, що призводить до збільшення захворюваності та смертності незалежно від ваги та індексу маси тіла (ІМТ). Торік було розроблено канадські рекомендації на основі сучасних досягнень в епідеміології, патофізіології, діагностиці, профілактиці та лікуванні осіб з ожирінням, а також експертних суджень та досвіду хворих. При цьому акцент було зроблено на важливості поліпшення здоров’я та якості життя пацієнта, а не лише зниження ваги, а також зазначено важливість зниження ризиків, асоційованих з ожирінням. Пропонуємо до вашої уваги ключові положення даних рекомендацій. …

26.09.2021 Кардіологія Артеріальна гіпертензія із супутніми факторами ризику: як підвищити ефективність терапії?

Артеріальна гіпертензія (АГ) є найважливішим фактором ризику (ФР) загальної захворюваності та смертності у всьому світі. При цьому вона рідко виникає ізольовано, тож зазвичай асоційована з іншими визначальними ФР, що зумовлюють розвиток серцево-судинних захворювань (ССЗ). Про особливості антигіпертензивної терапії у межах первинної та вторинної профілактики серцево-судинних (СС) ускладнень у пацієнтів із супутніми ФР розповідає завідувач кафедри функціональної діагностики Національного університету охорони здоров’я України імені П.Л. Шупика (м. Київ), д. мед. н., професор Олег Йосипович Жарінов. …

Клинические исследование Мышечные релаксанты: Сукцинилхолин — Реестр клинических исследований

Подробное описание

Во время анестезии часто используются миорелаксанты. для облегчения интубации трахеи, искусственной вентиляции легких или для улучшения хирургического доступа. Все миорелаксанты действуют на нервно-мышечный переход. Основываясь на механизме действия, два Определены виды миорелаксантов. 1. недеполяризующие миорелаксанты. конкурентные антагонисты нейромедиатора ацетилхолина (Ach) в нервно-мышечном Второй вид миорелаксантов — деполяризующие миорелаксанты и сукцинилхолин — единственный миорелаксант этого класса, который используется в клинической практике. механизм действия сукцинилхолина менее ясен. сукцинилхолин, по-видимому, имитирует действия ацетилхолина, но приводит к более длительной деполяризации штифта синаптическая мембрана 1. Степень расслабления мышц, производимая этими миорелаксантами, измеряется путем стимуляции двигательный нерв и измерение либо силы произведенного мышечного сокращения, либо его потенциал действия сложных мышц (CMAP). По мере того, как расслабление мышц увеличивается, сила сокращение мышц или амплитуда электромиограммы (ЭМГ) соответственно уменьшается. Иногда, чтобы измерить степень мышечной слабости или паралича, вызванного мышцей. релаксант, вместо одиночного раздражителя применяется последовательность раздражителей2. повторяющаяся стимуляция заключается в применении четырех стимулов в течение двух секунд. нервная стимуляция называется последовательностью четырех (TOF). применяется к пациентам, которым давали недеполяризующие миорелаксанты — наблюдается бледность. означает, что сила последовательных сокращений мышц меньше, чем предыдущие сокращение 3. второе сокращение меньше первого, третье меньше второго и т. д. Степень затухания, по-видимому, имеет довольно четко определенную связь с степень релаксации 3. Классическое учение в анестезиологической литературе состоит в том, что деполяризующие миорелаксанты действительно не вызывают выцветания при повторяющейся стимуляции. Это означает, что при повторяющейся стимуляции последовательные сокращения похожи. Это одна из определяющих черт деполяризующей блок и называется блоком фазы I. Традиционное учение состоит в том, что при деполяризации миорелаксант вводится в больших или повторяющихся дозах, развивается блокада фазы II. Блок фазы II имеет характеристики, аналогичные характеристикам недеполяризующих миорелаксантов (т. е. исчезают при повторяющейся или TOF-стимуляции). Де Йонг и Фройнд впервые предположили, что это различие между деполяризационным и недеполяризационным блоком на основе замирания может быть не таким Эти исследователи продемонстрировали, что сукцинилхолин вызывал обесцвечивание при повторении стимуляция с самого начала нервно-мышечной блокады. другие исследователи также продемонстрировали, что сукцинилхолин вызывает исчезновение нервно-мышечной блокады. Если можно будет убедительно продемонстрировать, что сукцинилхолин вызывает выцветание, тогда выцветание будет менее полезно для дифференциации деполяризующего блока от недеполяризующего. ранее исследовали и определили замирание, вызванное недеполяризующими миорелаксантами. Используя опыт, который мы приобрели при изучении замирания недеполяризующих миорелаксантов, Теперь мы хотели бы определить характеристики выцветания (если таковое имеется), вызванного сукцинилхолином. Метод. Мы намерены принять в исследование пятьдесят здоровых взрослых людей любого пола в возрасте от 18 до 60 лет. запланировано хирургическое вмешательство под общей анестезией. Только пациенты с ИМТ. В исследование будут включены только субъекты, не имеющие заболеваний печени или почек. Мы исключим пациентов с известной аллергией на сукцинилхолин и семейным анамнезом. злокачественной гипертермии или любой скелетной миопатии в анамнезе. Мы также исключаем субъектов которые недавно получили ожоги, или любое заболевание, вызванное денервацией (параплегия или гемиплегия). Перед участием в исследовании испытуемые дадут информированное согласие. для премедикации пациенты будут получать 2 мг мидазолама. внутривенное введение фентанила 5-6 мкг / кг и пропофола 2-3 мг / кг. интубация трахеи, анестезия будет поддерживаться 70% закисью азота в кислороде дополнен настоем пропофола (120-150 мкг / кг / мин). Вентиляция будет контролируется для поддержания нормокапнии (диоксид углерода в конце выдоха 35-40 мм рт. ст.). После начала анестезии мониторинг нервно-мышечной передачи будет Нервный нерв на запястье будет стимулироваться в последовательности TOF (2 Гц каждые 12 секунд). Результирующая сила сокращения большого пальца приводящей мышцы будет записана с использованием механомиограф.После достижения стабильного сокращения мышц сукцинилхолин будет Субъекты будут случайным образом распределены в одну из пяти групп. получают 0,1 мг / кг, 2 группа -0,15 мг / кг, 3 группа -0,2 мг / кг, 4 группа -0,25 мг / кг, 5 группа -0,3 мг / кг. Сокращение мышц будет регистрироваться до тех пор, пока сила сокращения не вернется к исходный уровень (6-8 минут). На этом исследование будет завершено. Дальнейшее проведение анестезия будет на усмотрение основного анестезиолога пациента. Анализ данных: мы намерены построить график силы всех четырех сокращений мышц сразу после перед инъекцией сукцинилхолина до полного восстановления мышечного сокращения. затем построит график силы первого подергивания (T1) в зависимости от отношения четвертого к первое подергивание (отношение Т4 / Т1) для каждого отдельного испытуемого. Этот график позволит нам определить есть ли разница в характеристиках увядания между началом и смещением мышцы расслабляющий эффект. .

Сравнение двух мышечных релаксантов, рокурония и сукцилинхолина, используемых для облегчения быстрого последовательного проведения интубации

Вопрос обзора

Какой препарат (рокуроний или сукцинилхолин) лучше обеспечивает отличные условия для быстрого введения дыхательной трубки пациентам всех возрастов в плановой и экстренной ситуациях?

Актуальность

В чрезвычайных ситуациях, некоторые люди нуждаются в общей анестезии с эндотрахеальной трубкой (трубка, помогает им дышать). Важно иметь быстродействующие лекарственные средства, что позволит врачам выполнить эту процедуру быстро и безопасно. В настоящее время в качестве лекарственного средства для расслабления мышцы наиболее часто используется сукцинилхолин. Сукцинилхолин является быстродействующим, его действие продолжается всего несколько минут, что особенно желательно в этой обстановке. Тем не менее, некоторые люди не могут использовать это лекарственное средство, так как оно может привести к серьезному дисбалансу электролитов, поэтому эффективное лечение без этих побочных эффектов было бы предпочтительнее. Одна из возможных альтернатив — лекарственное средство рокуроний, мышечный релаксант с меньшим числом побочных эффектов, но большей длительности действия. Этот обзор сравнивает качество условий интубации (легкость, с которой врачи могут быстро и безопасно ввести эндотрахеальную трубку) при использовании рокурония и сукцинилхолина во всех возрастных группах и при различных клинических ситуациях.

Характеристика исследований

Мы включили в обзор контролируемые испытания с 1966 по февраль 2015 года с участниками всех возрастов, нуждающихся в быстрой интубации с помощью рокурония и сукцинилхолина. Минимальная доза рокурония была 0,6 мг/кг, сукцинилхолина — 1 мг/кг. Мы объединили результаты 50 исследований, в общей сложности 4 151 участник, чтобы сравнить эффективность сукцинилхолина и рокурония в отношении влияния на условия интубации. О выраженных побочных эффектах при использовании препаратов не сообщалось.

Основные результаты

Мы обнаружили, что рокуроний менее эффективен, чем сукцинилхолин, для создания оптимальных (отличных) и приемлемых условий интубации. Поэтому рокуроний следует использовать только в качестве альтернативы сукцинилхолина, когда известно, что сукцинилхолин не должен использоваться и ожидается более длительная интубация.

Качество доказательств

Уровень доказательств умеренного качества из-за несовершенства дизайна исследований и различий методов, используемых в испытаниях.

Побочные эффекты и риски мышечных релаксантов

Мышечные релаксаторы могут помочь облегчить боль в спине, но люди должны знать о потенциальных побочных эффектах и ​​рисках.

Побочные эффекты, связанные с мышечными релаксаторами

Побочные эффекты миорелаксантов включают:

• Сонливость или вялость
• Усталость
• Сухость во рту
• Запор
• Тошнота

Более серьезные побочные эффекты включают:

• Головокружение или обморок
• Затуманенное зрение
• Путаница
• Задержка мочи

О любых серьезных побочных эффектах следует немедленно сообщать врачу.

объявление

Риски, связанные с мышечными релаксаторами

Миорелаксанты — это группа препаратов, оказывающих седативное действие на организм. Они действуют через мозг, а не непосредственно на мышцы. Миорелаксанты обычно используются от нескольких дней до 3 недель, но иногда их назначают при хронической боли в спине или шее.

См. Лекарства от боли в спине и шее

Чтобы свести к минимуму риск, врач должен быть проинформирован о судорогах, заболеваниях печени и любых других медицинских состояниях или проблемах в анамнезе.Женщины должны сообщить своим врачам, если они беременны, планируют забеременеть или кормят грудью.

• Сонливость . Поскольку миорелаксанты являются релаксантами всего тела, они обычно вызывают вялость или сонливость. В результате при приеме миорелаксантов небезопасно управлять автомобилем или принимать важные решения. Миорелаксанты часто рекомендуют использовать вечером из-за их седативного эффекта.
• Взаимодействие с алкоголем . Употребление алкоголя может быть особенно опасным при приеме миорелаксантов.Седативный эффект лекарства усиливается при употреблении алкоголя, и их сочетание может быть фатальным.

  См. Избегание алкоголя

• Аллергические реакции . Не следует принимать лекарства, если у человека в прошлом была аллергическая реакция на них, даже если реакция казалась легкой. Симптомы аллергической реакции включают отек в горле или конечностях, затрудненное дыхание, крапивницу и стеснение в груди.
• Возможность злоупотребления . Мышечные релаксанты подвержены риску неправильного использования и злоупотребления.Некоторые миорелаксанты, такие как циклобензаприн, могут вызывать привыкание сами по себе. Другие можно принимать в сочетании с другими наркотиками, такими как опиоиды, для создания кайфа, и поэтому вероятность злоупотребления ими выше.

  См. Опиоиды при боли в спине: возможность злоупотребления, инструменты оценки и лечение зависимости

• Сужение . Резкое прекращение действия миорелаксатора может нанести вред. Вместо этого врач назначит постепенное снижение дозировки.

В этой статье:

реклама

Миорелаксанты широко назначают при острой боли в спине, часто в сочетании с безрецептурными или рецептурными обезболивающими.Обычно их назначают на короткое время для облегчения боли в пояснице или шее, вызванной мышечными спазмами, также называемыми мышечными спазмами.

См. Типы боли в спине: острая боль, хроническая боль и невропатическая боль

Если вам кажется, что лекарство вызывает проблемы, важно известить об этом врача. Каждое лекарство действует немного по-своему, и врач может прописать другой, который лучше соответствует индивидуальным потребностям.

лекарств от боли в спине и шее

Существует множество лекарств, которые помогают облегчить боль, связанную с болью в спине и шее, включая пероральные и местные лекарства.Эти лекарства можно прописать, купить без рецепта и, в одном случае, приготовить дома.

Пероральные препараты от боли в спине и шее

Обезболивающие для перорального применения выпускаются в форме таблеток, капсул и жидких составов. Примеры этих типов обезболивающих включают:

• НПВП . Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен и напроксен, доступны без рецепта или по рецепту. НПВП могут уменьшить боль, жар и воспаление.Есть много различных НПВП, отпускаемых по рецепту. Целекоксиб (например, Целебрекс) — это новый класс НПВП, называемых ингибиторами ЦОГ-2. Ингибитор ЦОГ-2 действует аналогично традиционным НПВП и может иметь меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как кровотечение и язвы.

  См. НПВП: нестероидные противовоспалительные препараты

• Ацетаминофен . Ацетаминофен (например, тайленол) блокирует передачу сигналов боли в мозг. Он доступен без рецепта.Ацетаминофен также можно сочетать с другими обезболивающими; эти сложные препараты отпускаются по рецепту. Это не противовоспалительное средство, и его можно принимать в промежутках между приемами НПВП для лучшего контроля боли.

  См. Ацетаминофен от боли в спине

• Антидепрессанты . Некоторые антидепрессанты, такие как дулоксетин и амитриптилин, доказали свою эффективность при лечении определенных типов хронической боли даже без наличия депрессии. Антидепрессанты отпускаются только по рецепту врача.

  См. «Антидепрессанты: полное руководство»

• Противосудорожные препараты (противосудорожные препараты) . Противосудорожные препараты, такие как габапентин (например, нейронтин) и прегабалин (например, Lyrica), работают, имитируя нейротрансмиттер, который подавляет нервные сигналы в головном мозге, вызывающие нейропатическую боль. Люди с грыжей межпозвоночного диска могут испытывать невропатическую боль. Противосудорожные препараты отпускаются только по рецепту врача.

  См. Лекарства от невропатической боли

объявление

• Миорелаксанты .Миорелаксанты, такие как циклобензаприн, расслабляют напряженные мышцы. Миорелаксанты часто используются для лечения боли, связанной с проблемами опорно-двигательного аппарата, таких как боли в спине и хлыстовые травмы. Они доступны только по рецепту и обычно назначаются на краткосрочной основе (от 2 до 3 недель), хотя некоторые люди могут принимать миорелаксанты при хронической боли.

  См. Мышечные релаксанты: Список распространенных миорелаксантов

• Опиоиды . Опиоиды, такие как гидрокодон, трамадол и оксикодон, являются сильными обезболивающими лекарствами, доступными только по рецепту.Обычно их назначают при сильной острой боли, например, при восстановлении после операции. Некоторые люди могут принимать опиоиды при хронической боли, например, при боли в спине. Опиоиды имеют относительно высокий риск злоупотребления и злоупотребления и, как правило, за ними внимательно следят медицинские работники.

  См. Опиоидные обезболивающие

• Устные стероиды . Пероральные стероиды, такие как метилпреднизолон и преднизон, являются противовоспалительными препаратами. Хотя они обычно не назначаются от боли, иногда их можно рекомендовать для лечения острой боли в пояснице или шее из-за воспаления.Пероральные стероиды обычно назначают при коротких курсах терапии. Длительное использование стероидов требует, чтобы врач порекомендовал график их постепенного снижения из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Все лекарства, включая безрецептурные, несут в себе риски и побочные эффекты. Поставщик медицинских услуг может помочь выбрать, какие лекарства подходят для конкретного состояния, симптома (ов) или типа боли.

В этой статье:

Местные обезболивающие

Местные обезболивающие включают кремы, гели или пластыри, наносимые на кожу.Они доступны как без рецепта, так и по рецепту. Их часто рекомендуют для уменьшения локальной боли, например, от артрита в суставе или болезненных мышцах.

Обезболивающие, которые можно вводить местно, включают:

Подробнее о местном обезболивании при артрите на сайте Arthritis-health

объявление

Местные болеутоляющие всегда следует тестировать на небольшом участке кожи, так как некоторые из них могут вызвать раздражение. У некоторых людей может быть аллергия или чувствительность к ингредиентам.Местные обезболивающие часто всасываются через кожу в кровоток, что может привести к возможным лекарственным взаимодействиям.

Как они работают, распространенные типы, побочные эффекты, злоупотребления

Если у вас болит шея или спина, или вы имеете дело с каким-либо другим заболеванием, которое вызывает мышечные спазмы, ваш врач может прописать миорелаксант (или миорелаксант) для ты.

Наличие мышечного спазма означает, что одна или несколько ваших мышц сокращаются, а подергивания или судороги выходят из-под вашего контроля.Это может произойти по разным причинам и иногда может быть очень болезненным.

Несмотря на то, что существует множество различных способов обезболивания, ваш врач может решить, что расслабляющий мышцы — лучшее решение для вас.

Когда вам может понадобиться расслабляющий мышцы

Ваш врач может сначала посоветовать вам попробовать безрецептурное лекарство, такое как парацетамол (тайленол) или ибупрофен (адвил), чтобы облегчить вашу боль. Но если они не работают или вы не можете их принимать, потому что у вас есть другая проблема, например, проблемы с печенью или язвы, возможно, вам придется попробовать миорелаксант.

Миорелаксанты лучше всего назначают при острой, а не хронической боли. Они могут быть вариантом, если вам мешает выспаться из-за боли. Поскольку миорелаксанты вызывают сонливость, они могут помочь вам отдохнуть, если вы принимаете их на ночь.

Побочные эффекты

Какие бы расслабляющие мышцы вы ни принимали, побочные эффекты часто возникают. Однако некоторые миорелаксанты могут иметь потенциально серьезные побочные эффекты, такие как повреждение печени. Ваш врач будет работать с вами, чтобы найти лекарство, наиболее подходящее для вашей ситуации.

К наиболее частым побочным эффектам относятся:

Нельзя употреблять алкоголь во время приема миорелаксантов. Эти лекарства мешают думать и нормально функционировать, даже если вы принимаете небольшую дозу, поэтому их сочетание с алкоголем может увеличить риск несчастного случая.

Во время приема миорелаксантов также нельзя водить машину или работать с тяжелой техникой. Некоторые миорелаксанты начинают работать в течение 30 минут после их приема, а эффект может длиться от 4 до 6 часов.

Зависимость и злоупотребление

Миорелаксанты могут вызывать привыкание у некоторых людей. Принимая их без рецепта или принимая больше, чем рекомендовано вашим врачом, вы можете увеличить свои шансы стать зависимым. Так можно использовать их в течение длительного периода времени.

Почти все случаи зависимости и злоупотребления связаны с препаратом каризопродол (Сома), который считается контролируемым веществом из Списка IV. Это потому, что, когда лекарство распадается в вашем организме, оно производит вещество под названием мепробамат, которое действует как транквилизатор.Люди, которые становятся зависимыми от каризопродола, иногда злоупотребляют этим препаратом, потому что они больше не используют его по медицинским причинам, и они жаждут его.

Другие виды миорелаксантов также могут вызывать привыкание. Циклобензаприн (Флексерил) также был связан со злоупотреблением.

При длительном применении вы можете стать физически зависимым от некоторых миорелаксантов. Это означает, что без лекарств у вас могут возникнуть симптомы отмены. Когда вы перестанете принимать его, у вас могут появиться бессонница, рвота или беспокойство.

Мышечные релаксанты при боли в спине и шее

Миорелаксанты — это лекарства, которые помогают уменьшить мышечные спазмы, которые представляют собой непроизвольные мышечные сокращения, вызванные проблемой, связанной с позвоночником, например хлыстовой травмой, фибромиалгией или растяжением нижней части спины. Часто мышечные спазмы вызывают сильную боль и могут ограничивать вашу подвижность.

Ваш врач может назначить миорелаксант, чтобы ослабить мышечные спазмы, уменьшить боль и помочь вашим мышцам двигаться лучше. Когда ваши мышцы двигаются лучше, другие методы лечения боли в позвоночнике, такие как физиотерапия, растяжка и упражнения, становятся более эффективными.
Спазмы локализованы и возникают из-за нарушения опорно-двигательного аппарата. Источник фото: 123RF.com.

Миорелаксанты лечат два состояния: спастичность и спазм . Спастичность характеризуется длительным сокращением мышц, вызванным травмой головного или спинного мозга. С другой стороны, спазмы локализованы и возникают из-за проблем с опорно-двигательным аппаратом.

Миорелаксанты, отпускаемые по рецепту, делятся на 2 группы: спазмолитики и спазмолитики.

• Антиспастики назначаются для лечения спастичности, вызванной неврологическими расстройствами, такими как церебральный паралич или травма спинного мозга.
• Спазмолитики используются для лечения эпизодических мышечных спазмов.

Хотя некоторые спазмолитики могут лечить не только спазмы, но и спастичность, их не следует использовать для лечения спазмов.

Мышечные релаксанты при мышечных спазмах

Мышечные спазмы болезненны и могут ограничивать подвижность, что может ограничивать вашу способность выполнять даже базовые действия. Болезненные, напряженные мышцы также могут мешать выспаться ночью.

Если боль в мышцах не проходит, врач может назначить миорелаксант в дополнение к обезболивающему.Найдите прописанное вам лекарство в одном из двух списков ниже.

Ниже приведены распространенные спазмолитики (сначала перечислены общие названия, а в скобках — название бренда). Помните, что эти лекарства обычно лечат острые мышечные спазмы. Если вам поставили диагноз неврологического расстройства, вызывающего спастичность, найдите свое лекарство в списке антиспастических средств:

Каризопродол (Сома)

Каризопродол — миорелаксант центрального действия. Он показан взрослым и подросткам от 16 лет и старше.Каризопродол выпускается в форме таблеток от 250 до 350 мг. Типичные инструкции — принимать его три раза в день и перед сном. Каризопродол может вызывать привыкание, и его следует использовать только в течение двух-трех недель.

Хлорзоксазон (Lorzone, Parafon Forte DSC, Remular-S)

Хлорзоксазон — это релаксант скелетных мышц, полезный для лечения острого растяжения мышц, в том числе в спине. Он выпускается в форме таблеток, и типичная доза для взрослых составляет 500 мг три или четыре раза в день. Одним из побочных эффектов, связанных с хлорзоксазоном, является красная или пурпурная моча.Это связано с тем, как ваш организм усваивает препарат, и не является поводом для беспокойства.

Циклобензаприн (Амрикс)

Циклобензаприн — еще один релаксант скелетных мышц. Он выпускается в виде таблеток, суспензии или капсул с расширенным высвобождением. Циклобензаприн не следует использовать людям с определенными сердечными заболеваниями, такими как сердечная недостаточность, недавний сердечный приступ или формы аритмии.

Метаксалон (Скелаксин)

Метаксалон — миорелаксант центрального действия, обычно принимаемый в форме таблеток по 800 мг три-четыре раза в день.Хотя наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость, раздражительность и расстройство желудка или кишечника, по данным Mayo Clinic, у метаксалона есть длинный список менее распространенных потенциальных побочных эффектов.

Метокарбамол (Робаксин)

Как и другие лекарства в этом разделе, метокарбамол является релаксантом центрально действующих скелетных мышц. Стандартная доза составляет 1500 мг в день, разделенных на три таблетки по 500 мг или две таблетки по 750 мг. У него довольно длинный список потенциальных побочных эффектов, поэтому важно принимать этот и другие миорелаксанты только по назначению врача.

Орфенадрин (Норфлекс)

Орфенадрин является одновременно миорелаксантом и холинолитиком — лекарством, блокирующим нейромедиатор ацетилхолин. Из-за его антихолинергических свойств орфенадрин часто используется для контроля тремора, вызванного болезнью Паркинсона. Типичная доза составляет от 200 до 250 мг два или три раза в день.

Вам, скорее всего, пропишут антиспастический препарат, если ваша мышечная спастичность вызвана неврологическим заболеванием, например, травмой спинного мозга.Эти препараты не будут использоваться для лечения эпизодических мышечных спазмов.

Баклофен (Озобакс)

Баклофен, как и следующий препарат в этом списке, используется при хронических нейрогенных состояниях, вызывающих спастичность, таких как рассеянный склероз или травмы спинного мозга. Лекарства из предыдущего списка — спазмолитики — больше подходят при острых мышечных спазмах.

Тизанидин (Занифлекс)

Этот релаксант скелетных мышц часто используется для лечения мышечных спазмов, вызванных рассеянным склерозом, аутоиммунным заболеванием, которое поражает жировые изолирующие миелиновые оболочки, покрывающие часть нервных клеток (и близкий родственник поперечного миелита).

Иногда врачи и исследователи открывают новые возможности использования существующих лекарств. Это так называемое использование не по назначению требует времени и тестирования, чтобы внести его в официальный список использования, одобренный FDA. Следующие ниже лекарства не являются спазмолитиками или спазмолитиками, но все же могут помочь некоторым людям при спастичности и мышечных спазмах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины (часто сокращенно «бензо»), такие как оксазепам и диазепам (валиум), являются седативными средствами, которые обычно используются в качестве успокаивающих средств, но часто могут лечить боли в спине и мышечные спазмы.Исследователи считают, что эти препараты действуют, подавляя нервную активность, изменяя нейротрансмиттер.

Общие бензодиазепины включают:

· Алпразолам (Ксанакс)

· Клоназепам (Клонопин)

· Лоразепам (Ативан)

Поскольку они являются седативными средствами, наиболее частыми побочными эффектами являются:

· Сонливость

· Головокружение

· Слабость

· Проблемы с балансом

Бензодиазепины также вызывают привыкание и несут риск передозировки.Обязательно принимайте их только и точно так, как указал врач.

Клонидин

Клонидин, продаваемый под торговыми марками Catapres и Kapvay, обычно используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и высокого кровяного давления. Клонидин может сильно реагировать с алкоголем и может вызывать множество побочных эффектов, в том числе:

· Сухость во рту

· Усталость

· Тошнота

· Головная боль

· Сыпь

· Ульи

· Затрудненное глотание или дыхание

… и другие.

Габапентин

Габапентин (Gralise, Horizant, Neurontin) — противосудорожный препарат, эффективный при лечении эпилептических припадков и синдрома беспокойных ног. Он также часто используется для лечения нервной боли и мышечной спастичности. Габапентин может вызывать множество побочных эффектов, в том числе серьезных, таких как:

· Сонливость

· Усталость

· Головная боль

· Проблемы со зрением

· Когнитивные проблемы

· Рвота

· Изменения кишечника

· Увеличение веса

Затрудненное дыхание

Миорелаксанты могут помочь уменьшить боль и улучшить подвижность и диапазон движений, но ваш врач, скорее всего, порекомендует вам сначала попробовать ацетаминофен или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).В некоторых случаях этих безрецептурных лекарств будет достаточно, чтобы облегчить вашу боль.

НПВП

НПВП — одни из самых распространенных безрецептурных препаратов от боли в целом. К этому классу препаратов относятся:

• Аспирин (Байер, Экседрин)
• Ибупрофен (Мотрин, Адвил)
• Напроксен (Алев)

Побочные эффекты обычно легкие и могут включать расстройство желудка, диарею и газы. НПВП могут увеличить риск кровотечения в сочетании с некоторыми лекарствами, такими как антикоагулянты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), которые являются антидепрессантами.

ацетаминофен

Парацетамол, продаваемый под торговой маркой Tylenol (среди прочего), является еще одним популярным выбором в качестве безрецептурных болеутоляющих. Часто он имеет меньше побочных эффектов, чем НПВП, но не снимает воспаление.

Миорелаксанты при острой боли в спине или шее обычно назначают для облегчения кратковременной боли в мышцах, а некоторые из них могут вызывать привыкание. По этим причинам большинство врачей выпишут рецепты на лекарства на срок менее 2 недель.Чтобы снизить риск зависимости или злоупотребления, принимайте лекарства точно так, как прописал врач.

Наиболее частыми побочными эффектами миорелаксантов являются сонливость и головокружение. Это связано с тем, что миорелаксанты подавляют вашу центральную нервную систему, делая вас менее внимательными и внимательными. Таким образом, избегайте употребления алкоголя и не выполняйте задачи, требующие вашего полного внимания, такие как управление механизмами или вождение автомобиля, пока принимаете миорелаксант.

Миорелаксанты представляют опасность для здоровья, когда их принимают с некоторыми лекарствами и добавками, включая опиоиды, снотворные и зверобой.Зверобой. Перед началом терапии миорелаксантами убедитесь, что ваш врач знает все лекарства и добавки, которые вы принимаете.

Мышечные спазмы — одна из наиболее вероятных причин, по которым боли в спине разрешаются спонтанно, то есть проходят сами по себе, примерно через две недели. Поговорите со своим лечащим врачом или специалистом по позвоночнику, если ваша боль длится дольше двух недель.

Другие ситуации, в которых вы можете захотеть узнать мнение врача, включают:

• Новые случаи спастичности, особенно если вы не знаете, что ее вызывает
• Спастичность, которая стала более серьезной или учащенной
• Сильные и частые мышечные спазмы
• Побочные эффекты миорелаксанта
• Замороженные суставы из-за мышечных сокращений, ограничивающих диапазон движений

Если ваша мышечная боль не реагирует на лекарства, отпускаемые без рецепта, то миорелаксанты могут быть хорошим вариантом лечения для облегчения мышечных спазмов.Для достижения наилучших результатов миорелаксанты следует рассматривать как часть плана лечения, который может включать легкую растяжку, физиотерапию и упражнения, а не единственное лечение. Как всегда, не стесняйтесь обсудить с врачом свои лекарства и комплексный план здоровья позвоночника. Четкое понимание ваших терапевтических возможностей — сильная защита от боли в спине.

Список расслабляющих скелетных мышц + использование и побочные эффекты

Релаксанты скелетных мышц — это препараты, которые используются для расслабления и уменьшения напряжения в мышцах.Их проще назвать миорелаксантами.

Некоторые работают в головном или спинном мозге, блокируя или ослабляя чрезмерно стимулированные нервные пути. Их называют миорелаксантами центрального действия, и их примерами являются баклофен, метокарбамол и тизанидин.

Другие действуют непосредственно на мышечные волокна и классифицируются как миорелаксанты периферического действия. Примеры включают дантролен и различные типы ботулотоксина. Хотя дантролен действует непосредственно на саму мышцу, он также косвенно действует на центральную нервную систему и может вызывать сонливость.

Экстракт каннабиса также обладает расслабляющими мышечными свойствами и, как считается, действует как центрально, так и периферически.

Для чего используются релаксанты скелетных мышц?

Релаксанты скелетных мышц используются в основном для лечения:

В чем разница между релаксантами скелетных мышц?

Релаксанты скелетных мышц различаются по принципу действия (центральное или периферическое, как обсуждалось выше), их побочным эффектам и их эффективности при определенных условиях.

Обратите внимание, что некоторые другие лекарства, особенно диазепам, также могут использоваться в качестве миорелаксанта и не перечислены ниже.

Безопасны ли релаксанты скелетных мышц?

Доказательств, подтверждающих эффективность релаксантов скелетных мышц при мышечном спазме, немного; большинство испытаний старые и плохого качества. Релаксанты скелетных мышц состоят из разнообразных лекарств, и некоторые из них могут не подходить для людей с определенными заболеваниями, такими как увеличенная простата, эпилепсия, глаукома, кишечные проблемы, заболевания печени или почек или миастения.Многие также взаимодействуют с другими лекарствами.

Некоторые из них, например дантролен, могут отрицательно влиять на печень, и перед лечением следует взять образцы крови, чтобы проверить наличие какого-либо ранее существовавшего заболевания печени или установить, насколько хорошо печень функционирует до лечения, и какое действие впоследствии оказывает лекарство.

Миорелаксанты могут влиять на общий мышечный тонус и могут быть опасными, если мышечный тонус необходим для безопасного равновесия или движения. Алкоголь может усилить эти эффекты. Многие миорелаксанты нужно постепенно снижать, а не прекращать резко.

Каковы побочные эффекты релаксантов скелетных мышц?

Сонливость является обычным явлением, особенно при применении миорелаксантов центрального действия; однако сонливость также может возникать при приеме некоторых миорелаксантов периферического действия, таких как дантролен. Это может снизить способность человека управлять автомобилем или работать с механизмами или выполнять опасные работы.

Некоторые из них могут также вызывать побочные эффекты, такие как сухость во рту, учащенное сердцебиение, расстройство желудочно-кишечного тракта (например, тошнота, рвота, запор), головная боль, бессонница, головокружение, проблемы с мочеиспусканием и другие нежелательные эффекты.

Продукты, содержащие ботулинический токсин, могут вызвать общую мышечную слабость, изменения зрения, затрудненное дыхание и другие серьезные побочные эффекты, если токсин распространяется из области инъекции.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Выбор релаксанта скелетных мышц

2. Таблетка хлорзоксазона (хлорзоксазона) [вкладыш в упаковке]. Селлерсвилль, Пенсильвания: Teva Pharmaceuticals USA; 2003 г.http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fdaDrugXsl.cfm?id=2402&type=display. По состоянию на 14 января 2008 г.

3. Таблетка гидрохлорида циклобензаприна (циклобензаприна гидрохлорид) [вкладыш в упаковке]. Корона, Калифорния: Watson Laboratories, Inc.; 2005. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fdaDrugXsl.cfm?id=2794&type=display. По состоянию на 14 января 2008 г.

4. Таблетка диазепама (диазепама) [вкладыш в упаковке]. Майами, Флорида: IVAX Pharmaceuticals, Inc .; 2004. http: //dailymed.nlm.nih.gov / dailymed / fdaDrugXsl.cfm? id = 3430 & amp; type = display. По состоянию на 14 января 2008 г.

5. Скелаксин (метаксалон) [вкладыш в упаковке]. Бристон, Теннесси: King Pharmaceuticals; 2007. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=4505. Проверено 14 января 2008 г.

6. Метокарбамол (метокарбамол) в таблетках [листок-вкладыш]. Итонтаун, штат Нью-Джерси: West-ward Pharmaceutical Corp .; 2003. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fdaDrugXsl.cfm?id=2833&type=display. 14 января 2008 г.

7.Таблетка с пролонгированным высвобождением цитрата орфенадрина (цитрат орфенадрина) [вкладыш в упаковке]. Принстон, штат Нью-Джерси: Sandoz, Inc.; 2006. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?id=3665. Проверено 14 января 2008 г.

8. Тизанидин гидрохлорид (тизанидин гидрохлорид) таблетка [листок-вкладыш]. Помона, штат Нью-Йорк: Лаборатории Барра; 2006. http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/fdaDrugXsl.cfm?id=1147&type=display. По состоянию на 14 января 2008 г.

9. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.Предупреждения о безопасности 2007 г. для лекарств, биопрепаратов, медицинских устройств и пищевых добавок. Занафлекс (тизанидин гидрохлорид) таблетки и капсулы. http://www.fda.gov/medwatch/safety/2007/safety07.htm#Zanaflex. Проверено 14 января 2008 г.

10. DrugTopics.com. 200 лучших фирменных препаратов по количеству единиц в 2006 году. Http://www.drugtopics.com/drugtopics/data/articlestandard//drugtopics/092007/407649/article.pdf. Проверено 14 января 2008 г.

11. DrugTopics.com. 200 лучших дженериков по количеству единиц в 2006 г.http://www.drugtopics.com/drugtopics/data/articlestandard//drugtopics/092007/407652/article.pdf. По состоянию на 14 января 2008 г.

12. Chou R, Казим А, Снег V, и другие., от Подкомитета по оценке клинической эффективности Американского колледжа врачей; Американский колледж врачей; Группа рекомендаций Американского общества боли по боли в пояснице. Диагностика и лечение боли в пояснице: совместное руководство по клинической практике Американского колледжа врачей и Американского общества боли [опубликованное исправление опубликовано в Ann Intern Med.2008. 148 (3): 247–248]. Энн Интерн Мед. . 2007. 147 (7): 478–491.

13. Национальный фонд головной боли. Стандарты оказания помощи при диагностике и лечении головной боли Национального фонда головной боли. Чикаго, Иллинойс: Национальный фонд головной боли; 2007. http://www.headaches.org/consumer/press%20releases/51507/FINAL_NHF%20Treatment.pdf. По состоянию на 14 января 2008 г.

14. Tofferi JK, Джексон JL, О’Мэлли PG. Лечение фибромиалгии циклобензаприном: метаанализ. Rheum артрита . 2004. 51 (1): 9–13.

15. Carville SF, Арендт-Нильсен С, Блиддал Х, и другие. Основанные на фактах рекомендации EULAR по лечению синдрома фибромиалгии. Энн Рум Дис . 2008. 67 (4): 536–541.

16. Ло Х, Пьетробон Р, Кертис ЛХ, Привет, Лос-Анджелес. Назначение нестероидных противовоспалительных препаратов и миорелаксантов при болях в спине в США. Позвоночник . 2004; 29 (23): E531 – E537.

17. van Tulder MW, Турей Т, Фурлан А.Д., Солуэй S, Bouter LM. Миорелаксанты при неспецифической боли в пояснице. Кокрановская база данных Syst Rev . . 2003; (2): CD004252.

18. Чжоу Р., Петерсон К, Гельфанд М. Сравнительная эффективность и безопасность релаксантов скелетных мышц при спастичности и скелетно-мышечных заболеваниях: систематический обзор. J Устранение болевых симптомов .2004. 28 (2): 140–175.

19. Даймонд С. Двойное слепое исследование метаксалона; использовать в качестве релаксанта скелетных мышц. ДЖАМА . 1966. 195 (6): 479–480.

20. Чоу Р., Huffman LH. Лекарства от острой и хронической боли в пояснице: обзор доказательств для руководства по клинической практике Американского общества боли / Американского колледжа врачей. Энн Интерн Мед. . 2007. 147 (7): 505–514.

21. Арбус Л, Фаядет Б, Обер Д, Морре М, Голдфингер Э.Активность тетразепама при болях в пояснице. Клинические испытания J . 1990. 27 (4): 258–267.

22. Зальцманн Э., Pforringer W, Паал Г, Гиранд М. Лечение хронического синдрома поясницы тетразепамом в плацебо-контролируемом двойном слепом исследовании. Дж. Препарат Дев . 1992; 4: 219–228.

23. Scheiner JJ. Циклобензаприн в лечении местного мышечного спазма. В: Клиническая оценка Flexeril (Cyclobenzaprine HCI / MSD). Миннеаполис, Миннесота.: Связь с последипломным медицинским образованием; 1978: 39–48.

24. Айкен DW. Сравнительное исследование эффектов циклобензаприна, диазепама и плацебо на острый спазм скелетных мышц местного происхождения. В: Клиническая оценка Flexeril (Cyclobenzaprine HCI / MSD). Миннеаполис, Миннесота: Связь для аспирантов по медицине; 1978: 34–38.

25. Браун Б.Р. младший, Уомбл Дж. Циклобензаприн при трудноизлечимом болевом синдроме с мышечными спазмами. ДЖАМА . 1978; 240 (11): 1151–1152.

26. Басмаджян СП. Эффект циклобензаприна гидрохлорида на спазм скелетных мышц в области поясницы и шеи: два двойных слепых контролируемых клинических лабораторных исследования. Arch Phys Med Rehabil . 1978. 59 (2): 58–63.

27. Браунинг Р, Джексон JL, О’Мэлли PG. Циклобензаприн и боль в спине: метаанализ. Arch Intern Med . 2001. 161 (13): 1613–1620.

28. Боренштейн Д.Г., Не хватает S, Wiesel SW.Циклобензаприн и напроксен по сравнению с одним напроксеном при лечении острой боли в пояснице и мышечного спазма. Клин Тер . 1990. 12 (2): 125–131.

29. Чайлдерс М.К., Боренштейн Д, Браун Р.Л., и другие. Низкие дозы циклобензаприна в сравнении с комбинированной терапией с ибупрофеном при острой боли в шее или спине с мышечным спазмом: рандомизированное исследование. Curr Med Res Opin . 2005. 21 (9): 1485–1493.

30. Бойлс В., Глассман Дж. Сойка Ю.Управление острыми заболеваниями опорно-двигательного аппарата: растяжение пояснично-грудного отдела или растяжение связок. Двойная слепая оценка, сравнивающая эффективность и безопасность каризопродола и диазепама. Современные тенденции . 1983; 1: 1–16.

31. Брагстад ​​А, Бликра Г. Оценка нового релаксанта скелетных мышц при лечении боли в пояснице (сравнение DS 103–282 с хлорзоксазоном). Curr Ther Res Clin Exp . 1979; 26 (1): 39–43.

32. Биби Ф.А., Баркин Р.Л., Баркин С.Клинический и фармакологический обзор релаксантов скелетных мышц при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Am J Ther . 2005. 12 (2): 151–171.

33. Боренштейн Д.Г., Корн С. Эффективность режима низких доз циклобензаприна гидрохлорида при остром спазме скелетных мышц: результаты двух плацебо-контролируемых испытаний. Клин Тер . 2003. 25 (4): 1056–1073.

34. Бутби Л.А., Деринг П.Л., Hatton RC. Каризопродол: малоэффективный миорелаксант скелетных мышц с серьезным потенциалом злоупотребления. Хосп Фарм . 2003. 38: 337–345.

Мышечные релаксанты — LiverTox — NCBI Bookshelf

ОБЗОР

Релаксанты скелетных мышц (таблица) представляют собой гетерогенную группу лекарств, действующих как центрально, так и периферически для снятия мышечных спазмов. Эти лекарства широко используются на протяжении десятилетий и редко вызывают заболевания печени.

ОБЫЧНО ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ РЕЛАКСАНТЫ МЫШЦ

Просмотр в собственном окне

Общие (торговые) наименования	Общие (торговые) наименования
Баклофен 9055	Каризопродол (Сома, Карисома, Содол)	Метокарбамол (Марбаксин, Робаксин)
Хлорзоксазон (Парафон Форте, Ремуляр)	Орфенадрин (Флексон, Норгезик, Норфлексин 9055 9055 Квинзилзин 9055 9055 Циклозин
Дантролен (Дантриум)	Тизанидин (Занафлекс)

Миорелаксанты используются для лечения двух различных состояний: (1) спастичность, вызванная синдромами верхних двигательных нейронов, как при рассеянном склерозе, и (2) мышечная боль или спазмы от периферических заболеваний опорно-двигательного аппарата или травм, таких как боли в пояснице.Используемые в настоящее время миорелаксанты обладают различными механизмами действия, эффективности и побочных эффектов. Этот класс лекарств хорошо переносится, наиболее частыми побочными эффектами являются сонливость и тошнота.

Считается, что миорелаксанты связаны с бессимптомным повышением уровней аминотрансфераз в сыворотке крови у 5% пациентов, но частота таких повышений может быть такой же у контрольных, нелеченных субъектов и значительным повышением (более чем в 3 раза выше верхнего предела). предел нормы) встречаются редко.В большинстве опубликованных клинических испытаний, оценивающих безопасность миорелаксантов, не упоминается гепатотоксичность или повышение уровня аминотрансфераз. Редкие случаи лекарственной желтухи наблюдались при приеме некоторых, но не всех миорелаксантов. Агенты, которые были довольно четко связаны с клинически очевидным острым повреждением печени, включают хлорзоксазон, дантролен и тизанидин. Сообщалось о случаях острой печеночной недостаточности и смерти после терапии хлорзоксазоном и дантроленом. Сообщалось об очень редких случаях клинически значимого поражения печени при приеме хинина и баклофена.С другой стороны, мало доказательств того, что каризопродол, циклобензаприн, метаксалон, метокарбамол или орфенадрин связаны со значительным повреждением печени, и, если это происходит, гепатотоксичность от этих агентов должна быть чрезвычайно редкой.

Следующие записи о лекарствах обсуждаются индивидуально и с конкретными ссылками:

АННОТИРОВАННАЯ БИБЛИОГРАФИЯ

Список литературы обновлен: 30 января 2017 года

• Zimmerman HJ. Мышечные спазмолитики. В, Гепатотоксичность: побочные эффекты лекарств и других химических веществ на печень.2-е изд. Филадельфия: Липпинкотт, 1999. стр. 544-45.

  (Экспертный обзор гепатотоксичности, опубликованный в 1999 г., обсуждает дантролен, который вызывает явное повреждение печени [обычно гепатоцеллюлярное, иногда со смертельным исходом] у 0,4% реципиентов, хлорзоксазон, который был инкриминирован как минимум в 33 случаях повреждения печени [обычно гепатоцеллюлярный], и баклофен, который вызывает повреждение печени). используется в течение десятилетий, но конкретных сообщений о повреждении печени немного).

• Hibbs RE, Zambon AC. Контроль мышечных спазмов и ригидности.Агенты, действующие на нервно-мышечный переход и вегетативные ганглии. In, Brunton LL, Chabner BA, Knollman BC, eds. Goodman & Gilman’s Фармакологические основы терапии, 12-е изд. Нью-Йорк: Макгроу-Хилл, 2011. стр. 266-76.

  (Учебник фармакологии и терапии).

• Pinder RM, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Дантролен натрия: обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при спастичности. Drugs 1977; 13: 3-23. [PubMed: 318989]

  (Обзор эффективности и безопасности дантролена; незначительные отклонения АСТ встречаются у 10% пациентов, а явный гепатит — у 0.35-0,5%).

• Utili R, Boitnott JK, Zimmerman HJ. Дантролен-ассоциированное повреждение печени. Заболеваемость и характер. Гастроэнтерология 1977; 72 (4 Пет 1): 610-6. [PubMed: 838213]

  (Наблюдательное исследование безопасности дантролена у 2191 пациента, получавшего более 60 дней; у 1,8% были обнаружены «доказательства повреждения печени», 0,6% — желтуха и 0,3% умерли: ~ 1% пришлось прекратить прием дантролена из-за гепатотоксичность и 2 из 5 пациентов, которые были возобновлены, имели рецидивы; время восстановления варьировалось от 1 до 12 месяцев, и женщины были более склонны к повреждению печени, чем мужчины.Анализ ~ 30 000 пациентов, длительно принимавших дантролен, выявил 31 зарегистрированный врачом случай гепатотоксичности [0,1%], 16 [52%] случаев желтухи и 11 [35%] летальных исходов).

• Чуйская Л.К., Пелот Д. Повышение уровня печеночных ферментов, связанное с баклофеном. Clin Pharm 1984; 3: 196-7. [PubMed: 6723229]

  (Производитель сообщил, что у <1% пациентов, принимавших баклофен, наблюдалось повышение уровня АСТ, но ни одного случая гепатита не было; у пациента с травматической квадриплегией и спастичностью развилось повышение уровня АЛТ [414 Ед / л] через 6 недель после начала лечения. возрастающие дозы баклофена [80 мг / день] без симптомов или желтухи, и уровни падали до нормального уровня с уменьшением дозы).

• Пауэрс Б.Дж., Каттау Эль-младший, Циммерман Х.Дж. Хлорзоксазон гепатотоксические реакции. Анализ 21 выявленного или предполагаемого случая. Arch Intern Med 1986; 146: 1183-6. [PubMed: 3521519]

  (Отчет о клиническом случае и обзор отчетов FDA; у 55-летней женщины возникла желтуха через 3-4 недели после начала приема хлорзоксазона [пиковый билирубин 9,0 мг / дл, ALT 720 Ед / л], и у нее была положительная реакция с лихорадкой. , тошнота и желтуха в течение дня после приема одной таблетки; в обзоре 23 случаев, о которых было сообщено в FDA, средний возраст составлял 45 лет, латентность была либо <1 месяца, либо вариабельна, ферментативный паттерн обычно был гепатоцеллюлярным; у 60% пациентов была желтуха , 22% умерли).

• Уоллес Дж. Д. Резюме комбинированного клинического анализа контролируемых клинических исследований тизанидина. Неврология 1994; 44 (Дополнение 9): S60-8; обсуждение S68-9. [PubMed: 7970013]

  (Обзор 525 пациентов, получавших тизанидин в 3 контролируемых испытаниях, у 2 пациентов развилось значительное повышение уровня печеночных ферментов, но у многих были «незначительные» отклонения [все <10 раз ВГН], и все они исчезли с уменьшением дозировки или прекращение).

• de Graaf EM, Oosterveld M, Tjabbes T, Stricker BH.Случай повреждения печени, вызванного тизанидином. J Hepatol 1996; 25: 772-3. [PubMed: 8938559]

  (у 55-летней женщины появилась желтуха через 14 недель после начала приема тизанидина [билирубин 26,5 мг / дл, АЛТ 830 Ед / л, Alk P 187 Ед / л], исчезла в течение 6 недель после остановки и возобновилась после разовая доза: тизанидин Случай 1).

• Groves L, Shellenberger MK, Davis CS. Лечение спастичности тизанидином: метаанализ контролируемых двойных слепых сравнительных исследований с баклофеном и диазепамом.Adv Ther 1998; 15: 241-51. [PubMed: 10186943]

  (метаанализ 10 испытаний с участием 270 пациентов, сравнивающих баклофен и тизанидин, сообщил о глобальной толерантности, но не упомянул о нарушениях АЛТ или гепатотоксичности).

• Чоу Р., Петерсон К., Хельфанд М. Сравнительная эффективность и безопасность релаксантов скелетных мышц при спастичности и состояниях опорно-двигательного аппарата: систематический обзор. J Pain Symptom Manage 2004; 28: 140-75. [PubMed: 15276195]

  (Тщательный обзор фармакологии, эффективности и побочных эффектов миорелаксантов).

• Тот П.П., Уртис Дж. Обычно применяемые миорелаксанты при острой боли в пояснице: обзор каризопродола, циклобензаприна гидрохлорида и метаксалона. Clin Ther 2004; 26: 1355-67. [PubMed: 15530999]

  (Обзор безопасности и эффективности миорелаксантов, в котором говорится: «Хотя сообщалось о редких случаях повышения уровня печеночных ферментов и анемии [с метаксалоном], эта связь, по-видимому, основана на ложноположительном анализе печени с использованием тест флокуляции цефалина.»).

• Руссо М.В., Галанко Дж. А., Шреста Р., Фрид М. В., Уоткинс П. Трансплантация печени при острой печеночной недостаточности, вызванной лекарственным поражением печени в США. Трансплантация печени, 2004; 10: 1018-23. [ PubMed: 153
  ]

  (Среди ~ 50 000 трансплантаций печени, сделанных в США в период с 1990 по 2002 год, 270 [0,5%] были сделаны по поводу острой печеночной недостаточности, вызванной лекарственными средствами, но ни одна из них не была связана с конкретным миорелаксантом).

• Джексон Дж., Анания Ф.А. Хлорзоксазон как причина острой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени.Dig Dis Sci 2007; 52: 3389-91. [PubMed: 173 ]

  (у 38-летней женщины развилась острая печеночная недостаточность, потребовавшая трансплантации после 6 недель приема хлорзоксазона [билирубин 17,9 мг / дл, АЛТ 1014 Ед / л, Alk P не указан, МНО 3,6]; первое сообщение через ~ 10 годы).

• Чаласани Н., Фонтана Р.Дж., Бонковски Х.Л., Уоткинс П.Б., Дэверн Т., Серрано Дж., Ян Х., Рочон Дж.; Сеть по лечению травм печени, вызванных наркотиками (DILIN). Причины, клинические особенности и результаты проспективного исследования лекарственного поражения печени в США.Гастроэнтерология 2008; 135: 1924-34. [Бесплатная статья PMC: PMC3654244] [PubMed: 18955056]

  (Среди 300 случаев лекарственно-индуцированного заболевания печени в США, собранных с 2004 по 2008 год, один был приписан хлорзоксазону, но не упоминалось о других миорелаксантах).

• Карузо А., Веккио Р., Патти Ф, Нери С. Лекарственная сыпь с эозинофилией и синдромом системных признаков у пациента с рассеянным склерозом. Клиническая терапия 2009; 31: 580-4. [PubMed: 19393848]

  (у 44-летней женщины появилась лекарственная сыпь с эозинофилией и желтухой через 8 недель после начала приема баклофена, митоксантрона и пирацетама [билирубин 19.3 мг / дл, АЛТ 561 Ед / л, Alk P 705 Ед / л], разрешается в течение 6 месяцев после отмены всех 3 препаратов; Оценка причинно-следственной связи выявила митоксантрон [ингибитор топозиомеразы, используемый для лечения рассеянного склероза]).

• Рубен А., Кох Д.Г., Ли В.М.; Группа по изучению острой печеночной недостаточности. Лекарственная острая печеночная недостаточность: результаты многоцентрового проспективного исследования в США. Гепатология 2010; 52: 2065-76. [Бесплатная статья PMC: PMC3992250] [PubMed: 20949552]

  (Среди 1198 пациентов с острой печеночной недостаточностью, включенных в проспективное исследование в США в период с 1998 по 2007 год, 133 были связаны с лекарственным поражением печени, но ни один из них не был отнесен к миорелаксантам) .

• Macaigne G, Champagnon N, Harnois F, Cheiab S, Chayette C. Острый гепатит, вызванный баклофеном, у пациентов с алкогольной зависимостью. Клин Рес Гепатол Гастроэнтерол 2011; 35: 420-1. [PubMed: 21561828]

  (у 46-летней женщины с алкоголизмом наблюдалось повышение сывороточных АЛТ [от 1,5 до 6,5 раз ВГН] и АСТ [от 5,5 до 9 раз ВГН], без изменения билирубина или Alk P через 1 неделю после начала лечения. баклофен, значения нормализуются в течение 6 недель после прекращения приема).

• Ким Дж.Й., Чун С., Банг М.С., Шин Х.И., Ли Су.Безопасность малых доз перорального дантролена натрия для функции печени. Arch Phys Med Rehabil 2011; 92: 1359-63. [PubMed: 21878205]

  (Ретроспективный анализ серийных результатов печеночных тестов у 92 пациентов, получавших дантролен в течение не менее 4 недель, не обнаружил изменений в средних значениях АЛТ, АСТ или Alk P; у одного 32-летнего мужчины с HBsAg было повышение АЛТ до терапии и имел повышение Alk P и билирубина во время лечения с частичным улучшением после прекращения).

• Björnsson ES, Bergmann OM, Björnsson HK, Kvaran RB, Olafsson S.Заболеваемость, клинические проявления и исходы у пациентов с лекарственным поражением печени среди населения Исландии в целом. Гастроэнтерология 2013; 144: 1419-25. [PubMed: 23419359]

  (В популяционном исследовании лекарственного повреждения печени в Исландии было выявлено 96 случаев в течение двухлетнего периода, но ни один из них не был отнесен на счет миорелаксантов).

• Эрнандес Н., Бессоне Ф., Санчес А., ди Пейс М., Брам Дж., Сапата Р., А. Чирино Р. и др. Профиль идиосинкразического поражения печени, вызванного лекарственными средствами, в Латинской Америке.Анализ опубликованных отчетов. Ann Hepatol 2014; 13: 231-9. [PubMed: 24552865]

  (Систематический обзор литературы о лекарственном поражении печени в странах Латинской Америки, опубликованный с 1996 по 2012 год, выявил 176 случаев; ни одного случая не было связано с миорелаксантами).

• Чаласани Н., Бонковски Х. Л., Фонтана Р., Ли В., Штольц А., Талвалкар Дж., Редди К. Р. и др .; Сеть США по травмам печени, вызванным наркотиками. Особенности и исходы 899 пациентов с лекарственным поражением печени: проспективное исследование DILIN.Гастроэнтерология 2015; 148: 1340-1352.e7. [Бесплатная статья PMC: PMC4446235] [PubMed: 25754159]

  (Среди 899 случаев лекарственного поражения печени, включенных в проспективное исследование в США в период с 2004 по 2013 год, 5 [0,7%] были связаны с миорелаксантами, в том числе два с дантроленом и по одному из баклофена, метаксалона и тизанидина).