Препараты экстренной концентрации: Экстренная контрацепция

Содержание

Препараты и лекарства с действующим веществом Левоноргестрел

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}}

Показания к применению

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Фармакологическое действие

контрацептивное, гестагенноеФармакодинамикаЛевоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т.е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62–94% и на 71–95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.ФармакокинетикаАбсорбцияПри пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут.РаспределениеПосле приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг Сmax левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Тmax — 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения Сmax концентрация левоноргестрела снижается.Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ. Около 1–2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42–62% специфически связано с ГСПГ.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся Vd левоноргестрела составляет около 106 л.После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Тmax составляет 2 нед. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25–75-й перцентили: 151–264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146–266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113–161 пг/мл) через 60 мес.Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37–55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25–75-й перцентили: 186–326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122–180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25–75-й перцентили: 341–655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.БиотрансформацияЛевоноргестрел в значительной степени метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3&alpha.-, 5&beta.-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.ЭлиминацияОбщий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.Линейность/нелинейностьВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Для ВТС. Не применимо.

Противопоказания

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу. тяжелая печеночная недостаточность. беременность (в т.ч. предполагаемая). период грудного вскармливания. возраст до 16 лет.Для ВТС. Беременность или подозрение на нее. имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза. инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей. послеродовый эндометрит. септический аборт в течение 3 последних месяцев. цервицит. заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям. дисплазия шейки матки. злокачественные новообразования матки или шейки матки. прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы. патологическое маточное кровотечение неясной этиологии. врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки. острые заболевания или опухоли печени. повышенная чувствительность к левоноргестрелу.Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.ВТС. Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности — о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Женский гормон левоноргестрел и его влияние на организм

Способность женщины зачать и выносить ребенка, регулярность цикла определяется взаимодействием в ее организме двух гормонов. Это так называемые «женский» и «мужской» гормоны эстроген и прогестерон. Эстроген обеспечивает стабильность и регулярность цикла, то есть своевременное созревание и выход яйцеклетки в полость матки, а прогестерон – готовит матку к беременности.

Еще в начале XX века врачи заметили способность больших доз прогестерона подавлять овуляцию[1]. Чуть позже он был синтезирован искусственно, причем в виде множества производных, названных прогестинами или прогестагенами. Один из них – левоноргестрел, синтетический гормон, аналог прогестерона, производный от тестостерона.

Как левоноргестрел влияет на организм женщины

Попав в кровь даже в микродозе, этот синтетический гормон действует следующим образом[2]:

  • сгущает цервикальную слизь, тем самым сужает цервикальный канал и не дает сперматозоидам попасть внутрь полости матки;
  • снижает проходимость маточных труб для сперматозоидов;
  • обратимо подавляет овуляцию – то есть, после отмены приема цикл через какое-то время восстанавливается без последствий.

Левоноргестрел как контрацептив

Благодаря этим свойствам левоноргестрел широко используется в производстве разнообразных противозачаточных средств как отдельно, так и в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов.

К контрацептивным препаратам, которые содержат исключительно левоноргестрел, относятся:

  • так называемые мини-пили, прогестиновые противозачаточные таблетки. Они содержат микродозы гормона и рассчитаны на прием в течение месяца;
  • средства для экстренной контрацепции («таблетки на утро» или таблетки «план Б»). Доза гормона в них чуть выше, чем в мини-пили, благодаря чему они могут экстренно предупредить нежелательное зачатие в течение нескольких дней после незащищенного интимного контакта. Наиболее эффективны эти средства в течение 72 часов после полового акта. Для обеспечения противозачаточного действия достаточно всего 1-2 таблеток в зависимости от препарата.

Кроме того, в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов левоноргестрел входит в состав разнообразных комбинированных оральных контрацептивов, вагинальных колец, внутриматочных спиралей, имплантов.

Кому подходят противозачаточные средства на основе левоноргестрела?

Следует помнить, что гормональные противозачаточные средства можно принимать только по назначению врача. В случае приема комбинированных гормональных препаратов или использования средств контрацепции на их основе необходимо соблюдать все меры предосторожности, предписанные для подобных медикаментов. В том числе, их нельзя применять во время беременности и кормлении грудью, при наличии эстроген-зависимых заболеваний и склонности к тромбозам, также они нежелательны для курящих женщин в возрасте старше 35 лет.

Противопоказаниями к применению моногормональных препаратов, таких как мини-пили или таблетки для экстренной контрацепции, являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 16 лет; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция. С осторожностью эти препараты следует использовать при заболеваниях печени или желчевыводящих путей, желтухе (в том числе в анамнезе), болезни Крона, лактации. Среди побочных эффектов препаратов,  содержащих левоноргестрел, редко отмечаются тошнота, головокружение, боль в животе или головная боль, усталость.

Эффективность противозачаточных средств на основе левоноргестрела очень высока, ее показатели зависят от формы препарата, концентрации и вида гормонов, являющихся действующими веществами в каждом конкретном случае. Так, например, для таблеток экстренной контрацепции эффективность составляет около 98,2%[3].

[1] Kahlenborn C, Peck R, Severs WB. Mechanism of action of levonorgestrel emergency contraception. The Linacre Quarterly. 2015;82(1):18-33.

[2] Cleland K, Raymond EG, Westley E, Trussell J. Emergency contraception review: evidence-based recommendations for clinicians. Clinical obstetrics and gynecology. 2014;57(4):741-750.

[3] Экстренная контрацепция. Бюллетень ВОЗ. Июль 2017. Available online http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs244/ru/.

Оральные контрацептивы

История, изменившая мир На протяжении всей истории человечество пыталось найти вещества, прием которых мог бы эффективно препятствовать…

ПодробнееПрезервативы

Презервативы относятся к барьерным средствам контрацепции. Это означает, что они механически препятствуют проникновению интимной смазки,…

Подробнее

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки в справочнике лекарственных средств

Экстренная контрацепция представляет собой метод, который можно использовать эпизодически. Экстренная контрацепция не является заменой регулярной контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже наступило. В связи с этим применение препарата Постинор® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить возникновение беременности, то необходимо исключить факт беременности.

Если беременность наступает после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел следует применять с повышенной осторожностью при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе)

Применение препарата Постинор® не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщинам, страдающим подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции следует обратиться к врачу.

После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально, в ожидаемый срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода постоянной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без приема таблеток после применения препарата Постинор® и после применения регулярной гормональной контрацепции — следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Постинор® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

Постинор® неэффективен в качестве стандартного метода регулярной контрацепции и применяется только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Таблетки Постинор® содержат лактозы моногидрат. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не исследовалось.

Постинор инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | Postinor таблетки компании «Gedeon Richter»

фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (применяли 2 дозы по 750 мкг с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых случаев беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 ч, 85% — при использовании через 24–48 ч, 58% — при использовании через 48–72 ч).

По результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 ч после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) выявлено снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)
ИМТ, кг/м2 Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
Общее количество 600 3952 1051 256
Количество случаев беременности 11 39 6 3
Частота беременности,% 1,83 0,99 0,57 1,17
ДИ 0,92–3,26 0,7–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39
Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)
ИМТ, кг/м2) Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
Общее количество 64 933 339 212
Количество случаев беременности 1 9 8 11
Частота беременности,% 1,56 0,96 2,36 5,19
ДИ 0,04–8,4 0,44–1,82 1,02–4,6 2,62–9,09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Дети. В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с таковой неэффективности у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика. После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики, у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела Cmax в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 ч.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и Т½ составляет около 26 ч.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет практически 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если метод контрацепции был ненадежным.

дозы. Необходимо применить 2 таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 ч и не позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Если в течение 3 ч после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4 нед принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную внутриматочную систему (ВМС), или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.

наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3
Класс систем органов Частота нежелательных реакций
Очень часто (≥10%) Часто (от ≥1 до <10%)
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокружение
Нарушения со стороны пищеварительной системы Тошнота

Боль внизу живота

Диарея

Рвота

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Кровотечение, не связанное с менструацией Задержка менструации более чем на 7 дней

Нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения)

Нагрубание молочных желез

Системные нарушения Повышенная утомляемость  

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует исключить беременность.

По данным постмаркетинговых наблюдений дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10 000) — зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10 000) — боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко (<1/10 000) — боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10 000) — отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при повторном половом акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предположить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку Постинор предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Таким образом, препарат следует применять с особой осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Постинор не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема препарата Постинор обычно не нарушаются регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующий период без таблеток, после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции — беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Постинор неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренную меру. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Беременным не следует применять Постинор. Препарат не вызывает прерывания беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период кормления грудью. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрела на младенцев можно снизить, если женщина, кормящая грудью, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор в течение не менее 8 ч.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Дети. Постинор не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показанию экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Действие препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали.

метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP 3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) приблизительно на 50%.

К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать уровень левоноргестрела в плазме крови, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 нед препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалось.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

о серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки высокими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке могут отмечать тошноту и прорывные кровотечения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Дата добавления: 19.10.2021 г.

Экстренная контрацепция: развеиваем мифы — KP.Ru

Вопросы и проблемы контрацепции актуальны во все времена. Можно встретить абсолютно полярные мнения о ней…

Если с первичными средствами — презервативами и гормональными препаратами — все вроде бы ясно, то экстренная контрацепция, а именно меры по предотвращению беременности, принимаемые непосредственно после полового акта, вызвает массу споров.

На женских форумах использование средств экстренной контрацепции приравнивают к аборту и пугают представительниц прекрасного пола уродством детей, рожденных после использования таких средств. Мы решили развеять все мифы об экстренной контрацепции.

Начнем с того, что все не так уж страшно. Такой вывод можно сделать, посмотрев статистику. Так, половина женщин согласна, что необходимо использовать средства экстренной контрацепции после незащищенного полового акта. Однако только лишь 28 процентов опрошенных действительно немедленно примут препарат, часть женщин сначала поищут другие способы, а 25 процентов будут рассчитывать бы свой менструальный цикл и рисковать возможностью аборта вместо того, чтобы выбрать более безопасный способ.

1 миф. Если методы первичной контрацепции не сработали, все потеряно и спасти женщину может только аборт. Миф. Если выбранные методы первичной контрацепции не работают, препарат экстренной контрацепции является разумной и доступной альтернативой предотвращения нежелательной беременности. Принимать их нужно в течение 72 часов после полового акта.

2 миф. Контрацепция навсегда лишит возможности забеременеть. Здесь ответ может быть двояким. Верно то, что при хирургической стерилизации женщина не сможет забеременеть. Однако она может вновь забеременеть сразу же после прекращения применения всеx других методов. После прекращения использования долгосрочных методов (импланты, инъекционная контрацепция)способность забеременеть восстанавливается, но спустя время.

3 миф. После использования средств контрацепции, в том числе экстренной, ребенок может родится с аномалиями развития. Это действительно миф. Не известен такой метод контрацепции, который может быть причиной внутриутробных аномалий. Беременность, произошедшая через какое-то время после использования препаратов, может протекать абсолютно нормально. Средства экстренной контрацепции никаким образом не повлияют на плод.

4 миф. Гормональная контрацепция вызывает изменения фигуры, прибавку в весе и отёки. Пожалуй, это самый распространенный миф. Специалисты опровергают эти данные. Ни один из методов контрацепции не вызывает изменений фигуры или отеков. Напротив, содержащиеся в некоторых дроспиренон — прогестаген — производное спиролактона направлены на уменьшение отеков. Что касается прибавки в весе, то эту информацию опровергли участвующие в исследовании женщины. Было проведено порядка четырех десятков различных опросов и исследований. В некоторых случаях участницы экспериментов действительно набирали вес, но никаких доказательств того, что виноваты в этом таблетки, не было. Однако оговоримся: методы контрацепции пролонгированного действия (импланты и ин’екционные методы) могут привести к более значительным изменениям, массы тела от 1 до 2 килограммов.

5 миф. Средства экстренной контрацепции вредны для здоровья. Это не так. Негативный эффект от использования таких препаратов сводится к тошноте, головным болям или обильным менструациям. Однако почти для всеx представительниц прекрасного пола польза от применения любого средства контрацепции намного выше риска прерывания беременности или даже родов. Но перед использованием средств ЭК лучше будет проконсультироваться с врачом.

6 миф. Препараты экстренной контрацепции равноценны аборту. Остановимся подробнее на том, как действуют такие препараты. Механизмом контрацептивного действия является несвоевременная (ускоренная или замедленная) овуляция, более быстрое прохождение яйцеклетки по маточной трубе и невозможность имплантации из-за ускоренной трансформации эндометрия. Действие средств экстренной контрацепции очень непродолжительно. Использовать ЭК могут даже те, у кого есть противопоказания для приема комбинированных контрацептивных таблеток в постоянном плановом режиме. Еще кое-что о разнице между экстренной контрацепцией и абортом. Аборт — это удаление или изгнание плода из полости матки, а препараты лишь предотвращают собственно оплодотворение. Здесь важно понимать, что уже забеременевшим женщинам принимать их нет никакого смысла. По мнению специалистов, в случае отказа всех других средств контрацепции использование экстренных препаратов — это наилучший способ замещения нежелательных беременностей и аборта. По статистике, они защищают в 89 процентах случаев при правильном использовании.

7 миф. Гораздо проще и лучше практиковать так называемый прерванный половой акт. Обратимся к статистике. Исследования говорят, что прерванный половой акт и календарный способ могут легко привести к нежелательной или незапланированной беременности. Так, 27% женщин, практикующих этот метод, забеременели за год, а с календарным способом – 25 процентов.

8 миф. Препараты экстренной контрацепции продаются только по рецептам и очень опасны. В России подобные препараты отпускают без рецепта. Что касается опасности использования — это зависит от самой женщины. Правильное использование в указанных дозах и после консультации с медиком гарантирует практически полное отсутствие побочных эффектов. Однако, повторюсь, действие препарата кратковременное и он быстро утилизируется организмом, не требуя использования других лекарственных средств. Еще раз оговорюсь, что женщине заранее, перед приемом таких препаратов, лучше поговорить со специалистом.

9 миф. Не допустить нежелательной беременности можно сразу после полового акта «народными» способами. Это не так. Рассмотрим некоторые из этих способов. На женских форумах советуют мочеиспускание, спринцевание и подмывание внутренней и внешней области гениталий (к примеру, горячей водой с мылом) с целью удалить все следы спермы, а также короткие, резкие и энергичные упражнения («танец» или прыжки) для «вытряхивания» всех следов спермы. Никакой из них не гарантирует вам эффекта. Дело в том, что скорость продвижения сперматозоидов велика — около 16 километров в час. За час пребывания внутри они успевают пройти расстояние порядка 9 сантиметров, что более чем достаточно для встречи с яйцеклеткой и ее оплодотворения.

10 миф. Применять экстренную контрацепцию можно регулярно. Это миф. В постоянном режиме средства могут быть опасны для организма. Врачи рекомендуют пользоваться ими не чаще, чем раз в полгода.

как действовать и как быстро?» – Яндекс.Кью

Последствия случайного незащищенного секса — это беременность и инфекции, передающиеся половым путем (ИППП). Второй вопрос лучше сразу обсудить с врачом, пройти обследование и получить лечение. На случай первого вопроса (нежелательной беременности) есть проверенный план действий.

  К О Р О Т К О  

Как и насколько быстро нужно действовать в случае нежелательной беременности?

В первые трое суток: таблетки для экстренной контрацепции (ЭК) с левоноргестрелом, синтетическим аналогом гормона прогестерона. Нарушают созревание яйцеклетки, предотвращают или задерживают овуляцию и не допускают встречи яйцеклетки со сперматозоидами. Чем позднее вы примете таблетку, тем ниже эффект: около 90% в первые сутки и чуть больше 50% к концу третьих.

Лучше не надо: препарат с мифепристоном. Используют для раннего прерывания беременности (медицинского аборта), в том числе и для ЭК. Его может назначить врач, но важно знать, что у этого препарата много побочных эффектов. Лучше получите второе мнение и действуйте правильно. 

В первые пять суток: таблетки для ЭК с улипристалом, веществом, повышающим чувствительность организма к собственному прогестерону. Можно принимать сразу после незащищенного секса, наибольшая эффективность отмечается на 3-5 сутки. Одно «но»: в России препарат не зарегистрирован как ЭК.

Вариант контрацепции — медная внутриматочная спираль (вероятность наступления беременности меньше 1%). Контрацептивное действие в течение 10 лет или до момента извлечения.

Безопасна ли экстренная контрацепция?

Таблетки с левонгестрелом и улипристалом в целом безопасны. Вопреки распространенному мифу они не вызывают аборт. В случае, если беременность наступила, эти препараты просто не сработают и никак не навредят эмбриону. Ограничение — избыточный вес женщины, эффективность действия таблеток снижается.

Побочные эффекты препаратов экстренной контрацепции

Тошнота и рвота, повышенная утомляемость, головная боль, небольшое вагинальное кровотечение, задержка следующей менструации меньше чем на неделю.

Правила приема препаратов экстренной контрацепции

Таблетки ЭК дают однократный контрацептивный эффект после незащищенного полового акта и не могут быть регулярным методом контрацепции — не рекомендуется использовать его больше одного раза за цикл. 

Если вы пользуетесь препаратом гормональной контрацепции, его прием можно продолжить сразу после использования ЭК с левоноргестрелом. В случае с улипристалом нужно сделать 5-ти дневный перерыв на барьерную контрацепцию, после чего возобновить прием препарата ГК. 

Важно знать

Таблетки ЭК — не 100% защита от беременности. Если после секса и принятых мер срок задержки менструации больше недели, менструация необычно скудная или вы испытываете резкую боль внизу живота, обратитесь к врачу. Эти признаки могут свидетельствовать о наступившей беременности, а резкая боль внизу живота — о внематочной беременности.

Читать полностью

Материал предоставлен medchannel.ru

ФАС России | Решение по делу

РЕШЕНИЕ

по делу № 3-24-10/00-08-15

01 июня 2015 г.                                                                                     г. Москва

Комиссия ФАС России по рассмотрению дел по признакам нарушения законодательства о рекламе в составе:

<…>,

рассмотрев дело № 3-24-10/00-08-15 по признакам нарушения законодательства Российской Федерации о рекламе по факту распространения в июне 2014 года посредством рекламных листовок, в частности, в аптеке «Здравствуй» (ОАО «Аптека «Здравствуй», адрес: ул. Опалихинская, Свердловская обл., г. Екатеринбург, д. 31) рекламы рецептурного препарата «Эскапел»,

в присутствии представителей лиц, участвующих в деле:

лица, в действиях которых содержатся признаки нарушения законодательства о рекламе:

ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) г. Москва, имеющее Представительство на территории РФ (юридический адрес: 4‑й Добрынинский переулок, д. 8, г. Москва, 119049, ИНН 9909026348, КПП 773851001) — не явился, уведомлен надлежащим образом,

заявитель — ООО «Изварина Фарма» (д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1, г. Москва, 142750) — <…> (доверенность № 280 от 22.05.2015), <…> (доверенность № 279 от 22.05.2015)

УСТАНОВИЛА:

В ФАС России поступило заявление ООО «Изварина Фарма» о признаках нарушения законодательства о рекламе в рекламе рецептурного препарата «Эскапел», распространяемой посредством рекламных листовок в июне 2014 года, в частности, в в аптеке «Здравствуй» (ООО «Аптека «Здравствуй», адрес: ул. Опалихинская, Свердловская обл., г. Екатеринбург, д. 31).

ООО «Изварина Фарма» представило в качестве доказательств распространения рекламных листовок препарата «Эскапел» свидетельские показания представителя ООО «Изварина Фарма» <…> от 07.07.2014 и заведующей аптеки «Здравствуй» <…> От 07.11.2014.

Данная листовка была вручена <…> в количестве нескольких штук для дальнейшей передачи сотрудникам аптеки в качстве информации.

В рекламной листовке рецептурного препарата «Эскапел» предназначенного для экстренной контрацепции предлагается воспользоваться препаратом «Эскапел» «чтобы избежать тысячи беспокоящих вопросов. Применение 1 таблетки «Эскапел» в течении 72 часов после незащищенного секса или неудачного использования контрацептивов безопасно предупреждает незапланированную беременность. Подробная информация на сайте www.pill-aftersex.ru. Телефон «горячей» линии 8 800 200 55 22. Для медицинских работников».

Также в рекламной листовке приводится таблица «Подбор средств для экстренной контрацепции»*, в которой сравниваются два действующих вещества «левоноргестрел» и «мифепристон» по способу применения и использования в тех или иных случаях.

 

Левоноргестрел

Ситуация

Мифепристон

Рекомендовано ВОЗ, нет ограничений**

Не более 72 часов после незащищённого полового акта

Есть показания к применению

Нет, не нужен, препарат не обладает тератогенным действием, можно пролонгировать беременность при ошибочном приёме

Нужен ли перед применением тест на беременность?

Да, необходим, отмечена высокая вероятность тератогенного действия, при ошибочном приёме пролонгировать беременность нельзя

Нет противопоказаний

Приём глюкокортикостероидов

Противопоказано, конкурентное взаимодействие с рецепторами

Нет противопоказаний

Приём нестероидных противовоспалительных препаратов

НПВС нельзя применять в течении 8-12 дней после приема Мифепристона, поскольку они снижают его эффективность

Нет противопоказаний

Приём антикоагулянтов

Противопоказано

Нет противопоказаний

Анемия

Противопоказано

Перерыв на 1 сут.

Грудное вскармливание

Перерыв на 14 сут.

Метод выбора

Пропуск 2-х и более таблеток плановой контрацепции

Не показано, поскольку группа антипрогестинов снижает эффективность средств плановой контрацепции***

 

Информация в таблице сопровождается сносками:

«*» инструкции к препаратам «Эскапел», «Постинор», «Мифепристон», «Гинепристон», «Женале».

** Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) ИФ № 244, 2012

*** HRA Pharm. EllaOne: Summary of Product Characteristics (SPC) 2009

http://www.emc.medicines.org.uk [Accessed 28 September 2009].

 

Производителем рецептурных лекарственных препаратов «Эскапел» и «Постинор» с активным веществом «левоноргестрел» является ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

Производителем рецептурных лекарственных препаратов «Женале» и «Мифепристон» с активным веществом «мифепристон» является заявитель — ООО «Изварина Фарма» (Россия).

Рецептурные лекарственные препараты «Эскапел», «Постинор», «Женале» являются средствами для экстренной контрацепции и широко представлены на российском рынке.

 

1. Формирование в рекламе интереса к препарату «Эскапел», предназначенного для экстренной контрацепции, а также ссылки на инструкции к препаратам «Эскапел», «Постинор», «Мифепристон», «Гинепристон», «Женале» при сравнении входящих в данные препараты активных веществ дают основания полагать, что все эти препараты предназначены для экстренной контрацепции и сравнение активных веществ «левоноргестрел» и «мифепристон» основывается на информации из инструкций к данным препаратам.

Вместе с тем в Российской Федерации зарегистрированы и находятся в обращении несколько лекарственных препаратов, содержащих в качестве действующего вещества «мифепристон», которые применяются в зависимости от дозировки вещества по разным показаниям:

 

Препарат

Содержание вещества «Мифепристон»

Показание к применению

Женале

Гинепристон

10 мг

10 мг

 

Экстренная (посткоитальная) контрацепции

Гинестрил

50 мг

Лечение лейомиомы матки

Мифепристон

200 мг

 

 

50 мг

Прерывание маточной беременности на ранних сроках, подготовка и индукция родов

 

Лечение лейомиомы матки

 

Из инструкций к препаратам «Мифепристон», «Гинепристон», «Женале» следует, что они применяются по разным медицинским показаниям и имеют разные, в том числе взаимоисключающие противопоказания.

Так, препарат «Мифепристон», содержащий 200 мг вещества «мифепристон», применяется для прерывания беременности и индукции родов, а содержащий 50 мг — для лечения лейомиомы матки. В целях контрацепции данный препарат не применяется.

Таким образом, в рекламе препараты, содержащие вещества «левоноргестрел» и «мифепристон», сравниваются некорректно по несопоставимым и несоответствующим фактическим обстоятельствам критериям при неполном сравнении препаратов, что искажает представление о рекламируемом товаре — лекарственном препарате «Эскапел», и не позволяет потребителям объективно оценить его свойства.

Согласно пункту 1 части 2 статьи 5 Федерального закона «О рекламе» реклама, содержащая некорректные сравнения рекламируемого товара с находящимися в обороте товарами, которые произведены другими изготовителями или реализуются другими продавцами, признается недобросовестной.

В пункте 9 Постановления Пленума ВАС РФ от 08.10.2012 N 58 «О некоторых вопросах практики применения арбитражными судами Федерального закона «О рекламе» разъясняется, что рекламодатель несет ответственность за достоверность не только тех сведений, которые относятся к его собственной деятельности (товару), являющейся объектом рекламирования, но и тех сведений, которые относятся к деятельности (товару) его конкурентов, объектом рекламирования не являющейся.

Поэтому реклама может быть признана недостоверной и в том случае, когда сведения, не соответствующие фактическим обстоятельствам, касаются деятельности (товара) конкурентов.

В рекламе лекарственного препарата «Эскапел» со сравнительной таблицей «Подбор средств для экстренной контрацепции» содержится некорректное сравнение препаратов с активным веществом «левоноргестрел» с находящимися в обороте товарами, которые произведены другими изготовителями или реализуются другими продавцами.

Таким образом, данной рекламе усматриваются признаки нарушения пункта 1 части 2 статьи 5 Федерального закона «О рекламе».

 

2. В России для применения медицинскими специалистами принят адаптированный к национальным условиям документ «Национальные медицинские критерии приемлемости методов контрацепции», согласно которому состояние беременности является «не применимым» для использования препаратов для экстренной контрацепции.

В инструкции к препаратам «Эскапел» и «Постинор» в разделе «Применение при беременности и кормлении грудью» указано, что данные препараты противопоказаны к применению при беременности, что является противопоказанием к применению препарата.

Однако в рекламе о препаратах с веществом «левоноргестрел» сообщается, что перед применением таких препаратов тест на беременность не нужен.

В разделах «Прием глюкокортикостероидов» и «Прием антикоагулянтов» указано, что в отношении препаратов, содержащих «левоноргестрел» противопоказаний нет.

Данная информация является неполной, в связи с чем искажает действительную информацию о потребительских свойствах препаратов, содержащих «левоноргестрел».

В инструкции к применению препаратов «Постинор» и «Эскапел» в разделе «Лекарственные взаимодействия» указано, что «левоноргестрел» снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу».

Таким образом, в инструкции указано на возможные побочные эффекты и необходимость консультации у врача.

Соответственно в рекламе сообщаются не соответствующие действительности сведения об отсутствии противопоказаний к применению лекарственных препаратов с активным веществом «левоноргестрел», в частности об условиях применения лекарственного препарата «Эскапел».

Согласно пункту 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе» недостоверной признается реклама, которая содержит не соответствующие действительности сведения о любых характеристиках товара, в том числе о его природе, составе, способе и дате изготовления, назначении, потребительских свойствах, об условиях применения товара, о месте его происхождения, наличии сертификата соответствия или декларации о соответствии, знаков соответствия и знаков обращения на рынке, сроках службы, сроках годности товара.

Таким образом, в рекламе лекарственного препарата «Эскапел» со сравнительной таблицей «Подбор средств для экстренной контрацепции» содержатся признаки нарушения пункта 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе».

 

 

3. В разделе «Нужен ли перед применением тест на беременность» в отношении вещества «мифепристон» указано, что «да, необходим, отмечена высокая вероятность тератогенного действия, при ошибочном приеме пролонгировать нельзя».

Согласно официальной инструкции к препарату «Женале» в разделе «Меры предосторожности», указано что «в случае наступления беременности, несмотря на применение препарата, рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка».

Тератогенность — это способность химического вещества вызывать структурные и функциональные дефекты в период развития организма (у зародыша или плода — «Охрана репродуктивного здоровья работников. Основные термины и понятия» Минздрав РФ 02.10.203 г. № 11-8/13-09).

Для вещества «мифепристон» в дозировке 10 мг использовать данный термин, как это указано в рекламной листовке, некорректно, так как препарат предназначен для предупреждения беременности и противопоказан при ее наличии.

В официальных инструкциях по медицинскому применению препаратов «Женале» и «Гинепристон» отсутствует информация об их подтвержденной высокой вероятности тератогенного действия. Подобная информация отсутствует и в официальной инструкции к препарату с торговым названием «Мифепристон».

Таким образом, данная информация о характеристиках препаратов с активным веществом «мифепристон» является недостоверной и не соответствует действительности.

Учитывая изложенное, в рекламе лекарственного препарата «Эскапел» со сравнительной таблицей «Подбор средств для экстренной контрацепции» сообщаются недостоверные сведения, которые относятся к товару конкурента, соответственно в данной рекламе содержатся признаки нарушения пункта 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе».

 

В соответствии с частью 6 статьи 38 Федерального закона «О рекламе» рекламодатель несёт ответственность за нарушение требований, установленных статьей 5 Федерального закона «О рекламе».

 

Рекламодателем указанной рекламы является ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) г. Москва, имеющее Представительство на территории РФ (юридический адрес: 4‑й Добрынинский переулок, д. 8, г. Москва, 119049, ИНН 9909026348, КПП 773851001).

 

На основании пункта 1 части 2 и пункта 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе» и в соответствии с пунктами 20, 21 Правил рассмотрения антимонопольным органом дел, возбуждённых по признакам нарушения законодательства Российской Федерации о рекламе Комиссия,

РЕШИЛА:

1. Признать ненадлежащей рекламу рецептурного лекарственного препарата «Эскапел», распространявшуюся в июне 2014 года в аптеке «Здравствуй» посредством рекламных листовок, нарушающей пункт 1 части 2 статьи 5 Федерального закона «О рекламе», поскольку в рекламе со сравнительной таблицей «Подбор средств для экстренной контрацепции» содержится некорректное сравнение препаратов с активным веществом «левоноргестрел», в частности препарата «Эскапел», с находящимися в обороте товарами, которые произведены другими изготовителями или реализуются другими продавцами.

2. Признать ненадлежащей рекламу рецептурного лекарственного препарата «Эскапел», распространявшуюся в июне 2014 года в аптеке «Здравствуй» посредством рекламных листовок, нарушающей пункт 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе», поскольку в рекламе сообщаются несоответствующие действительности сведения об отсутствии противопоказаний к применению лекарственных препаратов с активным веществом «левоноргестрел», в частности об условиях применения лекарственного препарата «Эскапел».

3. Признать ненадлежащей рекламу рецептурного лекарственного препарата «Эскапел», распространявшуюся в июне 2014 года в аптеке «Здравствуй» посредством рекламных листовок, нарушающей пункт 2 части 3 статьи 5 Федерального закона «О рекламе», поскольку в рекламе сообщаются недостоверные сведения, которые относятся к товарам конкурентов — препаратам «Женале», «Гинепристон» и «Мифепристон».

4. Выдать ОАО «Гедеон Рихтер» предписание о прекращении нарушения законодательства о рекламе.

5. Передать материалы дела уполномоченному должностному лицу ФАС России для возбуждения дела об административном правонарушении, предусмотренного статьей 14.3 Кодекса Российской Федерации об административных правонарушениях, в отношении рекламодателя – ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) г. Москва, имеющего Представительство на территории Российской Федерации.

Решение изготовлено в полном объеме 10 июня 2015 года. Решение может быть обжаловано в арбитражный суд в порядке, предусмотренном статьей 198 Арбитражного процессуального кодекса Российской Федерации.

 

 

 

Дозы лекарств для экстренной помощи | Семейная детская больница Университета Айовы

Аденозин (3 мг / мл)
Неотложное лечение наджелудочковой тахикардии
  • 1-я 0,1 мг / кг / доза
  • 2-я 0,2 мг / кг / доза
  • 3-я 0,3 мг / кг / доза
Быстрое внутривенное вливание в течение 1-2 секунд
Немедленно промойте линию 5-20 мл NS
Инфузия как можно ближе к месту внутривенного вливания
Введение ИО также успешно
Атропин (0.1 мг / мл)
Брадикардия
0,02 мг / кг / доза в / в Можно повторить х 1 дозу через 3 минуты
Глюконат кальция (100 мг / мл) = 9,4 мг элементарного кальция / мл
Остановка кардии
Гипокальциемия
100 мг / кг / доза в / в
Не для в / м или скв. Применения
Можно повторить x 1 дозу, затем дозу в соответствии с результатами ионизированного кальция.
Вводить медленным внутривенным толчком при остановке сердца, вливать в течение 30–60 минут при других показаниях.Прекратите инфузию, если ЧСС превышает 100 ударов в минуту.
Не вводить внутриартериально.
Декстроза 10% (0,1 г / мл)
Гипогликемия
Гиперкалиемия в сочетании с инсулином
0,2 г / кг / доза внутривенно как D10W Затем непрерывная инфузия D10W при GIR 4-8 мг / кг / мин. Титруйте, чтобы достичь нормогликемии. 2 мл / кг декстрозы 10% Гиперкалиемия: непрерывная инфузия 0,5 г / кг / час декстрозы и 0,1-0,2 единиц / кг / час обычного инсулина. Дозы декстрозы и инсулина корректируются в зависимости от концентрации глюкозы и калия в сыворотке крови.Резкое прекращение инфузии декстрозы не рекомендуется из-за риска повторной гипогликемии. Концентрация глюкозы ниже D15 должна вводиться через центральную вену, чтобы минимизировать риск флебита и тромбоза.
Дофамин
Чтобы дать 10 мкг / кг / мин. @ 1 мл / час: вес x 30 = мг дофамина (в кг) в 50 мл D5W / NS
Гипотония
Начните с 5 мкг / кг / мин.
Может увеличиваться с шагом 2,5 — 5 мкг / кг / мин. по мере необходимости до 20 мкг / кг / мин.
Обдумайте, есть ли плохая периферическая перфузия, признаки шока или нитевидные импульсы после адреналина и увеличения объема (и бикарбоната).
По возможности вводить в центральную вену. Фентоламин используется для лечения инфильтратов IV.
Адреналин 1: 10 000 (0,1 мг / мл)
Реанимация
Тяжелая брадикардия
Кратковременное применение при системной гипотензии
0,1 — 0,3 мл / кг / доза внутривенно, IO (0,01 — 0,03 мг / кг),
— Для непрерывной инфузии — начать с 0.От 05 мкг / кг / мин до максимум 1 мкг / кг / мин.
Rapid IV push с последующим промыванием 0,5–1 мл NS
Можно повторять каждые 3-5 минут
ВСЕГДА используйте разбавленную концентрацию 1: 10 000 (0,1 мг / мл) для индивидуальных доз.
Используйте только 1: 1000 (1 мг / мл) для растворов для непрерывной инфузии
НИКОГДА не вводите в артерию
Не смешивайте с бикарбонатом
Эффективность препарата повышается, если ацидоз исправлен
Можно смешивать объем дозы с 3-5 мл NS
После введения ЕТ проведите несколько искусственных вентиляций с положительным давлением.
НЕ вводите эти более высокие дозы внутривенно.
Фентанил (50 мкг / мл)
Анальгезия
Седация
Анестезия
1 мкг / кг Считайте 10 мкг / мл для доз менее 5 мкг
Гидралазин (20 мг / мл)
Артериальная гипертензия, вызванная расширением сосудов
0,1-0,5 мг / кг Дозы более 2 мг; считать 0,4 мг / мл
Лоразепам (2 мг / мл)
Седация
Судороги
0.05-01 мг / кг Медленное внутривенное введение
Судороги, могут повторяться каждые 10-15 минут
Морфин (1 мг / мл)
Боль
Седативный эффект
0,05-0,1 мг / кг Медленный внутривенный толчок в течение 5-10 минут, IM, SQ
Налоксон (1 мг / мл)
Наркотический антагонист
0,1 мл / кг быстрое внутривенное введение, в / м Можно повторить через 3-5 минут, если во время реанимации нет ответа.
Срок обращения кратковременный; могут потребоваться повторные дозы.
Фенобарбитал (65 мг / мл)
Противосудорожное средство
15–20 мг / кг
-Для рефрактерных приступов — можно вводить дополнительные дозы 5 мг / кг, в сумме до 40 мг / кг.
Внутривенное введение в течение 10-15 минут, но не быстрее 1 мг / мин.
Препарат можно вводить медленным внутривенным введением, в / м, PR или перорально.
Разведенный продукт IV можно использовать перорально.
Бикарбонат натрия 4,2% (0,5 мг-экв / мл)
Метаболический ацидоз
1-2 мэкв / кг Медленный внутривенный толчок более 30 минут.
Используйте раствор только 0,5 мг-экв / мл для младенцев
Настаивать 1 мг-экв / кг в течение ≥ 1 минуты
CAUSTIC; не вводить быстрее 2 мл / кг / мин.
Обычно НЕ используется для реанимации.
Также можно вводить путем непрерывной инфузии, IO или PO
Векуроний (1 мг / мл)
Паралич
Быстрая последовательная интубация *
0,1 мг / кг Внутривенное нажатие менее 1 минуты
Объемные расширители, эритроциты
Гипотония
Гиповолемия
С признаками острой кровопотери или уменьшения эффективного объема
Эритроциты: 15 мл / кг внутривенно
NS: 10 мл / кг внутривенно
эритроцитов: настаивать более 4 часов
NS: вводить не менее 10 минут, но предпочтительно более 30-60 минут.
Подумайте, если плохая реакция на реанимационные мероприятия или слабый пульс с хорошей частотой сердечных сокращений

Клиническая фармакология гормональных таблеток экстренной контрацепции

Экстренные контрацептивы играют важную роль в предотвращении нежелательной беременности. Использование средств экстренной контрацепции характеризуется мифами и недостатком знаний как среди медицинских работников, так и среди пользователей. Основная цель статьи — обобщить клиническую фармакологию гормональных методов экстренной контрацепции.Был проведен обзор литературы для подробного описания механизма действия, эффективности, фармакокинетики, профиля безопасности и лекарственного взаимодействия гормональных таблеток экстренной контрацепции. Эта информация полезна для медицинских работников и пользователей, чтобы полностью понять, как работают методы гормональной экстренной контрацепции.

1. Введение

Незапланированная беременность широко распространена и может быть вызвана разными причинами. В 2012 году во всем мире было 213 миллионов беременностей, из которых 85 миллионов (почти 40%) были незапланированными.Из незапланированных беременностей 50% закончились абортом, 38% привели к незапланированным родам и 13% привели к выкидышу [1]. Во многих африканских странах аборты запрещены и небезопасны, на них приходится 9% всех случаев материнской смертности [2]. Именно здесь средства экстренной контрацепции играют важную роль в предотвращении нежелательной беременности. Экстренные контрацептивы (ЭК) — это методы, которые можно использовать для предотвращения нежелательной беременности, если они используются в течение определенного времени. Они также известны как посткоитальные противозачаточные средства или таблетки «на следующее утро», если они пероральные.Многие мифы окружают использование экстренной контрацепции. Эти мифы включают следующее: их можно использовать только на следующее утро, они такие же, как и аборт, повторное использование может привести к бесплодию, нет никаких побочных эффектов, связанных с их использованием, они защищают, среди прочего, от заболеваний, передающихся половым путем [3 ]. Цель данной статьи — развенчать эти мифы и помочь фармацевтам, лицам, назначающим лекарства, другим медицинским работникам и даже потребителям, правильно использовать средства экстренной контрацепции.

1.1. Показания для экстренной контрацепции

Несколько обстоятельств могут потребовать использования экстренной контрацепции. ЭК можно использовать в следующих ситуациях: после незащищенного полового акта, когда женщина неправильно использовала обычные противозачаточные средства, в случае сексуального насилия или даже в ситуациях, когда презерватив лопнул, соскользнул или использовался неправильно [4, 5]. Доступные методы экстренной контрацепции включают использование таблеток для экстренной контрацепции (ТЭК), метод Юзпе или медьсодержащие внутриматочные спирали (ВМС).Метод Юзпе был назван в честь канадского врача, впервые описавшего эту схему [6]. В этой статье основное внимание будет уделено клинической фармакологии гормональных таблеток экстренной контрацепции, то есть ТЭК и методу Юзпе.

2. Методы

Был проведен тщательный обзор литературы для подробного описания механизма действия, эффективности, фармакокинетики, профиля безопасности и лекарственного взаимодействия гормональных таблеток экстренной контрацепции. Обзор литературы проводился с помощью поиска в PubMed, Medline и Google Scholar.Веб-страница Google использовалась в качестве поисковой машины для информации помимо опубликованных статей. Для поиска литературы на веб-странице Google были использованы следующие слова: «экстренная контрацепция», «клиническая фармакология экстренной контрацепции», «вкладыш левоноргестрела» и «вкладыш улипристала». По результатам поиска были просмотрены соответствующие веб-сайты для составления статьи. В медицинских базах данных в качестве результатов поиска использовались следующие слова: «экстренная контрацепция», «экстренная контрацепция левоноргестрела», «таблетки экстренной контрацепции», «улипристал», «безопасная экстренная контрацепция» и «посткоитальная контрацепция».«Для обсуждения были выбраны наиболее актуальные и актуальные статьи. Поиск литературы проводился с января 2018 г. по июль 2018 г.

3. Результаты и обсуждение
3.1. Типы EC

Таблетки для экстренной контрацепции (ECP) включают левоноргестрел (LNG) и улипристала ацетат. Левоноргестрел — синтетический прогестин, принимаемый перорально однократно в дозе 1,5 мг. В качестве альтернативы СПГ можно принимать двумя дозами по 0,75 мг, каждые 12 часов [4, 7].Исследования показали, что однократная доза 1,5 мг так же эффективна, как две дозы 0,75 мг, принятые с интервалом в 12 часов [8, 9]. Метод СПГ широко используется и является золотым стандартом режима экстренной контрацепции [10, 11]. Другой вариант — использовать улипристала ацетат, который является селективным модулятором рецепторов прогестерона. Улипристал принимают разовой дозой 30 мг [11]. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (US FDA) одобрило улипристал в качестве средства экстренной контрацепции в августе 2010 г. [12]. Однако он доступен только в нескольких развитых странах.

Метод Юзпе использует эстроген в сочетании с левоноргестрелом. Таблетки принимают в два приема. Каждая доза должна содержать эстроген (обычно 100–120 мкг этинилэстрадиола) и прогестин (либо 0,50–0,60 мг левоноргестрела, либо 1,0–1,2 мг норгестрела) [4, 6]. Для метода Yuzpe обычные противозачаточные таблетки используются в определенных комбинациях в качестве экстренной контрацепции. В зависимости от доступной марки и концентрации эстрогена / прогестина каждая доза состоит из 4, 5 или 6 таблеток.Схема — одна доза, а затем вторая доза через 12 часов [6].

3.2. Механизм действия

В области экстренной контрацепции исследования показали, что левоноргестрел работает, предотвращая или задерживая овуляцию и нарушая лютеиновую функцию [13–15]. СПГ может также увеличивать толщину цервикальной слизи или влиять на миграцию и функцию сперматозоидов в половых путях, тем самым предотвращая оплодотворение яйцеклетки [16]. Некоторые исследования не обнаружили влияния левоноргестрела на эндометрий, качество цервикальной слизи и проникновение сперматозоидов в полость матки [17–19].Точный механизм действия остается неясным, и этот пробел в знаниях может быть восполнен путем дальнейших исследований в этой области.

Считается, что улипристала ацетат подавляет или задерживает овуляцию. Клинические испытания показали, что он может отсрочить овуляцию на 24–48 часов даже в день пика лютеинизирующего гормона (ЛГ). Когда улипристал вводился до или сразу после выброса ЛГ, он подавлял 100% разрывов фолликулов [20]. Другие механизмы включают уменьшение толщины эндометрия, задержку созревания эндометрия и изменения прогестерон-зависимых маркеров, необходимых для имплантации.Эти эффекты могут впоследствии препятствовать имплантации, потому что матка будет менее восприимчива к трофобласту [21].

Комбинированная работа ECP путем ингибирования имплантации оплодотворенной яйцеклетки [22]. Другие постулируемые механизмы включают задержку или подавление овуляции, нарушение функции желтого тела и внесение изменений в эндометрий, препятствующих имплантации [23-25].

3.3. Эффективность ECP

Гормональная экстренная контрацепция доказала свою эффективность при использовании до 72 часов после незащищенного полового акта.Однако чем раньше начинается лечение, тем оно эффективнее [6, 26]. Напротив, это не относится к улипристалу. В течение 72 часов после незащищенного секса улипристал, по крайней мере, так же эффективен, как левоноргестрел, и, по оценкам, эффективен от 98,2% до 99,1% [27, 28]. Улипристал сохраняет стабильную эффективность до 5 дней (120 часов) после незащищенного полового акта, в то время как эффективность левоноргестрела снижается при приеме более чем через 48 часов после незащищенного полового акта [8, 28, 29].В течение 72–120 часов улипристал более эффективен, чем левоноргестрел [27].

Сообщается, что схема экстренной контрацепции Yuzpe эффективна в предотвращении беременности от 97% до 98% [26]. ВОЗ провела двойное слепое рандомизированное исследование с участием 1998 женщин из 14 стран, сравнивая использование левоноргестрела с комбинацией Юзпе. Было обнаружено, что режим левоноргестрела более эффективен для предотвращения беременности. Режим СПГ снизил среднюю ожидаемую частоту наступления беременности на 85% (95% доверительный интервал [ДИ] 74:93) по сравнению с режимом Юзпе на 57% (95% ДИ 39:71) [30].

3.4. Фармакокинетика

Левоноргестрел не подвергается метаболизму «первого прохождения» и имеет 100% биодоступность [7]. Это делает его эффективным при пероральном приеме в виде таблеток. После однократного приема левоноргестрела максимальные концентрации в плазме 19,1 нг / мл были достигнуты в среднем через 1,7 часа (диапазон 1–4 часа). Ни в одном исследовании не оценивалось влияние еды на скорость и степень абсорбции левоноргестрела после однократное пероральное введение. Исследования показали, что кажущийся объем распределения (Vd) левоноргестрела составляет примерно 1.8 л / кг. Период полувыведения левоноргестрела после приема однократной дозы (0,75 мг) составил 27,5 + 5,6 часа. Эти фармакокинетические параметры облегчают однократное и 12-часовое дозирование СПГ.

Левоноргестрел сильно связывается с белками (от 97,5 до 99%), в основном с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и, в меньшей степени, с сывороточным альбумином. Любое перемещение СПГ в связанный белок может потенциально вызвать побочные эффекты, поэтому необходимо контролировать одновременное применение лекарств. Примерно 45% левоноргестрела и его метаболитов выводятся с мочой и около 32% — с калом, в основном в виде конъюгатов глюкуронида [7].

Улипристал быстро всасывается после перорального приема однократной дозы 30 мг. Пиковая концентрация в плазме 176 ± 89 нг / мл наблюдается примерно через 0,5–3 часа после перорального приема [11]. Улипристал можно принимать независимо от приема пищи. Исследования показали, что при приеме вместе с пищей с высоким содержанием жиров средняя Cmax (максимальная или пиковая концентрация в сыворотке) была на 40–45% ниже, время задержки до достижения максимальной концентрации (tmax) и на 20–25% выше средняя площадь под кривая концентрации препарата от нуля до бесконечности (AU) по сравнению с состоянием натощак.Улипристал сильно связывается с белками плазмы (> 98%), включая альбумин, липопротеины высокой плотности и гликопротеин альфа-1-кислоты. Он интенсивно метаболизируется в печени через путь CYP3A4. Основные метаболиты — это монодеметилированные и дидеметилированные метаболиты. Монодеметилированный метаболит фармакологически активен. Конечный период полувыведения улипристала из плазмы составляет 32,4 ± 6,3 часа [31].

3.5. Профиль безопасности

Побочные эффекты гормональных средств экстренной контрацепции необычны и легки и в целом аналогичны тем, которые испытывают женщины, принимающие обычные оральные противозачаточные таблетки.Режим левоноргестрела переносится значительно лучше, чем комбинированный режим Юзпе. Двойное слепое рандомизированное исследование ВОЗ показало, что только 23,1% женщин, принимавших только прогестин, испытывали тошноту по сравнению с 50% женщин, принимавших режим Юзпе. Кроме того, только 5,6% женщин в группе прогестина сообщили о рвоте по сравнению с 18,8%. В обеих группах менструальный цикл был сходным [30]. Таким образом, таблетки, содержащие только прогестин, обладают более благоприятным профилем безопасности, чем комбинированные ТЭК.

Улипристал также хорошо переносится, побочные эффекты легкие и, как правило, проходят самостоятельно.Профиль побочных эффектов улипристала аналогичен профилю побочных эффектов левоноргестрела для экстренной контрацепции. По данным клинических испытаний, чаще встречаются следующие симптомы: тошнота, головная боль, боль в животе, головокружение, боль в спине и дисменорея [27].

Другие необычные побочные эффекты, связанные как с режимом прогестина, так и с режимом Yuzpe, включают головную боль, вздутие живота и спазмы матки [32]. Прием каждой дозы средства экстренной контрацепции во время еды и использование противорвотных средств за 30 минут до этого может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

3,6. Влияние на беременность

Некоторые авторы поддерживают точку зрения о том, что экстренная контрацепция является формой аборта, утверждая, что преовуляторное введение левоноргестрела в качестве экстренного контрацептива имеет значительный потенциал срабатывания при прерывании беременности [14, 33]. Обычно любое лекарство или устройство, которое действует после имплантации, называют абортивным средством, а не противозачаточным средством [34]. Поскольку механизм действия средств экстренной контрацепции не предполагает смещения имплантированного плода, их условно не называть абортивными средствами.

Когда улипристал вводят беременной женщине, риски для плода неизвестны. Когда его повторно вводили беременным крысам, у всех беременных крыс отмечалась потеря плода через 12 дней приема. Повторное введение в течение 13 дней беременным кроликам привело к потере эмбриона плода у 50% кроликов. Когда его вводили беременным обезьянам ежедневно в течение 4 дней в течение первого триместра, улипристал вызывал прерывание беременности у двух из пяти животных. В этих исследованиях не было выявлено пороков развития выживших плодов [12].Поскольку нет исследований или данных на людях, мы должны экстраполировать данные исследований на животных. Следовательно, улипристал предупреждает, что он противопоказан во время существующей или предполагаемой беременности. Имеется ограниченная информация об использовании схем, содержащих левоноргестрел и / эстроген, при будущей беременности. В исследовании, проведенном в Китае, сравнивались исходы беременности между женщинами, которые использовали СПГ, с группой, которая не принимала СПГ во время цикла зачатия. Результаты показали, что не было никакой связи между использованием СПГ в качестве экстренной контрацепции и риском врожденных пороков развития или осложнений беременности [35].Существует пробел в знаниях о последствиях использования экстренной контрацепции и будущих беременностей.

3,7. Возможные взаимодействия

Лекарства, продукты питания или травы, которые индуцируют ферменты цитохрома P450 (CYP450), включая CYP3A4, метаболизирующие прогестины и эстрогены, могут снижать их концентрацию в плазме. Это может снизить эффективность прогестинов и эстрогенов. Примеры могут включать зверобой, карбамазепин, рифампицин, фенитоин и гризеофульвин [36]. Совместное применение левоноргестрела с ингибиторами протеазы ВИЧ или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы показало значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровней левоноргестрела в плазме.Ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол или кетоконазол, могут повышать концентрацию улипристала в плазме [7, 12]. Исследования, проведенные in vitro , показали, что улипристал не индуцирует и не подавляет активность ферментов CYP450; однако он может быть ингибитором P-гликопротеина (P-gp) в клинически значимых концентрациях. Поэтому не рекомендуется вводить улипристал с субстратами P-gp (например, дигоксином, колхицином и фексофенадином), поскольку это может увеличить концентрацию субстратов P-gp [12].

Поскольку улипристал является антипрогестином; есть последствия для начала приема прогестинсодержащих гормональных контрацептивов сразу после их приема. Два рандомизированных исследования показали, что использование улипристала и прогестиносодержащих гормональных контрацептивов не привело к значительным различиям во времени покоя яичников или проницаемости цервикальной слизи. Оба исследования показали, что использование прогестина, содержащего оральные контрацептивы, сразу после улипристала снижает эффективность улипристала.Это снижает способность улипристала задерживать овуляцию [37, 38]. Это связано с тем, что улипристал и прогестиновый компонент гормональных контрацептивов связываются с рецептором прогестерона; таким образом, совместное введение может нарушить способность улипристала задерживать овуляцию. Если женщина хочет использовать гормональную контрацепцию после приема улипристала, ей следует сделать это через 5 дней после приема улипристала и использовать надежный барьерный метод до следующей менструации [12, 32].

4. Заключение

Экстренные противозачаточные средства, широко известные как таблетки «на следующее утро», эффективны для предотвращения незапланированной беременности.Термин «утро после» вводит в заблуждение; Применение экстренной контрацепции следует начинать раньше, чем на следующее утро, то есть сразу после незащищенного полового акта. Эффективность как препаратов, содержащих левоноргестрел, так и комбинированных таблеток для экстренной контрацепции снижается через 72 часа; таким образом, чем раньше они будут приняты, тем больше шансов предотвратить незапланированную беременность. С другой стороны, Ulipristal не имеет снижения эффективности и работает до 120 часов. Схемы, содержащие прогестин, более эффективны и лучше переносятся, чем схемы, содержащие эстроген.Экстренные контрацептивы не должны использоваться в качестве обычной формы контрацепции и не защищают от инфекций, передаваемых половым путем, включая ВИЧ / СПИД.

Конфликт интересов

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

Левоноргестрел — StatPearls — Книжная полка NCBI

Непрерывное обучение

Левоноргестрел, также известный как «утренняя таблетка», представляет собой пероральные таблетки первой линии для экстренной контрацепции, одобренные Всемирной организацией здравоохранения для предотвращения беременности.Он одобрен FDA для использования в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при предполагаемом отказе от контрацепции. Были случаи неявной эффективности до 96 часов. Это мероприятие охватывает левоноргестрел, включая механизм действия, фармакологию, профили нежелательных явлений, подходящие популяции пациентов, мониторинг и подчеркивает роль межпрофессиональной группы в ведении состояний, при которых терапия левоноргестрелом полезна.

Цели:

  • Обобщите механизм действия левоноргестрела.

  • Просмотрите эффективное и правильное применение левоноргестрела для контроля над рождаемостью на следующее утро.

  • Опишите противопоказания к применению левоноргестрела.

  • Объясните важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, получающих лечение левоноргестрелом.

Получите бесплатный доступ к вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания к применению

Левоноргестрел, также известный как таблетка после приема пищи, представляет собой пероральные таблетки первой линии для экстренной контрацепции, одобренные Всемирной организацией здравоохранения для предотвращения беременности. Он одобрен FDA для использования в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при предполагаемом отказе от контрацепции. Были случаи, когда эффективность не по назначению составляла до 96 часов [1]. Рецепт не требуется, его можно приобрести без рецепта в местных аптеках. FDA также одобрило доступность левоноргестрела для всех возрастных групп из-за отсутствия опасных для жизни противопоказаний и профиля побочных эффектов.[2] Левоноргестрел можно использовать в виде пероральных комбинированных таблеток с эстрадиолом в качестве долгосрочного средства контроля над рождаемостью и доступен в других формах, таких как имплантаты или трансдермальные пластыри. Существует внутриматочная спираль, высвобождающая левоноргестрел, которая считается «малообслуживаемым» вариантом контрацепции для женщин, который действует до пяти лет [3]. Он также использовался не по назначению для лечения гиперплазии эндометрия, меноррагии, эндометриоза и гормональной терапии менопаузы.

Механизм действия

Левоноргестрел (LNG — 17альфа-этинил-18-метилэстр-4-ен-17бета-ол-3-он) — синтетический гестаген второго поколения, который является активным компонентом рацемической смеси норгестрела.Он связывается с рецепторами прогестерона и андрогенов, где может задерживать высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормона из гипоталамуса. Это действие подавляет выброс лютеинизирующего гормона, который происходит на стадии предовуляции. В конечном итоге он может задерживать или подавлять овуляцию, предотвращая оплодотворение, подавляя разрыв фолликулов и высвобождая жизнеспособную яйцеклетку из яичников. Оптимальная эффективность достигается также при приеме на этапе до овуляции. Левоноргестрел также вызывает сгущение цервикальной слизи, что помогает, препятствуя подвижности и прохождению сперматозоидов.В недавних исследованиях не было доказательств того, что левоноргестрел значительно влияет на эндометрий, изменяя его, чтобы предотвратить беременность. [4]

Исследования показали, что левоноргестрел не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении. Левоноргестрел подвергается метаболизму путем гидроксилирования, конъюгации и восстановления в печени. Его биодоступность колеблется от 85 до 100%. [5]

Администрация

Для использования экстренной контрацепции рекомендуемая доза составляет пероральную таблетку 1,5 мг в течение 72 часов.Существует также пероральная таблетка 0,75 мг, которую можно дать со второй дозой 0,75 мг, если необходимо, через 24 часа. Левоноргестрел перорально в дозе 3 мг предназначен для пациентов, которые одновременно принимают препарат, индуцирующий печеночный фермент цитохрома p450 CYP3A4, например рифампицин, зверобой, карбамазепин или фенобарбитал, поскольку эти агенты увеличивают печеночный клиренс левоноргестрела. Рвота может возникнуть в течение двух часов после приема препарата, и в этом случае пациенту потребуется повторить прием начальной дозы. [6]

Для долгосрочных противозачаточных средств внутриматочное Т-образное устройство с левоноргестрелом содержит 52 мг левоноргестрела, покрытые контролирующей скорость мембраной, которая регулирует скорость высвобождения гормонов.[3] Комбинированные пероральные противозачаточные таблетки с этинилэстрадиолом выпускаются в упаковке из 21 таблеток в месяц с 0,1 мг левоноргестрела и 0,02 мг этинилэстрадиола.

Побочные эффекты

Для средств экстренной контрацепции время, когда пациенты принимают препарат внутрь, играет важную роль в его эффективности в предотвращении беременности; это означает, что неблагоприятный эффект наступления беременности усиливается, когда пациентка ждет от 48 до 72 часов или дольше, чтобы принять лекарство, а также принимать лекарство во время цикла овуляции.2, но недостаточно значительный, чтобы ограничить эту подгруппу пациентов от использования левоноргестрела, что, по-видимому, связано с более низкой биодоступностью стандартной дозы 1,5 мг левоноргестрела, свободного плюс связанный с альбумином, у этих пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами являются нарушения менструального цикла, аменорея, дисменорея, олигоменорея, головные боли и угри. Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть, — это тошнота и рвота. Важно отметить, что этот препарат не защищает ни одного пациента от инфекций и заболеваний, передающихся половым путем, и пациентам рекомендуется использовать презервативы для защиты от них.[7] [8]

Для внутриматочной спирали 0,1% беременности наступает в течение первого года использования. Внутриматочная спираль чаще всего вызывает нарушения менструального цикла, включая аменорею и олигоменорею. Другие побочные эффекты внутриматочной спирали аналогичны побочным эффектам комбинированного приема пероральных противозачаточных таблеток, например кисты яичников, увеличение веса, депрессия, угри и низкое либидо [3].

Лекарственные взаимодействия:

Терапевтический эффект прогестинов может уменьшаться следующим образом: ацитретин, антикоагулянты, противодиабетические средства, барбитураты, карбамазепин, фосфенитоин, гризеофульвин, мифепристон, фенитоин, примидон, производные ретиноевой кислоты и ст.Зверобой.

Следующие вещества могут снизить концентрацию прогестинов в сыворотке крови: апрепитант, артеметер, бексаротен, секвестранты желчных кислот, бозентан, бригатиниб, клобазам, индукторы CYP3A4, дабрафениб, дарунавир, эфавиренз, энкорафениксамериджин, фениксамеригосин, энкорафениксамеригосин, эсликар , лесинурад, ликсисенатид, лопинавир, лорлатиниб, люмакафтор, метрелептин, микофенолат, нелфинавир, невирапин, окскарбазепин, перампанел, производные рифамицина, саквинавир, сугаммадекс и топирамат.

Следующие действия могут увеличить концентрацию прогестинов в сыворотке: атазанавир, кобицистат, типранавир и вориконазол.

Следующие вещества могут усиливать тромбогенный эффект прогестинов: С1-ингибиторы и карфилзомиб.

Противопоказания

Существует несколько противопоказаний для применения формы экстренной контрацепции, включая аллергию, гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, беременность и лекарственные взаимодействия с препаратами, индуцирующими ферменты печени. [9]

Для внутриматочной спирали противопоказания включают аномалии матки (миома, кисты), рак груди, активный цервицит / вагинит, подозрение на дисплазию шейки матки и беременность.[3]

Форма экстренной контрацепции: Препарат не предназначен для беременных женщин; однако нет ни доказательств, ни сообщений о неблагоприятном воздействии на мать или плод непреднамеренного воздействия во время беременности. [10]

Беременность для ВМС: Использование во время беременности или при подозрении на беременность противопоказано.

Комбинированный этинилэстрадиол и левоноргестрел относится к категории беременности X.

Грудное вскармливание: левоноргестрел присутствует в грудном молоке; однако относительная доза для младенцев составляет 8%.Грудное вскармливание допустимо, если относительная доза лекарства для младенца составляет менее 10%. [11]

Мониторинг

Рекомендуется проводить плановые осмотры у гинеколога для долгосрочных комбинированных пероральных таблеток или внутриматочных противозачаточных средств для наблюдения за побочными эффектами и возможной беременностью. Левоноргестрел метаболизируется в печени и нарушается у пациентов с нарушением функции печени. Следовательно, мониторинг функциональных проб печени во время приема может быть полезным.Кроме того, препараты, содержащие свойства индуцирования ферментов печени цитохрома p450 CYP3A4, требуют особой бдительности, когда пациент принимает левоноргестрел. Пациентам, возможно, потребуется рассмотреть другой метод экстренной контрацепции, чтобы избежать лекарственного взаимодействия. Эти препараты, индуцирующие ферменты печени, могут вызывать быстрый метаболизм и снижать эффективность левоноргестрела при одновременном применении [12].

Токсичность

Исследования относительно уровней токсичности и воздействия на человека отсутствуют. Хотя у пациентов с заболеванием печени может наблюдаться токсичность, исследований, подтверждающих это, недостаточно.Потребуются дополнительные исследования на людях. Были исследования, которые показывают, что LD50 превышает 5000 мг / кг у крыс при пероральном введении со значительным снижением количества лейкоцитов. [13]

Улучшение результатов команды здравоохранения

Хотя левоноргестрел является средством экстренной контрацепции первой линии от нежелательной беременности, общение и командная работа между врачами первичного звена, гинекологами, акушерами, фармацевтами, практикующими медсестрами, фельдшерами и медперсоналом, работающими вместе в межпрофессиональной команде подход к лечению может существенно повлиять на опыт пациента при приеме левоноргестрела.Существуют разногласия по поводу того, что на следующее утро таблетки будут доступны без рецепта и продаются без рецепта в любой местной аптеке. Это средство можно рассматривать как лекарство, которое способствует рискованному сексуальному поведению, а также может быть удобным лекарством как для предполагаемых, так и поддающихся проверке контрацептивов. Этот вопрос заключается в том, как медицинские бригады могут сочетать обучение пациентов с адекватными планами лечения, чтобы максимально эффективно продвигать использование левоноргестрела без ущерба для безопасности пациентов. [14] [Уровень 5]

  • Врачи первичной медико-санитарной помощи и гинекологи должны регулярно спрашивать пациентку о соответствующем сексуальном анамнезе, чтобы помочь контролировать сексуальное поведение и задокументировать любые изменения.

  • Поддержание прочных отношений между врачом и пациентом, чтобы пациенты доверяли врачам и могли открыто и честно рассказывать о своей сексуальной практике и потенциально рискованном поведении в атмосфере без осуждения.

  • Фармацевты должны подчеркивать побочные эффекты левоноргестрела, его строгие сроки для достижения оптимальной эффективности препарата и то, что он не предотвращает инфекции и заболевания, передаваемые половым путем.

Эти примеры межпрофессиональных стратегий могут оптимизировать преимущества терапии левоноргестрелом.[Уровень 5]

Ссылки

1.
Чао Ю.С., Фрей Н. Улипристал по сравнению с левоноргестрелом для экстренной контрацепции: обзор сравнительной клинической эффективности и рекомендации [Интернет]. Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения; Оттава (ON): 29 ноября 2018 г. [PubMed: 30883064]
2.
Дэвид М., Берендс Л., Бартли Дж. Текущее мнение акушеров о назначении экстренной контрацепции: сравнение германо-американского происхождения. Geburtshilfe Frauenheilkd.2012 ноябрь; 72 (11): 1004-1008. [Бесплатная статья PMC: PMC4168318] [PubMed: 25258456]
3.
Битти, Миннесота, Блюменталь, PD. Внутриматочная система с высвобождением левоноргестрела: безопасность, эффективность и приемлемость для пациентов. Ther Clin Risk Manag. 2009 июн; 5 (3): 561-74. [Бесплатная статья PMC: PMC2724187] [PubMed: 19707273]
4.
Каленборн С., Пек Р., Северс В.Б. Механизм действия левоноргестрела экстренной контрацепции. Linacre Q.2015 Февраль; 82 (1): 18-33. [Бесплатная статья PMC: PMC4313438] [PubMed: 25698840]
5.
Basaraba CN, Westhoff CL, Pike MC, Nandakumar R, Cremers S. Оценка системного воздействия левоноргестрела из орального контрацептива. Контрацепция. 2017 Апрель; 95 (4): 398-404. [Бесплатная статья PMC: PMC5376510] [PubMed: 28041990]
6.
Black KI, Hussainy SY. Экстренная контрацепция: пероральные и внутриматочные варианты. Врач Ост Фам. 2017 Октябрь; 46 (10): 722-726. [PubMed: 2

70]
7.
Festin MPR, Перегудов А., Сеук А., Киари Дж, Теммерман М. Влияние ИМТ и массы тела на частоту наступления беременности при использовании ЛНГ в качестве экстренной контрацепции: анализ четырех исследований ВОЗ по HRP.Контрацепция. 2017 Янв; 95 (1): 50-54. [Бесплатная статья PMC: PMC5357708] [PubMed: 27527670]
8.
Шен Дж., Че Й, Шоуэлл Э, Чен К., Ченг Л. Меры экстренной контрацепции. Кокрановская база данных Syst Rev.2019, 20 января; 1: CD001324. [Бесплатная статья PMC: PMC7055045] [PubMed: 30661244]
9.
Back DJ, Orme ML. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с пероральными контрацептивами. Клин Фармакокинет. 1990 июн; 18 (6): 472-84. [PubMed: 2191822]
10.
Кертис К.М., Теппер Н.К., Ятлауи Т.К., Берри-Биби Е., Хортон Л.Г., Сапата Л.Медицинские критерии приемлемости США для использования противозачаточных средств, 2016 г. MMWR Recomm Rep. 2016 Jul 29; 65 (3): 1-103. [PubMed: 27467196]
11.
Ито С. Лекарственная терапия для кормящих женщин. N Engl J Med. 2000 13 июля; 343 (2): 118-26. [PubMed: 10891521]
12.
Кориковак Д., Фаркас С., Ника С., Пинзару И., Симу С., Стоян Д., Сойка С., Прокс М., Аврам С., Наволан Д., Думитру С., Поповичи Р.А., Дехелеан КА. Этинилэстрадиол и левоноргестрел как активные агенты для нормальной кожи и патологических состояний, вызванных воздействием УФ-В: оценки in vitro и in Ovo.Int J Mol Sci. 2018 14 ноября; 19 (11) [Бесплатная статья PMC: PMC6275072] [PubMed: 30441863]
13.
Ким С.К., Шин С.Дж., Ю Й, Ким Н.Х., Ким Д.С., Чжан Д., Пак Дж.А., Йи Х, Ким Дж.С., Шин ХК. Пероральная токсичность изотретиноина, мизопростола, метотрексата, мифепристона и левоноргестрела как препаратов категории X при беременности для самок мышей. Exp Ther Med. 2015 Март; 9 (3): 853-859. [Бесплатная статья PMC: PMC4316989] [PubMed: 25667641]
14.
Brandão ER. [Обратимые методы контрацепции длительного действия в Единой национальной системе здравоохранения Бразилии: дебаты по поводу (недисциплинированности) женщин].Cien Saude Colet. 2019 Март; 24 (3): 875-879. [PubMed: 30892508]

Противозачаточное средство после полового акта — обзор

Контрацептивы после полового акта

Таблетки левоноргестрела и улипристала ацетата, а также медные ВМС являются методами посткоитальной контрацепции.

Все методы наиболее эффективны в течение 24 часов после незащищенного полового акта; Медные ВМС можно использовать в течение 5 дней после незащищенного полового акта.

Эффективность метода ограничена ИМТ пациента, и только медные ВМС продемонстрировали свою эффективность у женщин любого веса.

Посткоитальная контрацепция, также известная как экстренная контрацепция или «утро после приема таблетки», — это метод, используемый после незащищенных половых контактов. Для женщин, которые знали о незащищенном половом акте (не использовали или непоследовательно использовали основной метод контрацепции, или имели известную или предполагаемую неэффективность барьерного метода), посткоитальная контрацепция предоставляет вторую возможность предотвратить беременность.И гормональные методы, и ВМС ПараГард могут использоваться в качестве эффективных посткоитальных контрацептивов.

Оригинальные методы посткоитальной контрацепции состояли из 5 дней лечения высокими дозами соединений эстрогена. Если лечение было начато в течение 72 часов после изолированного полового акта в середине цикла, эффективность оценивалась в 75%. 82 Если произошло более одного полового акта или если лечение было отложено, эффективность снизилась.

В методе Юзпе, разработанном в Канаде в 1970-х годах, первоначально использовались четыре дозы оральных противозачаточных таблеток Ovral.Две таблетки, каждая из которых содержала 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,5 мг левоноргестрела, были приняты в двух временных точках с интервалом в 12 часов. Исследования показали, что этот режим имеет аналогичную эффективность и снижает побочные эффекты по сравнению с 5-дневным режимом эстрогена. 83,84 Preven, комбинированный метод эстрогена и прогестина, был одобрен FDA как специальный продукт для посткоитальной контрацепции, но больше не находится на рынке в Соединенных Штатах.

Доступные в настоящее время методы экстренной контрацепции включают левоноргестрел, улипристала ацетат и медную ВМС.Все три метода безопасны для подавляющего большинства женщин и безопасны для повторного использования. 27

Левоноргестрел

Методы посткоитальной контрацепции, содержащие только прогестин, были впервые представлены на рынке США под названием Plan B; Первоначальный продукт Plan B состоял из двух таблеток по 0,75 мг левоноргестрела, принимаемых с интервалом в 12 часов. Рандомизированные испытания показали, что прием обеих таблеток в виде одной дозы обеспечивает такую ​​же эффективность, как прием каждой таблетки с интервалом 12 часов, без увеличения побочных эффектов. 85,86 Plan B One-Step сейчас на рынке в виде отдельной таблетки, содержащей 1,5 мг левоноргестрела.

По сравнению с комбинацией левоноргестрела и эстрадиола, схемы приема только левоноргестрела имеют сопоставимую частоту неудач при приеме внутрь в течение 48 часов после незащищенного полового акта, каждая примерно по 2%; некоторые исследования продемонстрировали повышенную эффективность метода левоноргестрела по сравнению с методом Юзпе. 83,85,87 При приеме только левоноргестрела отмечается значительно меньшая тошнота и рвота. 84,88 Учитывая сопоставимую эффективность и улучшенный профиль побочных эффектов, в настоящее время предпочтение отдается методам посткоитальной контрацепции, использующим только прогестин.

Эффективность наиболее высока с любым методом посткоитальной контрацепции, когда он применяется в течение 24 часов после полового акта, чем в последующие 48 часов. Кроме того, хотя все оригинальные исследования проверяли эффективность режимов экстренной контрацепции в течение 72 часов после незащищенного полового акта, более поздние исследования продемонстрировали эффективность до 4 дней с пониженной эффективностью на пятый день. 89 Пациентам следует посоветовать, что экстренную контрацепцию можно использовать в течение 120 часов после незащищенного полового акта, с максимальной эффективностью при использовании как можно раньше. Хотя в большинстве исследований на сегодняшний день изучается эффективность экстренной контрацепции после одного акта незащищенного полового акта, многие женщины, обращающиеся за экстренной контрацепцией, могут сделать это после двух или более актов в одном менструальном цикле 90 ; последствия для рекомендаций по срокам неизвестны.

При приеме перед овуляцией экстренная контрацепция на основе левоноргестрела действует, подавляя выброс ЛГ, развитие фолликулов или высвобождение яйцеклетки и тем самым предотвращая овуляцию.Левоноргестрел неэффективен, если его принимать после наступления овуляции, поскольку он не оказывает значительного воздействия на эндометрий или оплодотворенную яйцеклетку. У женщин, которые забеременели, несмотря на использование средств экстренной контрацепции на основе левоноргестрела, нет повышенного риска выкидыша или воздействия на здоровье плода. 12,91

Некоторые исследования показывают, что женщины с ожирением имеют четырехкратный повышенный риск беременности после использования экстренной контрацепции левоноргестрела по сравнению с женщинами с нормальным весом; Этот анализ показал неэффективность этого метода у женщин с массой тела более 80 кг. 92 Женщинам с избыточным весом и ожирением, нуждающимся в экстренной контрацепции, следует предложить медную ВМС как наиболее эффективный вариант, но Центры по контролю за заболеваниями, Американский конгресс акушеров и гинекологов и FDA согласны с тем, что необходимы дальнейшие исследования, прежде чем женщины с ожирением станут отказано в методах на основе левоноргестрела. 27,93,94

По состоянию на 2013 год Plan B One-Step и его универсальные аналоги доступны без рецепта для продажи мужчинам и женщинам всех возрастов. 95 Тем не менее, стоимость может быть непомерно высокой для некоторых пациентов, и рецепт может помочь в получении страхового покрытия. До появления широкой доступности без рецепта было показано, что расширенное назначение экстренной контрацепции увеличивает ее использование среди подростков и не снижает использования основного метода контрацепции. 96 Расширенные рецепты экстренной контрацепции могут по-прежнему подходить для женщин-подростков, использующих барьерные методы или ежедневные методы контрацепции.Медицинские работники репродуктивного здоровья должны обсудить доступность посткоитальной контрацепции со всеми пациентами, желающими предотвратить беременность, особенно с теми, кто не использует метод LARC.

Улипристала ацетат

Улипристал ацетат, продаваемый в США как Ella, является селективным модулятором рецепторов прогестерона с преимущественно антипрогестиновой активностью, который действует как высокоэффективное средство экстренной контрацепции. Элла вводится в виде разовой дозы 30 мг улипристала ацетата и может приниматься в течение 120 часов после незащищенного полового акта.В настоящее время Элла отпускается только по рецепту в США.

Антипрогестины могут быть более эффективными, чем прогестины, из-за их способности как задерживать овуляцию, так и подавлять имплантацию. 97 Улипристал может отсрочить овуляцию на целых 5 дней и, по-видимому, эффективен в продвинутой фолликулярной фазе, даже после того, как уровни ЛГ начали повышаться — период, когда левоноргестрел больше не эффективен в подавлении овуляции.

Исследования показали, что улипристал по крайней мере или более эффективен, чем левоноргестрел, во всех временных интервалах (от 0 до 24 часов, от 0 до 72 часов и от 0 до 120 часов). 98 Не было разницы в профилях побочных эффектов этих двух препаратов, и оба безопасны для использования почти для всех женщин. 27 Немногочисленные исследования показывают, что использование улипристала может иметь в два раза больше шансов предотвратить беременность у женщин с ожирением по сравнению с женщинами с нормальным весом, но все же предпочтительнее препаратов левоноргестрела в этой популяции. 92

Медные внутриматочные устройства

Введение медной ВМС в течение 5 дней после незащищенного полового акта в середине цикла является эффективным методом предотвращения беременности. 99,100 Посткоитальная установка медной ВМС приводит к тому, что частота наступления беременности приближается к 1 на 1000, что делает ее наиболее эффективным методом посткоитальной контрацепции. Преимущества могут длиться до 10 дней после незащищенного полового акта в середине цикла. 101 Механизм действия медной ВМС после посткоитального введения напоминает ее действие при профилактическом введении: в первую очередь, иммобилизация сперматозоидов и, во вторую очередь, разрушение ооцитов и эмбрионов и индукция реакции на инородное тело. 12

Медная ВМС — хороший вариант для женщин, которые также хотят длительной контрацепции. Одно исследование показало высокие показатели продолжающегося использования медных ВМС, установленных для экстренной контрацепции, через 1 год; женщины, получавшие посткоитальную ВМС, имели вдвое меньше беременностей в течение 1 года, чем женщины, получавшие экстренную контрацепцию на основе левоноргестрела. 102

Основным препятствием для пациентов, начинающих вводить медную ВМС после незащищенного секса, является нехватка знаний поставщика. Исследования показали, что меньшинство специалистов в области общего акушерства и гинекологии осведомлено о том, что медные ВМС могут использоваться в качестве экстренной контрацепции, и еще меньшее количество предлагает их пациентам, ищущим посткоитальную контрацепцию.Среди клиник планирования семьи только около половины предлагают медные ВМС в качестве посткоитального метода. 103 Знания и доступность среди поставщиков первичной медико-санитарной помощи, педиатров и отделений неотложной помощи еще более ограничены. 104 Многие поставщики медицинских услуг придерживаются мнения о том, какие пациенты являются хорошими кандидатами для введения ВМС, но не соответствуют рекомендациям, основанным на фактических данных; эти поставщики с меньшей вероятностью будут рекомендовать медные ВМС для экстренной контрацепции. 105

Левоноргестрел: применение, взаимодействие, механизм действия

Левоноргестрел — это прогестин, содержащийся в пероральных и ВМС, а также в более высоких дозах в средствах экстренной контрацепции.

Afirmelle 28 Day, Aftera, Alesse, Altavera 28 Day, Amethia 91 Day, Amethyst, Ashlyna 91 Day, Aubra 28 Day, Aviane 28, Ayuna 28 Day Pack, Balcoltra 28 Day, Bionafem, Camrese 91 Day, Camreselo 91 Day , Chateal 28 Day, Climara Pro, Cryselle 28, Daysee 91 Day, Delyla 28 Day, Dolishale 28 Day, Econtra, Enpresse 28 Day, Fallback Solo, Falmina 28 Day, Fayosim 91 Day, Iclevia 91 Day, Indayo, Introvale 91 Day, Jaimiess 91 Day, Jolessa 91 Day, Kurvelo, Kyleena, Larissia 28 Day Pack, Levonest 28 Day, Levora 0.15/30 28 Day, Liletta, Lillow 28 Day, Lo Simpesse, LoJaimiess, Loseasonique, Low-ogestrel 28 Day, Lutera 28 Day, Marlissa 28 Day, Min-ovral, Mirena, Morning After, My Choice, My Way, Myzilra 28 Day, New Day, Next Choice, Next Choice One Dose, Opcicon One-step, Option 2, Orsythia 28 Day, Plan B, Plan B One-step, Portia 28 Day, Preventeza, Quartette 91 Day Pack, React, Rivelsa 91 Day , Seasonale, Seasonique, Setlakin 91 Day, Simpesse, Skyla, Sronyx 28 Day, Take Action, Triquilar, Trivora 28 Day, Twirla 3 Count Weekly Patch, Tyblume 28 Day, Vienva 28 Day

Левоноргестрел (СПГ) является синтетическим прогестагеном похож на прогестерон, используемый в противозачаточных средствах и гормональной терапии. 7,17 Также известный как Plan B, он используется в качестве единственного средства в экстренной контрацепции и в качестве гормонального контрацептива, выделяемого внутриматочной спиралью, обычно называемой ВМС. Некоторые из этих устройств известны как Jaydess, Kyleena и Mirena. Также доступен подкожный имплант левоноргестрела, который медленно высвобождает гормон в течение длительного периода. 28 В дополнение к вышеупомянутым применениям левоноргестрел используется как компонент долгосрочных комбинированных контрацептивов. 8,18,20

Во всем мире левоноргестрел является наиболее часто используемым средством экстренной контрацепции. Первоначально он был одобрен FDA в 1982 году и был первым средством экстренной контрацепции, содержащим только прогестерон, показавшим высокий уровень эффективности и отсутствие побочных эффектов эстрогена по сравнению со старыми схемами экстренной контрацепции. 3,9,18

Использование левоноргестрела в качестве средств экстренной контрацепции, побочные эффекты и предупреждения

Общее название: Левоноргестрел экстренный контрацептив (LEE voe nor jes trel)
Фирменное наименование: BionaFem, EContra EZ, Fallback Solo, Morning After, My Choice, My Way, New Day, Opcicon One-Step, Plan B One-Step, React, Take Action
Лекарственные формы: таблетка для приема внутрь (1.5 мг)
Класс лекарств: Контрацептивы, прогестины

Медицинская проверка на сайте Drugs.com 23 марта 2020 г. Автор: Cerner Multum.

Что такое экстренный контрацептив левоноргестрела?

Левоноргестрел экстренный контрацептив используется для предотвращения беременности после незащищенного секса или отказа от других форм контроля над рождаемостью (таких как разрыв презерватива или пропуск 2 или более противозачаточных таблеток).

Левоноргестрел может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве по лекарствам.

Предупреждения

Левоноргестрел экстренный контрацептив не прерывает беременность, если оплодотворенная яйцеклетка уже прикрепилась к матке.

Перед приемом левоноргестрела проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы регулярно принимаете лекарства от судорог, туберкулеза или ВИЧ / СПИДа. Некоторые другие лекарства могут снизить эффективность левоноргестрела.

Перед приемом этого лекарства

Не принимайте это лекарство, если вы уже беременны. Левоноргестрел экстренный контрацептив не прервет беременность, которая уже началась. (оплодотворенная яйцеклетка прикрепилась к матке).

Левоноргестрел не одобрен для использования кем-либо моложе 17 лет.

Не следует использовать левоноргестрел, если у вас на него аллергия.

Перед приемом левоноргестрела проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы регулярно принимаете лекарства от судорог, туберкулеза или ВИЧ / СПИДа. Некоторые лекарства могут снизить эффективность левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции.

Левоноргестрел экстренный контрацептив не предназначен для использования в качестве рутинной формы контроля над рождаемостью и не должен использоваться таким образом.Поговорите со своим врачом о многих доступных формах контроля над рождаемостью.

Левоноргестрел может замедлить выработку грудного молока. Сообщите своему врачу, если вы кормите грудью.

Как мне принимать левоноргестрел в экстренной контрацепции?

Используйте точно так, как указано на этикетке, или в соответствии с предписаниями врача.

Левоноргестрел экстренный контрацептив необходимо принять как можно скорее после незащищенного секса (не позднее, чем через 72 часа после этого).

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас началась рвота в течение 2 часов после приема средства экстренной контрацепции левоноргестрела. Не принимайте вторую дозу без предварительной консультации с врачом.

Обратитесь к врачу в течение 3 недель после приема средства экстренной контрацепции левоноргестрела. Врач должен подтвердить, что вы не беременны и что это лекарство не вызвало каких-либо вредных эффектов.

Если у вас задержка менструации на 1 неделю или дольше после предполагаемой даты, возможно, вы беременны. Сделайте тест на беременность и обратитесь к врачу, если вы беременны. Экстренный контрацептив левоноргестрела не прерывает беременность, если оплодотворенная яйцеклетка прикрепилась к матке.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Дисконтная карта Free Drugs.com

  • Сэкономьте до 80% на рецептах.
  • Принимается более чем в 65 000 аптек.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Поскольку средство экстренной контрацепции левоноргестрела используется в виде разовой дозы, для него не предусмотрен ежедневный режим дозирования.

Что произойдет, если я передозирую?

Поскольку левоноргестрел экстренный контрацептив поставляется в виде одной таблетки с точной дозировкой, передозировка маловероятна при применении левоноргестрела в соответствии с указаниями.Не принимайте одновременно более одной таблетки.

Чего следует избегать при приеме средства экстренной контрацепции левоноргестрела?

Левоноргестрел экстренный контрацептив не защитит вас от заболеваний, передающихся половым путем, включая ВИЧ и СПИД. Использование презерватива — единственный способ защитить себя от этих болезней. Избегайте незащищенного секса.

Левоноргестрел побочные эффекты средств экстренной контрацепции

Получите неотложную медицинскую помощь при наличии признаков аллергической реакции: крапивниц; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Позвоните своему врачу или обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас сильная боль внизу живота или в боку. Это может быть признаком трубной беременности (беременность, которая имплантируется в маточную трубу, а не в матку). Трубная беременность требует неотложной медицинской помощи.

Общие побочные эффекты могут включать:

Это не полный список побочных эффектов, могут возникать и другие. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088.

Какие другие препараты повлияют на левоноргестрел, средства экстренной контрацепции?

Некоторые другие лекарства могут сделать левоноргестрел менее эффективным средством экстренной контрацепции, что может привести к беременности. Спросите врача или фармацевта, безопасно ли использовать левоноргестрел для экстренной контрацепции, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:

Этот список не полный. Другие препараты могут влиять на левоноргестрел, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты.Здесь перечислены не все возможные лекарственные взаимодействия.

Часто задаваемые вопросы

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и используйте это лекарство только по назначению.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Авторские права 1996-2021 Cerner Multum, Inc.Версия: 3.03.0

Фентанил: выводящий из строя агент | NIOSH

WATER
Björkman S, Stanski DR [1988]. Одновременное определение фентанила и альфентанила в тканях крысы методом газовой хроматографии на капиллярной колонке. J Chromatogr B: Biomed Sci Appl. 433: 95-104. Бьоркстен А.Р., Чан С., Крэнкшоу Д.П. [2002]. Определение ремифентанила в крови человека методом капиллярной газовой хроматографии с азот-селективным детектированием. J Chromatogr B 775 (1): 97-101.Caldwell R, Challenger H [1989]. Метод газовой хроматографии на капиллярной колонке для выявления наркотиков, вызывающих злоупотребление, в образцах мочи.Энн Клин Биохим 26 (5): 430-443.

Choi HS, Shin HC, Khang G, Rhee JM, Lee HB [2001]. Количественный анализ фентанила в плазме крови крыс методом газовой хроматографии с азотно-фосфорной детекцией. J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 765 (1): 63-69.

Купер Д., Джейкоб М., Аллен А. [1986]. Идентификация производных фентанила методами ИК, ЯМР и масс-спектрометрии. J Forensic Sci 31 (2): 511-528.

Барабанщик ОН [1999]. Методы хроматографического скрининга в систематическом токсикологическом анализе.J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 733 (1-2): 27-45.

Фрирса Б., Вудхаус А., Хуанг Дж. Л., Доусон М., Мазер Л. Е. [1997]. Определение субнанограммной концентрации фентанила в плазме с помощью газовой хроматографии –– масс-спектрометрии: сравнение со стандартным радиоиммуноанализом. J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 688 (1): 79-85.

Guitton J, D? Sage M, Alamercery S, Dutruch L, Dautraix S, Perdrix JP, Brazier JL [1997]. Анализ газовой хроматографии-масс-спектрометрии и газовой хроматографии-Фурье-спектроскопии для одновременной идентификации метаболитов фентанила.J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 693 (1): 59-70.

Hammargren WR, Henderson GL [1988]. Анализ нор-метаболитов фентанилов с помощью газовой хроматографии — обнаружение электронного захвата. J. Anal Toxicol 12 (4): 183-191.

Heusler H [1985]. Количественный анализ общих анестетиков. J Chromatogr: Biomed Appl 340: 273-319.

Hill DW, Langner KJ [1987]. Высокоэффективная жидкостная хроматография с матрицей фотодиодов УФ-детектирование для токсикологического анализа наркотиков. J Liq Chromatogr 10 (2-3): 377-409.

Ху Н, Го Х, Лин С. [1994]. Адсорбционная вольтамперометрия производного фентанила на ртутном электроде. Таланта 41 (8): 1269-1274.

Kastrissios H, Hung MF, Triggs EJ [1992]. Метод высокоэффективной жидкостной хроматографии для количественного определения бупивакаина, 2,6-пипеколоксилидида и 4′-гидроксибупивакаина в плазме и моче. J Chromatogr: Biomed Appl 577 (1): 103-107.

Kintz P, Mangin P, Lugner AA, Chaumont AJ [1989]. Одновременное определение фентанила и его основных метаболитов и аналогов фентанила с использованием газовой хроматографии и селективного определения азота.J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 489 (2): 459-461.

Ковальский С.Р., Гурли Г.К., Черри Д.А., Маклин К.Ф. [1987]. Метод чувствительной газожидкостной хроматографии для определения концентрации фентанила в крови. J Pharmacol Methods 18 (4): 347-355.

Кумар К., Баллантайн Дж. А., Бейкер А. Б. [1996]. Чувствительный анализ для одновременного измерения альфентанила и фентанила в плазме. J Pharm Biomed Anal 14 (6): 667-673.

Kumar K, Morgan DJ, Crankshaw DP [1987]. Определение фентанила и альфентанила в плазме с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии с ультрафиолетовым детектированием.J Chromatogr: Biomed Appl 419: 464-468.

Леви В., Скотт Дж. К., Уайт П. Ф., Саде В. [1987]. Улучшенный радиорецепторный анализ опиатных наркотиков в сыворотке крови человека: приложение к метаболизму фентанила и морфина. Pharm Res 4 (1): 46-49.

Lillsunde P, Korte T [1991]. Комплексный скрининг на наркотики в моче с использованием твердофазной экстракции и комбинированной идентификации с помощью ТСХ и ГХ / МС. J Anal Toxicol 15 (2): 71-81.

Лурье И.С., Аллен А.С. [1984]. Обращенно-фазовое высокоэффективное жидкостное хроматографическое разделение гомологов и аналогов фентанила.II. Переменные, влияющие на вклад гидрофобных групп. J Chromatogr A 292 (2): 283-294.

Мур Дж. М., Аллен Ас, Купер Д. А., Карр С. М. [1986]. Определение фентанила и родственных ему соединений с помощью капиллярной газовой хроматографии с детектированием захвата электронов. Anal Chem 58 (8): 1656-1660.

Нил Г.П., Дэвис Н.В., Маклин С. [1991]. Автоматизированная процедура скрининга с использованием газовой хроматографии – масс-спектрометрии для идентификации лекарств после их извлечения из биологических образцов. J Chromatogr 565 (1-2): 207-224.

Пэн Л.Дж., Вэнь М.Л., Яо Й. [2002]. Потенциометрическое определение фентанила в фармацевтических препаратах. Дж. Фарм Биомед Анал 30 (3): 667-673.

Szeitz A, Riggs KW, Harvey-Clark C [1996]. Чувствительный и селективный анализ на фентанил с использованием газовой хроматографии с масс-селективным детектированием. J Chromatogr B: Biomed Sci Appl 675 (1): 33-42.

Tobin T, Kwiatkowski S, Watt DS, Tai HH, Tai CL, Woods WE, Goodman JP, Taylor DG, Weckman TJ, Yang JM, Tai JD, Stanley SD, Wood T, Chang SL, Blake JW, McDonald J, Wie С., Прейндж К.А., Убох CE [1989].Иммуноферментное определение наркотиков у скаковых лошадей. Определение фентанила, альфентанила, суфентанила и карфентанила в крови и моче лошадей с помощью ELISA и RIA. Res Commun Chem Pathol Pharmacol 63 (1): 129-152.

Tobin T, Tai HH, Tai CL, Houtz PK, Dai MR, Woods WE, Yang JM, Weckman TJ, Chang SL, Blake JW, McDonald J, Gall R, Wiedenbach P, Bass VD, Deleon B, Ozog FJ, Green М., Брокус С., Стоберт Д., Ви С., Прейндж К.А. [1988]. Иммуноферментное определение наркотиков у скаковых лошадей. IV. Обнаружение фентанила и его родственных соединений в крови и моче лошадей с помощью одноэтапного анализа ELISA.Res Commun Chem Pathol Pharmacol 60 (1): 97-115.

Ватт В., Каплан И. [1988]. Определение фентанила в цельной крови при субнанограммных концентрациях с помощью газовой хроматографии на двойной капиллярной колонке с детекторами, чувствительными к азоту, и газовой хроматографии / масс-спектрометрии. J. Anal Toxicol 12 (5): 246-254.

Уилсон Т.Д., Мэлони Т., Амсден В.Б. [1988]. Высокоэффективное жидкостное хроматографическое определение фентанилцитрата в лекарственной форме для парентерального введения. J Chromatogr A 445: 299-304.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *